V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro používání léku Acyclovir. Poskytuje zpětnou vazbu od návštěvníků webu - spotřebitelů tohoto léku, jakož i názory lékařských specialistů na používání Acycloviru v jejich praxi. Velkou žádostí je aktivní přidání vašich recenzí o daném léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, případně nebyly oznámeny výrobcem v anotaci. Analogy acykloviru v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Použití k léčbě orálního a genitálního oparu u dospělých, dětí, během těhotenství a laktace. Ochranné známky pro různé možnosti acykloviru: Acre, HEXAL, AKOS.
Acyclovir je antivirové léčivo, syntetický analog thymidinu nukleosidu, který má vysoce selektivní účinek na herpes viry. V buňkách infikovaných virem je podrobena řada sekvenčních reakcí transformace acykloviru na acyklovir mono-, di- a trifosfát virové thymidinkinázy. Acyclovir trifosfát se integruje do řetězce virové DNA a blokuje jeho syntézu konkurenční inhibicí virové DNA polymerázy.
Specifičnost a velmi vysoká selektivita účinku je také způsobena jeho převládající akumulací v buňkách postižených herpes virem. Vysoce aktivní proti viru Herpes simplex typu 1 a 2; virus planých neštovic a herpes zoster (Varicella zoster); Virus Epstein-Barr (typy virů jsou uvedeny ve vzestupném pořadí velikosti minimální inhibiční koncentrace acykloviru). Mírně aktivní proti cytomegaloviru.
S herpesem zabraňuje tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje pravděpodobnost šíření kůže a viscerálních komplikací, urychluje tvorbu křupavosti a snižuje bolest v akutní fázi herpes zoster.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je biologická dostupnost 15-30%, zatímco jsou vytvářeny koncentrace závislé na dávce, které jsou dostatečné pro účinnou léčbu virových onemocnění. Jídlo nemá významný vliv na vstřebávání acykloviru. Acyclovir dobře proniká do mnoha orgánů, tkání a tělních tekutin. Acyclovir prochází hematoencefalickou a placentární bariérou, hromadí se v mateřském mléce. Přibližně 84% se vylučuje ledvinami nezměněné, 14% - ve formě metabolitu. Do střev se vylučuje méně než 2% acykloviru.
Indikace
- léčba infekcí kůže a sliznic způsobených viry Herpes simplex typu 1 a 2 (genitální a orální herpes), primárních i sekundárních, včetně genitálního herpesu;
- prevence exacerbací opakujících se infekcí způsobených herpes simplexem typu 1 a 2 u pacientů s normálním imunitním stavem;
- prevence primárních a opakujících se infekcí způsobených viry Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s imunodeficiencí;
- jako součást komplexní léčby pacientů se závažnou imunodeficiencí: s infekcí HIV (stadium AIDS, časné klinické projevy a rozšířený klinický obraz) a u pacientů podstupujících transplantaci kostní dřeně;
- léčba primárních a opakujících se infekcí způsobených virem Varicella zoster (plané neštovice a herpes zoster - Herpes zoster).
Uvolněte formuláře
200 mg tablety.
Masť pro vnější použití 5%.
Krém pro externí použití 5%.
Lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku (v injekcích).
Návod k použití a dávkování
Acyclovir se užívá během jídla nebo bezprostředně po jídle a omyje se dostatečným množstvím vody. Dávkový režim je nastaven individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění..
Léčba infekcí kůže a sliznic způsobených herpes simplexem typu 1 a 2
Acyclovir se předepisuje 200 mg 5krát denně po dobu 5 dnů ve 4hodinových intervalech během dne as 8hodinovým intervalem v noci. V závažnějších případech onemocnění lze průběh léčby prodloužit podle pokynů lékaře až na 10 dní. Jako součást komplexní terapie se závažnou imunodeficiencí, včetně s podrobným klinickým obrazem infekce HIV, včetně časných klinických projevů infekce HIV a stadia AIDS; po transplantaci kostní dřeně nebo v případě malabsorpce ze střeva je předepsáno 400 mg 5krát denně.
Léčba by měla být zahájena co nejdříve po infekci; s relapsy je acyklovir předepsán v prodromálním období nebo se projevem prvních prvků vyrážky.
Prevence relapsu infekcí způsobených herpes simplexem typu 1 a 2 u pacientů s normálním imunitním stavem
Doporučená dávka je 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin) nebo 400 mg 2krát denně (každých 12 hodin). V některých případech jsou účinné nižší dávky - 200 mg 3krát denně (každých 8 hodin) nebo 2krát denně (každých 12 hodin).
Prevence infekcí způsobených herpes simplexem typu 1 a 2 u pacientů s imunodeficiencí.
Doporučená dávka je 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin). V případě těžké imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo v případě malabsorpce ze střeva se dávka zvyšuje na 400 mg 5krát denně. Trvání preventivního průběhu léčby je určeno délkou doby existence rizika infekce..
Léčba infekcí Varicella zoster (plané neštovice)
Přiřaďte 800 mg 5krát denně každé 4 hodiny během dne a s 8hodinovým intervalem v noci. Trvání léčby 7-10 dní.
Přiřadit 20 mg / kg 4krát denně po dobu 5 dnů (maximální jednorázová dávka 800 mg), pro děti od 3 do 6 let: 400 mg 4krát denně, přes 6 let: 800 mg 4krát denně do 5 dnů.
Léčba by měla být zahájena, jakmile se objeví první známky nebo příznaky planých neštovic.
Léčba infekcí herpes zoster (pásový opar)
Přiřaďte 800 mg 4krát denně každých 6 hodin po dobu 5 dnů. U dětí starších 3 let je lék předepsán ve stejné dávce jako dospělí.
Léčba a prevence infekcí způsobených Herpessimplexem typu 1 a 2, dětských pacientů s imunodeficiencí a normálním imunitním stavem.
Děti od 3 let do 6 let - 400 mg; starší než 6 let - 800 mg 4krát denně. Přesnější dávka se stanoví na základě 20 mg / kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 800 mg. Průběh léčby je 5 dnů. Nejsou k dispozici žádné údaje o prevenci relapsu infekcí způsobených virem herpes simplex a léčbě herpes zoster u dětí s normální imunitou..
Pro léčbu dětí starších 3 let se předepisuje 800 mg acykloviru 4krát denně každých 6 hodin (stejně jako u dospělých s imunodeficiencí)..
Ve stáří dochází v těle ke snížení clearance acykloviru a ke snížení clearance kreatininu. ti, kteří berou velké dávky léku uvnitř, by měli dostat dostatečné množství tekutiny. Při selhání ledvin je nutné vyřešit problém snižování dávky léku.
Vedlejší účinek
- nevolnost, zvracení, průjem;
- bolesti v břiše;
- mírné zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu;
- leukopenie, erytropenie, anémie, trombocytopenie;
- bolest hlavy;
- závrať;
- agitovanost, zmatenost, ospalost;
- třes;
- halucinace;
- křeče
- dušnost;
- anafylaktické reakce;
- vyrážka, svědění, kopřivka;
- únava
- horečka;
- myalgie.
Kontraindikace
- období laktace;
- dětský věk do 3 let (pro tuto lékovou formu).
Těhotenství a kojení
Acyclovir prochází placentární bariérou a hromadí se v mateřském mléce. Užívání léku během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je nutné během kojení acyklovir užívat, je nutné přerušit kojení.
speciální instrukce
Acyclovir se používá přísně podle pokynů lékaře, aby se předešlo komplikacím u dospělých a dětí starších 3 let.
Trvání nebo opakovaná léčba acyklovirem u pacientů se sníženou imunitou může vést ke vzniku kmenů virů, které nejsou citlivé na jeho působení. Většina detekovaných kmenů virů necitlivých na acyklovir vykazuje relativní nedostatek virové thymidinkinázy; Byly izolovány kmeny se změněnou thymidinkinázou nebo se změněnou DNA polymerázou. Účinek acykloviru in vitro na izolované kmeny viru Herpes simplex může způsobit výskyt méně citlivých kmenů.
S opatrností je lék předepisován pacientům se zhoršenou funkcí ledvin, starším pacientům kvůli prodloužení poločasu acykloviru.
Při použití léku je nutné zajistit přívod dostatečného množství tekutiny.
Při užívání léku by měla být sledována funkce ledvin (močovina v krvi a krevní plazma kreatinin). Acyclovir nezabraňuje pohlavnímu přenosu herpesu, proto je během léčby nutné se vyhýbat pohlavnímu styku, a to i při absenci klinických projevů. Je nutné informovat pacienty o možnosti přenosu genitálního herpes viru během vyrážky, jakož i o případech asymptomatických nosičů virů.
Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy
Nejsou žádná data. Je však třeba mít na paměti, že během léčby acyklovirem se mohou objevit závratě, takže při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, je třeba postupovat opatrně..
Léková interakce
Posílení účinku acykloviru je zaznamenáno při současném jmenování imunostimulancií.
Při současném užívání s nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko rozvoje renální dysfunkce.
Analogy drogy Acyclovir
Strukturální analogy účinné látky:
- Acigerpine;
- Acyclovir Belupo;
- Acyclovir HEXAL;
- Acyclovir Sandoz;
- Acyclovir forte;
- Acyclovir-AKOS;
- Acyclovir-Acre;
- Acyclovir-Ferein;
- Acyclostad;
- Vero-Acyclovir;
- Vivorax;
- Virolex;
- Gervirax;
- Herpevir;
- Herperax;
- Herpesin;
- Zovirax;
- Lisavir;
- Medovir;
- Provirsan;
- Supraviran
- Cyclovax;
- Cyclovir;
- Citivir.
Acyclovir (Aciclovir)
Účinná látka
Farmakologická skupina
Nosologická klasifikace (ICD-10)
Složení a forma uvolňování
| Tablety | 1 karta. |
| acyklovir | 200 mg |
| pomocné látky: mléčný cukr; bramborový škrob; aerosil; polyvinylpyrrolidon střední molekulová hmotnost; kyselina stearová vápenatá |
v blistrovém balení po 10 kusech; v kartonu 2 balení.
Popis lékové formy
Bílé pilulky.
Charakteristický
Antivirové činidlo ze skupiny syntetických analogů acyklického purinového nukleosidu - deoxyguanidinu, který je součástí DNA.
farmaceutický účinek
Farmakodynamika
Acyclovir je vysoce specifický pro virus Herpes simplex (HSV), včetně HSV typu 1 a HSV typu 2, viru Varicella zoster (VZV), viru Epstein-Barr (EBV) a cytomegaloviru (CMV). V buněčných kulturách je acyklovir nejaktivnější ve vztahu k HSV-1, pak v sestupném pořadí: HSV-2, VZV, EBV a CMV. Acyclovir proniká přímo do buněk infikovaných virem. Buňky infikované virem produkují virovou thymidinkinázu, která fosforyluje acyklovir na acyklovirmonofosfát. Kromě toho je aktivita virové thymidinkinázy s ohledem na acyklovir mnohem vyšší než působení buněčných enzymů na ni (v infikovaných buňkách je koncentrace acyklovirmonofosfátu 40-100krát vyšší). Další fosforylace buněčnými enzymy vede k tvorbě acyklovir trifosfátu, což je extrémně aktivní a selektivní inhibitor virů DNA polymerázy. Mechanismus inhibice syntézy DNA acyklovir trifosfátem pravděpodobně spočívá ve skutečnosti, že je substrátem tohoto enzymu, což umožňuje provádět vazbu 3'– 5 'nezbytnou pro prodloužení řetězce DNA. Je tak provedeno předčasné poškození DNA řetězce..
Farmakokinetika
Při perorálním podání se acyklovir absorbuje ve střevu pouze částečně. Po podání dávky 200 mg 5krát denně Cmax plazmatický acyklovir je 3,2 μmol (0,7 μg / ml), Cmin ) - 1,8 μmol (0,4 μg / ml).
Koncentrace acykloviru v mozkomíšním moku je 50% koncentrace v krevní plazmě. Vazba na plazmatické proteiny je relativně nízká (9–33%). Acyclovir se vylučuje převážně nezměněný ledvinami. Renální clearance acykloviru je výrazně vyšší než clearance kreatininu, což naznačuje, že jeho vylučování se provádí nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.
Jediným metabolitem nalezeným v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin (10-15% předepsané dávky).
Indikace léku Acyclovir
léčba primárních a opakujících se infekcí kůže a sliznic způsobených virem Herpes simplex;
potlačení relapsu infekcí způsobených virem Herpes simplex u pacientů s normálním a oslabeným imunitním systémem;
primární a opakující se infekce způsobené virem Varicella zoster.
Kontraindikace
Přecitlivělost na acyklovir nebo jakoukoli jinou složku léčiva.
Těhotenství a kojení
V těhotenství je jmenování možné pouze ve výjimečných případech s přísným posouzením poměru potřeby užívání drogy a možného rizika. Nemělo by být předepisováno kojícím matkám.
Vedlejší efekty
Dermatologické reakce: ve vzácných případech jsou pozorovány vyrážky na kůži, které po přerušení léčby zmizí.
V některých případech jsou možné gastrointestinální potíže: nevolnost, průjem a bolest břicha; v některých případech jsou možné rychle se vyskytující neurologické poruchy: závratě, snížená koncentrace, halucinace a ospalost, zejména u pacientů se sníženou funkcí ledvin; dočasné změny v krevním obrazu a aktivita jaterních enzymů jsou velmi vzácné. Byly pozorovány izolované případy bolestí hlavy, únavy, vyčerpání, ospalosti, nespavosti a dušnosti..
Interakce
Probenecid zpomaluje vylučování acykloviru.
Dávkování a podávání
Uvnitř. Dospělí pacienti k léčbě primárních infekcí a relapsů kůže Herpes simplex a sliznic - 1 tabulka. (200 mg) Acyclovir 5krát denně. Délka léčby je obvykle 5 dní. Ve vážných případech může být vyžadována delší léčba. U pacientů s významně oslabeným imunitním systémem (například po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s nedostatečnou absorpcí střeva by se měla jednorázová dávka zvýšit na 400 mg nebo iv. Pro potlačení recidivy infekce způsobené Herpes simplex u pacientů s normálním imunitním systémem, 1 tabulka. Acyclovir (200 mg) 4krát denně nebo 2 tablety. 2krát denně. Pro prevenci infekce Herpes simplex u pacientů se slabým imunitním systémem - 1 tabulka. (200 mg) 4krát denně. U pacientů s těžce narušenou imunitní obranou (např. Transplantace kostní dřeně) nebo u pacientů s nedostatečnou absorpcí střeva může být jedna dávka zvýšena na 2 tablety. jmenování.
Děti: pro léčbu infekce Herpes simplex a prevenci této infekce na pozadí oslabené imunitní obrany dostávají děti starší 2 let stejnou dávku jako dospělí; do 2 let - poloviční dávka pro dospělé.
Starší pacienti: u starších pacientů je rychlost celkového vylučování acykloviru snížena. Během léčby vysokými perorálními dávkami léku by měl být zajištěn dostatečný tok tekutiny do těla pacienta. V případě zhoršené funkce ledvin je třeba věnovat zvláštní pozornost snížení dávky. O použití léku u pacientů s omezenou funkcí ledvin rozhoduje lékař.
speciální instrukce
Účinnost léčby bude vyšší, čím dříve bude zahájena. U pacientů s imunodeficiencí, s opakovanými opakovanými léčebnými cykly, se někdy vytvoří rezistence virů na acyklovir.
Podmínky skladování léku Acyclovir
Udržujte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti léku Acyclovir
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
Masť pro vnější použití Acyclovir Belupo - recenze
Acyclovir belupo: návod, výsledky, tipy k použití, analogy. Jak léčit opar? Můj léčebný denník ve dne ☆ Srovnání Acycloviru a Zoviraxu: což je efektivnější?
Herpes je můj největší problém. A nejen moje: ve světě je herpes virem infikováno asi 90% lidí. V současné době je trh reprezentován poměrně velkým výběrem léčivých přípravků na tuto nemoc, založených na účinné látce - acykloviru. Už jsem měl zkušenosti s používáním přípravku Zovirax, jehož léčivá látka je stejná acyklovir. Je pravda, že je dvakrát dražší, ale méně efektivní. A dnes vám řeknu o masti pro vnější použití Acyclovir Belupo.
▷ Obecné informace
Cena - 60-70 rublů.
Můžete si koupit v jakékoli lékárně.
Aktivní účinná látka - acyklovir.
Skladovatelnost - 2 roky.
▷ Uvolněte formulář
Acyclovir je mast pro vnější použití 5%.
Prodává se mast 2, 5 a 10 gramů. 5 gramů je ideální, abyste pochopili, zda tento nástroj potřebujete nebo ne.
▷ Balení, vzhled
Takže mast Acyclovir belupo je v malé hliníkové trubici. Zpočátku byla přítomna ochranná membrána..
Díra je úzká. Jemně stiskněte trubici, protože s příliš velkým tlakem.
▷ Soulad
Samotný krém je bílý, konzistence je poměrně hustá a hustá. Navzdory skutečnosti, že zkumavka je pouze 5 gramů. acyklovir, dost finančních prostředků na dlouhou dobu, protože pro každou aplikaci je vyžadován malý hrášek.
▷ Pokyn
Přiložím návod k použití:
▷ Acyclovir: analogy
V současné době existuje na trhu mnoho analogů: cyklovir, penciclovir, zovirax atd..
▷ Aplikace
Za prvé, je velmi důležité zahájit léčbu včasným způsobem. Jakmile se na rtu nebo jiné oblasti objeví malá rána, měla by se Acyclovir Belupo provést sucho, svědění nebo podráždění..
Acyclovir by měl být aplikován vatovým tamponem, protože naše ruce nejsou vždy čisté, takže si stále můžete přinést nějaký druh byaku. Výrobce doporučuje aplikovat lék 5krát denně (každé 4 hodiny). Ale dělám to častěji, protože produkt se jednoduše smaže / sníží. Naštěstí teď sedím doma a mám takovou příležitost. Samozřejmě, pokud pracujete celý den, pak to bude mít potíže.
Na rtech vypadá Acyclovir beluto takto ↷
Produkt se v zásadě necítí na rtech. Nehoří / sevře. Každopádně na něj zapomeneš. Přímo s ním na rtech, které jsem vyšel na ulici (zapomněl), jsem nezachytil oči, takže to není tak znatelné.
Treatment Můj léčebný deník
Abychom pochopili, jak účinná je mast pro externí použití, Acyclovir Belupo navrhuji, abyste se podívali na mou každodenní foto reportáž.
Ráno se „radoval“: rána na rtu. Ach, jak jsem znám. Okamžitě chápu, že to je ono. OPAR. Zahájena léčba Acyclovirem.
Bolest je oteklá, kůže v blízkosti rtů vyschla. Moje kdysi asymetrické rty jsou nyní symetrické.
Omlouvám se, někde jsem ztratil fotografii na 3 dny. Herpes je stále velký, ale již se objevila suchá kůra.
Bolest byla odfouknuta, už tu obrovskou kouli v rtu už není. Stále suchá kůra.
Kůra se uvolnila. Nevím, možná to bolí herpes, možná je to samo o sobě. Nyní je dokonce obtížné se umýt, protože od nejmenšího doteku začne krvácet chlad.
Šestého dne se situace samozřejmě zlepšila. Jen malá rána. Herpes se už téměř neobtěžuje a vůbec se necítí.
Dokonce i odraz v zrcadle potěší. Samotná bolest už prošla, z toho byla malá stopa.
Čistě vizuální, není žádný rozdíl s předchozím dnem. Ale cítím, že rána postupně prochází. V den 9 již rozmazání již skončilo.
▷ Porovnání Acyclovir Beluto a Zovirax
Především jsou ve složení podobné. Obě mají účinnou látku - acyklovir. Liší se pouze pomocné látky. Pokud má někdo zájem, pak je zde kompletní složení Zoviraxu.
Mírně se liší v konzistenci: Acyclovir je hustý a hustý bílý, Zovirks je tlustší.
Ale co je nejdůležitější, tyto léky se liší ve výsledcích léčby. Nachlazení s Acyclovirem táhlo o něco rychleji než se Zoviraxem. Proto je pro mě Acyclovir rozhodně efektivnější!
▷ Herpes Tips
- Pokud jde o včasný začátek léčby, myslím, že nemůžete mluvit. To je důležité nejen pro opary. První a nejdůležitější rada proto není dotýkat se postižené oblasti rukama. Je jasné, že je možné přinést ještě nějakou infekci. Aplikujte acyklovir nebo jakýkoli jiný produkt pouze bavlněným tamponem.
- Neodtrhávejte kůru, nevybírejte opar.
- Používejte osobní nádobí, příbory, ručník. Upřímně řečeno, tato rada mě nenasleduje, protože moji příbuzní mají silnější imunitu než já, a ve skutečnosti si vůbec nepamatuji, že by někdo z nich měl herpes, takže nikdo ode mě infekci nedostal. A mohl.
- Vyhněte se polibkům.
Sečteno a podtrženo: Acyclovir mi pomohl vyřešit tento problém na mých rtech. Takový lék je žádoucí mít v domácím lékárničce. Samozřejmě doporučuji!
Acyclovir
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Vypouštěcí forma, složení a balení
| Tablety | 1 karta. |
| acyklovir | 200 mg |
10 kusů. - blistrové obaly (2) - kartonové obaly.
farmaceutický účinek
Antivirové léčivo je syntetický analog acyklického purinového nukleosidu, který má vysoce selektivní účinek na herpes viry. V buňkách infikovaných virovou thymidinkinázou dochází k fosforylaci a následné následné transformaci acykloviru na mono-, di- a trifosfát. Acyclovirtrifosfát se integruje do řetězce virové DNA a blokuje jeho syntézu prostřednictvím kompetitivní inhibice virové DNA polymerázy.
In vitro je acyklovir účinný proti viru herpes simplex - Herpes simplex typu 1 a 2; proti viru Varicella zoster, který způsobuje plané neštovice a pásový opar; vyšší koncentrace jsou vyžadovány pro inhibici viru Epstein-Barr. Mírně aktivní proti cytomegaloviru.
In vivo je acyklovir terapeuticky a profylakticky účinný, zejména u virových infekcí způsobených virem Herpes simplex typu 1 a 2. Zabraňuje tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje pravděpodobnost šíření kůže a viscerálních komplikací, urychluje tvorbu krusty, snižuje bolest v akutní fázi herpes zoster.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je biologická dostupnost 15-30%, zatímco jsou vytvářeny koncentrace závislé na dávce, které jsou dostatečné pro účinnou léčbu virových onemocnění. Jídlo nemá významný vliv na vstřebávání acykloviru. Acyclovir dobře proniká do mnoha orgánů, tkání a tělních tekutin. Vazba na plazmatické proteiny je 9-33% a nezávisí na jeho koncentraci v plazmě. Koncentrace v mozkomíšním moku je asi 50% jeho koncentrace v plazmě. Acyclovir prochází hematoencefalickou a placentární bariérou, hromadí se v mateřském mléce. Po perorálním podání 1 g / den je koncentrace acykloviru v mateřském mléce 60–410% jeho koncentrace v plazmě (acyklovir vstupuje do dětského těla s mateřským mlékem v dávce 0,3 mg / kg / den).
Cmax léku v krevní plazmě po orálním podání 200 mg 5krát / den - 0,7 μg / ml, C min - 0,4 μg / ml; doba k dosažení Cmax v plazmě je 1,5 až 2 hodiny. Metabolizuje se v játrech za vzniku farmakologicky neaktivní sloučeniny 9-karboxymethoxymethylguaninu. Vylučují se ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí: přibližně 84% se vylučuje ledvinami nezměněné, 14% - ve formě metabolitu. Renální clearance acykloviru je 75-80% celkové plazmatické clearance T 1/2 u dospělých s normální funkcí ledvin je 2–3 hodiny, u pacientů se závažným renálním selháním je T 1/2 20 hodin, s hemodialýzou - 5,7 h, zatímco koncentrace acykloviru v plazmě je snížena na 60% počáteční hodnoty. Do střev se vylučuje méně než 2% acykloviru.
Indikace
- léčba infekcí kůže a sliznic způsobených viry Herpes simplex typu 1 a 2, primárních i sekundárních, včetně genitálního herpesu;
- prevence exacerbací opakujících se infekcí způsobených herpes simplexem typu 1 a 2 u pacientů s normálním imunitním stavem;
- prevence primárních a opakujících se infekcí způsobených viry Herpes simplex typu 1 a 2 u pacientů s imunodeficiencí;
- jako součást komplexní léčby pacientů se závažnou imunodeficiencí: s infekcí HIV (stadium AIDS, časné klinické projevy a rozšířený klinický obraz) a u pacientů podstupujících transplantaci kostní dřeně;
- léčba primárních a opakujících se infekcí způsobených virem Varicella zoster (plané neštovice a herpes zoster - Herpes zoster).
Kontraindikace
- období laktace;
- dětský věk do 3 let (pro tuto lékovou formu).
Opatření: těhotenství; starší lidé a pacienti užívající velké dávky acykloviru, zejména na pozadí dehydratace; zhoršená funkce ledvin; neurologické poruchy nebo neurologické reakce při podávání cytotoxických léků (včetně anamnézy).
Dávkování
Acyclovir se užívá během jídla nebo bezprostředně po jídle a omyje se dostatečným množstvím vody. Dávkový režim je nastaven individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění..
Léčba infekcí kůže a sliznic způsobených herpes simplexem typu 1 a 2
Acyclovir je předepisován v dávce 200 mg 5krát / den po dobu 5 dnů ve 4hodinových intervalech během dne a v 8hodinovém intervalu v noci. V závažnějších případech onemocnění lze průběh léčby prodloužit podle pokynů lékaře až na 10 dní. Jako součást komplexní terapie se závažnou imunodeficiencí, včetně s podrobným klinickým obrazem infekce HIV, včetně časných klinických projevů infekce HIV a stadia AIDS; po transplantaci kostní dřeně nebo v případě malabsorpce ze střeva je předepsáno 400 mg 5krát denně.
Léčba by měla být zahájena co nejdříve po infekci; s relapsy je acyklovir předepsán v prodromálním období nebo se projevem prvních prvků vyrážky.
Prevence relapsu infekcí způsobených herpes simplexem typu 1 a 2 u pacientů s normálním imunitním stavem
Doporučená dávka je 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin) nebo 400 mg 2krát denně (každých 12 hodin). V některých případech jsou účinné nižší dávky - 200 mg 3krát denně (každých 8 hodin) nebo 2krát denně (každých 12 hodin).
Prevence infekcí způsobených herpes simplexem typu 1 a 2 u pacientů s imunodeficiencí.
Doporučená dávka je 200 mg 4krát denně (každých 6 hodin). V případě těžké imunodeficience (například po transplantaci kostní dřeně) nebo v případě malabsorpce ze střeva se dávka zvyšuje na 400 mg 5krát denně. Trvání preventivního průběhu léčby je určeno délkou doby existence rizika infekce..
Léčba infekcí Varicella zoster (plané neštovice)
Přiřaďte 800 mg 5krát / den každé 4 hodiny během dne a v 8hodinovém intervalu v noci. Trvání léčby 7-10 dní.
Přiřaďte 20 mg / kg 4krát / den po dobu 5 dnů (maximální jednorázová dávka 800 mg), pro děti od 3 do 6 let: 400 mg 4krát / den, nad 6 let: 800 mg 4krát / den do 5 dnů.
Léčba by měla být zahájena, jakmile se objeví první známky nebo příznaky planých neštovic.
Léčba infekcí herpes zoster (pásový opar)
Přiřaďte 800 mg 4krát denně každých 6 hodin po dobu 5 dnů. U dětí starších 3 let je lék předepsán ve stejné dávce jako dospělí.
Léčba a prevence infekcí způsobených Herpessimplexem typu 1 a 2, dětských pacientů s imunodeficiencí a normálním imunitním stavem.
Děti od 3 let do 6 let - 400 mg / den; starší než 6 let - 800 mg 4krát denně. Přesnější dávka se stanoví na základě 20 mg / kg tělesné hmotnosti, ale ne více než 800 mg / den. Průběh léčby je 5 dnů. Nejsou k dispozici žádné údaje o prevenci relapsu infekcí způsobených virem herpes simplex a léčbě herpes zoster u dětí s normální imunitou..
Pro léčbu dětí starších 3 let se předepisuje 800 mg acykloviru 4krát / den každých 6 hodin (stejně jako u dospělých s imunodeficiencí)..
Ve stáří dochází v těle ke snížení clearance acykloviru a ke snížení clearance kreatininu. ti, kteří berou velké dávky léku uvnitř, by měli dostat dostatečné množství tekutiny. Při selhání ledvin je nutné vyřešit problém snižování dávky léku.
Při předepisování acykloviru pacientům se selháním ledvin je třeba postupovat opatrně. U těchto pacientů nevede orální podávání léčiva v doporučených dávkách pro léčbu a prevenci infekcí virem herpes simplex ke kumulaci léčiva na koncentrace překračující stanovené bezpečné úrovně. U pacientů se závažným selháním ledvin (CC méně než 10 ml / min) by však měla být dávka acykloviru snížena na 200 mg 2krát denně v 12hodinových intervalech.
Při léčbě infekcí způsobených virem Varicella zoster, Herpes zoster, jakož i při léčbě pacientů se závažnou imunodeficiencí jsou doporučené dávky:
- terminální selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min) - 800 mg 2krát / den každých 12 hodin;
- závažné selhání ledvin (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3x denně každých 8 hodin.
Vedlejší efekty
Lék je obvykle dobře snášen..
Následující klasifikace nežádoucích účinků byla použita v závislosti na frekvenci výskytu: velmi často (> 1/10), často (> 1/10, 1/1000, 1/10 000, ze zažívacího systému: často - nevolnost, zvracení, průjem; velmi zřídka - hepatitida, žloutenka, v ojedinělých případech - bolest břicha.
Z hemopoetického systému: zřídka - přechodné mírné zvýšení aktivity jaterních enzymů, mírné zvýšení koncentrace močoviny a kreatininu, hyperbilirubinémie; velmi zřídka - leukopenie, erytropenie, anémie, trombocytopenie.
Ze strany centrálního nervového systému: často - bolesti hlavy, závratě; velmi zřídka - agitovanost, zmatek, třes, ataxie, dysartrie, halucinace, psychotické příznaky, křeče, ospalost, encefalopatie, kóma.
Tyto vedlejší účinky byly obvykle pozorovány u pacientů se selháním ledvin nebo v přítomnosti jiných provokujících faktorů a byly hlavně reverzibilní..
Z dýchacího systému: zřídka - dušnost.
Alergické reakce: anafylaktické reakce, kožní vyrážky, svědění, kopřivka, Lyellův syndrom, Stevens-Johnsonův syndrom.
Ze strany kůže a podkožní tkáně: často - svědění, kopřivka, vyrážka, včetně senzibilizace, zřídka - alopecie, rychlá difúzní ztráta vlasů (protože tento typ alopecie je pozorován u různých nemocí a při léčbě mnoha léků, jeho souvislost s užíváním acykloviru není nainstalován); velmi zřídka Lyellův syndrom, Stevensův-Johnsonův syndrom.
Jiné: často - únava, horečka; zřídka - periferní edém, poškození zraku, lymfadenopatie, myalgie, malátnost.
Předávkovat
Při perorálním podání acykloviru nedošlo k předávkování. Bylo hlášeno požití 20 g acykloviru. Příznaky: agitace, kóma, křeče, letargie. Srážení acykloviru v renálních tubulích je možné, pokud jeho koncentrace překračuje rozpustnost v renálních tubulích (2,5 mg / ml).
Léková interakce
Současné užívání s probenecidem vede ke zvýšení průměrného T 1/2 a ke snížení clearance acykloviru.
Posílení účinku acykloviru je zaznamenáno při současném jmenování imunostimulancií.
Při současném užívání s nefrotoxickými léky se zvyšuje riziko rozvoje renální dysfunkce.
speciální instrukce
Acyclovir se používá přísně podle pokynů lékaře, aby se předešlo komplikacím u dospělých a dětí starších 3 let.
Trvání nebo opakovaná léčba acyklovirem u pacientů se sníženou imunitou může vést ke vzniku kmenů virů, které nejsou citlivé na jeho působení. Většina detekovaných kmenů virů necitlivých na acyklovir vykazuje relativní nedostatek virové thymidinkinázy; Byly izolovány kmeny se změněnou thymidinkinázou nebo se změněnou DNA polymerázou. Účinek acykloviru in vitro na izolované kmeny viru Herpes simplex může způsobit výskyt méně citlivých kmenů.
S opatrností je lék předepisován pacientům se zhoršenou funkcí ledvin, starším pacientům kvůli prodloužení poločasu acykloviru.
Při použití léku je nutné zajistit přívod dostatečného množství tekutiny.
Při užívání léku by měla být sledována funkce ledvin (močovina v krvi a krevní plazma kreatinin). Acyclovir nezabraňuje pohlavnímu přenosu herpesu, proto je během léčby nutné se vyhýbat pohlavnímu styku, a to i při absenci klinických projevů. Je nutné informovat pacienty o možnosti přenosu genitálního herpes viru během vyrážky, jakož i o případech asymptomatických nosičů virů.
Vliv na schopnost řídit vozidla a kontrolní mechanismy
Nejsou žádná data. Je však třeba mít na paměti, že během léčby acyklovirem se mohou objevit závratě, takže při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí, je třeba postupovat opatrně..
Těhotenství a kojení
Acyclovir prochází placentární bariérou a hromadí se v mateřském mléce. Užívání léku během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Pokud je nutné během kojení acyklovir užívat, je nutné přerušit kojení.
Použití v dětství
Se zhoršenou funkcí ledvin
Používejte opatrně v případě zhoršené funkce ledvin..
Při předepisování acykloviru pacientům se selháním ledvin je třeba postupovat opatrně. U těchto pacientů nevede orální podávání léčiva v doporučených dávkách pro léčbu a prevenci infekcí virem herpes simplex ke kumulaci léčiva na koncentrace překračující stanovené bezpečné úrovně. U pacientů se závažným selháním ledvin (CC méně než 10 ml / min) by však měla být dávka acykloviru snížena na 200 mg 2krát denně v 12hodinových intervalech.
Při léčbě infekcí způsobených virem Varicella zoster, Herpes zoster, jakož i při léčbě pacientů se závažnou imunodeficiencí jsou doporučené dávky:
- terminální selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min) - 800 mg 2krát / den každých 12 hodin;
- závažné selhání ledvin (CC 10-25 ml / min) - 800 mg 3x denně každých 8 hodin.
Kdy použít mast Acyclovir a kdy bude k ničemu
Léčba Acyclovirem ve formě masti pomáhá s opary na rtech a obličeji a také zmírňuje bolest a svědění s planými neštovicemi, pásovými opary. U genitálního herpesu se z důvodu prevence opětovného exacerbace kombinuje s interferonem (Herpferon).
Zvyšuje účinek užívání acykloviru v tabletách nebo injekcích, použití imunostimulancií. U dětí mladších 12 let se používá ve formě oka nebo 2,5% masti a v těhotenství se předepisuje opatrně, zejména v prvním trimestru.
Hlavní vlastnosti masti acykloviru
Acyclovir ve formě masti nebo krému je podle pokynů externím antivirovým činidlem, jehož hlavní vlastnosti jsou uvedeny v tabulce.
Jak se masti Acyclovir používá, pokyny
Acyclovirová mast podle pokynů pomáhá proti opary rtů, obličeje, genitálií (genitálií). To vám umožní zmírnit bolest a svědění pomocí šindelů a kuřecí neštovice, zastavit šíření virové infekce. Léčba je účinnější, pokud ji zahájíte s prvními příznaky. Nemá smysl používat lék na hemoroidy, popáleniny, akné, dermatitidu.
A zde je více o mastí pro hojení ran.
Opar
Použití Acycloviru u herpesu je hlavní indikací masti. Droga narušuje reprodukci viru a jako výsledek:
- snižuje riziko šíření kůží;
- zabraňuje vzniku nových bublin;
- sušící prvky;
- zastavuje zavádění virové infekce do krevního řečiště;
- snižuje svědění a bolestivost;
- stimuluje lokální imunitní obranu.
Používá se pro aplikaci na rty a obličej. Při mazání postižené oblasti je důležité být opatrný:
- prsty by měly být v rukavicích (prst);
- před a po aplikaci si důkladně umyjte ruce;
- vyhněte se masti v očích a na sliznicích úst.
S hemoroidy
Použití masti Acyclovir pro hemoroidy nemá smysl, protože toto onemocnění je spojeno s expanzí žilních plexů v konečníku. Lék nemá ani analgetický účinek, nesnižuje zánět, pokud není spojen s herpetickou infekcí.
Při hemoroidech se používají masti Aurobin, Proctosedil, Reliéf a řada dalších drog.
Na popáleniny
Ošetření popálenin acyklovirem se neprovádí. Masť neobsahuje složky pro hojení ran, nezrychluje opravu tkáně, ale může zvyšovat pálení a bolestivost.
V takových případech je mnohem účinnější aplikovat léky s dexpanthenolem - panthenol, pantestin, bepanten a se známkami infekce - levomekol, bepanten plus.
Na rty
Doporučuje se začít používat Acyclovir pro opary rtů co nejdříve, při prvním pocitu svědění nebo mravenčení. Najednou je potřeba malé množství léku, ale mělo by zcela pokrývat zaměření zánětu a sousedních tkání. Doporučuje se namazat pokožku každé 4 hodiny během prvních 2 dnů a od 3 do 5 dnů - každých 6. Minimální průběh je 5 a maximální je 10 dní.
Na nos
U herpesové infekce nosních otvorů se ošetření provádí stejným způsobem jako u rtů:
- namazané prstem v rukavici nebo nanesené vatovým tamponem, který je okamžitě zahozen;
- interval mezi aplikací je 4-6 hodin;
- kurz trvá 5-10 dní.
Pokud se proces rozšíří na sliznici, je zapotřebí Acyclovir ve formě oční masti. Liší se v bázi, který nedráždí více něžné oblasti a nižší koncentraci účinné látky.
S dermatitidou
Dermatitida není indikací pro použití masti Acyclovir, protože neobsahuje složky, které zmírňují zánět nebo suchou pokožku. Nemoc může způsobit:
- alergie;
- chemické nebo mechanické podráždění;
- infekce
- hormonální poruchy v těle;
- užívání léků.
Proto je léčba v každém případě zvolena individuálně, ale nezahrnuje antivirová činidla, která zahrnují Acyclovir.
Proti neštovicím
Acyclovir se používá při léčbě planých neštovic, způsobuje virus herpes simplex typu 3, na který tento lék působí. Použití antivirových látek u dospělých a dětí se sníženou imunitou je zvláště důležité..
Masť se aplikuje lokálně na vezikuly bez předběžného ošetření 4-5krát denně. Kurz pokračuje, dokud se prvky vyrážky nevysuší - přibližně 7-10 dní.
Na fotografii je příklad použití masti Acyclovir pro ovčích neštovic
S šindeli
Acyclovir mast pro herpes zoster:
- snižuje bolestivost;
- zkracuje dobu léčby;
- pomáhá vysušovat a hojit pokožku.
Účinnost vnější látky je zvýšena současným podáváním acykloviru v injekcích nebo při tabletách. Čím dříve začnete používat antivirová léčiva, tím je pravděpodobnější, že zastavíte šíření nemoci a její opakované exacerbace.
Aplikace se doporučuje pomocí čisté jednorázové špachtle, vatového tamponu, prstů ve sterilní rukavici. Oblast postižené kůže se promazává každé 4 hodiny zachycením nejméně 0,3 - 0,5 cm sousední oblasti. Plocha 5x5 cm bude vyžadovat asi 1,25-1,5 cm sloupce masti. Nejběžnější průběh léčby je 10 dní..
Na akné
Acyclovir nepomůže s akné. Akné vyrážka se vyskytuje na pozadí hormonálních poruch v těle a bezprostřední příčinou pustulí jsou bakterie nebo klíšťata (demodikóza). Lék neovlivní žádný z těchto faktorů. Masti na akné se předepisují individuálně, častěji je to Skinoren, Curiosin, Ugrissept, Klindovit.
Z genitálního herpesu
Léčba acyklovirem ve formě masti na genitální opar pomáhá:
- snížit závažnost onemocnění;
- zkrátit dobu terapie;
- snížit bolestivost a svědění v oblasti genitálií;
- inhibovat šíření viru.
Lék se aplikuje na lézi 5krát denně po dobu alespoň 10 dnů. Je důležité vzít v úvahu, že použití acykloviru nezabrání infekci sexuálního partnera herpesem, proto by sexuální kontakty měly být po celou dobu léčby vyloučeny.
Kombinovaná mast již v 5. den aplikace poskytuje úlevu a interferon zabraňuje riziku opětovného zhoršení.
Chcete-li zabránit infekci genitálním herpesem, musíte:
- vyhnout se náhodnému pohlavnímu styku, zejména bez kondomu, ale ani při jeho přítomnosti není vyloučen kontakt se sliznicemi;
- po pochybném spojení ošetřete genitálie roztokem miramistinu, který má antivirovou a antibakteriální aktivitu, poté naneste Acyclovirový krém tenkou vrstvou během prvních 2 hodin;
- vést zdravý životní styl bez kouření a alkoholu, dostatek spánku, sportovat nebo cvičit, protože na tom závisí stav imunity;
- obsahují co nejvíce čerstvých zeleninových potravin a nízkotučných bílkovin (ryby, kuře, krůta, kyselé mléčné nápoje, 2-5% tvaroh)
- důkladně si umyjte ruce v přítomnosti oparu na rtech a obličeji.
Podívejte se na video o příznacích a léčbě genitálního oparu:
Vlastnosti léčby acyklovirem u dětí
U dětí může Acyclovir díky tenčí a hydratované pokožce pronikat do krevního oběhu. Protože není prokázána bezpečnost používání 5% masti do 12 let, je v mladším věku povolen pouze lék s koncentrací 2,5% a 3%, oční forma. Produkt se nanáší v tenké vrstvě po dobu nejvýše 5 až 7 dní. Časový rozvrh a trvání léčby určuje pouze lékař.
Acyclovirová hormonální mast nebo ne
Acyclovir se nepovažuje za hormonální mast, ale existují léky (například Zovirax Duo), ve kterých je stejná účinná látka kombinována s hydrokortisonem (hormonem). Tato kombinace je nezbytná pro zvýšení antipruritických a protizánětlivých účinků..
Kontraindikace acyklovirové masti
Acyclovir je kontraindikován v případě intolerance, používá se opatrně během těhotenství, dehydratace, zhoršené funkce ledvin, nervového systému, je však povolen kojit.
Těhotenství a kojení
Neexistují žádné přísné kontraindikace pro přenášení dítěte, ale v každém případě lékař spojuje ohrožení zdraví matky s riziky pro plod. Nejčastěji v prvním trimestru, kdy se vytvářejí vnitřní orgány, to nepředepisují, nahrazují jej bezpečnějším interferonem. Později se doporučuje krátký kurz..
Během kojení acyklovir přechází do mateřského mléka v malém množství, nepřesahuje 1% přípustného množství, proto není zakázáno používat masti pro kojení.
Nežádoucí účinky
Droga je nejčastěji dobře tolerována, ale se zvýšenou citlivostí na acyklovir existují:
- otok kůže, svědění, vyrážky, suchost, peeling, zarudnutí;
- bolest břicha, průjem;
- nevolnost, zvracení;
- odchylky od normy v biochemickém krevním testu (testy ledvin a jater), snížení počtu červených krvinek a bílých krvinek;
- bolest hlavy, závratě;
- celková slabost, zvýšená únava, letargie, ospalost;
- ztráta vlasů;
- horečka.
Acyclovir mast nebo krém - což je lepší, jaký je rozdíl
Rozdíl mezi krémem Acyclovir a mastí je založen na: v první, více vody a ve formě masti - tuku. Z hlediska účinnosti jsou naprosto stejné. Při lokalizaci oparu na obličeji je lepší použít krém a pro tělo nejsou rozdíly významné.
Analogy acykloviru z mastí nachlazení
Acyclovir má analogy mastí proti nachlazení, co se týče složení a antivirového účinku, všechny se používají pro herpes (viz tabulka).
Acyclovir. Pokyny pro léčivo, použití, cena, analogy, formy uvolnění, recenze
Často kladené otázky
Definice léku
Acyclovir patří do skupiny antivirových léčiv. Účinnost tohoto léku byla opakovaně prokázána ve velkých lékařských studiích spolu se studiem jeho mechanismu účinku a stanovením vedlejších účinků. Navzdory skutečnosti, že léčivo bylo vynalezeno před více než 20 lety, zůstává významným a účinným prostředkem boje proti virům jak jednoduchých, tak herpes zoster, ovčích neštovic (planých neštovic), Epstein-Barr a cytomegaloviru.
Široká škála forem uvolňování tohoto léku vám umožňuje používat jej systémově i lokálně. Kromě toho je terapeutické okno (rozmezí přijatelných terapeutických dávek, které nezpůsobují vedlejší účinky) acykloviru dostatečně velké, aby mohlo být použito v ambulantní bázi beze strachu (doma)..
S vysokou mírou jistoty lze předpokládat, že acyklovir nemá při systémovém použití karcinogenní účinek, tj. Nezpůsobuje výskyt maligních nádorů, což nelze říci o řadě dalších antivirových léčiv. Účinek vnějších forem acykloviru na kůži a sliznice však nebyl důkladně studován..
Teratogenní účinek (účinek na výskyt vývojových abnormalit) tohoto léku nebyl pozorován ani ve studiích na zvířatech, a to ani při použití příliš vysokých dávek. Po použití acykloviru u mužů nebyl pozorován pokles funkce varlat a aktivity spermií.
U těhotných žen je tento lék indikován pouze v případech, kdy přínos jeho použití převyšuje možné poškození plodu. Podle studií ženy, které užívají acyklovir během těhotenství, neprokázaly zvýšení frekvence narození dětí s vývojovými abnormalitami, což ukazuje na jeho relativní bezpečnost.
Navzdory všem výhodám tohoto léku má však značné nevýhody. Jednou z nich je potřeba častého podávání v důsledku nízké biologické dostupnosti (množství léčiva, které je zcela distribuováno v celém těle ve vztahu k množství léčiva absorbovaného pacientem) a krátký poločas (doba, po kterou je polovina podané dávky léčiva z těla eliminována)..
Další nevýhodou je potenciální nefrotoxický účinek (poškození ledvin) acykloviru. Lék může procházet ledvinami a způsobit zánět a zablokování. K tomu však dochází pouze tehdy, když koncentrace léku v primární moči dosáhne vysoké úrovně. Vysoká koncentrace může nastat v důsledku nadměrné počáteční dávky, rychlého příjmu účinné látky v těle nebo během dehydratace. Proto, aby se zabránilo akutnímu selhání ledvin, je nutné brát lék pouze podle pokynů a pít hodně tekutin po celou dobu léčby..
Poslední, ale v neposlední řadě nevýhodou acykloviru, je častý vývoj tolerance k němu. Jinými slovy, viry, jejichž cílem je účinek léčiva, vytvářejí určité mechanismy ochrany proti němu (jsou známy alespoň tři mechanismy, kterými je virus herpes simplex chráněn před působením acykloviru). Výsledkem je, že při opakovaném použití účinnost léku čas od času klesá, což nutí pacienta a jeho ošetřujícího lékaře, aby se uchýlili k lékům druhé a třetí linie.
Druhy léků, obchodní názvy analogů, formy uvolňování
Acyclovir je k dispozici v následujících lékových formách:
- tablety;
- lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní kapání;
- masti a krémy pro vnější použití;
- oční mast.
Acyclovir se nachází v lékárnách pod těmito obchodními názvy:
- Cyklovir;
- Cyclovir;
- Cyclovax;
- Supraviran
- Provirsan;
- Medovir;
- Lisavir;
- Zovirax;
- Herpesin;
- Herperax;
- Herpevir;
- Gervirax;
- Virolex;
- Vivorax;
- Acyclostad;
- Acigerpin a další.
| Firma výrobce | Obchodní název droga | Producentská země | Formulář vydání | Dávkování | |
| Stada Arzneimittel AG | Acyclostad | Německo | Tablety (800 mg). | Dávka léčiva závisí na typu onemocnění, souvisejících komplikacích a věku pacienta. | |
U viru herpes simplex je 200 mg předepsáno 5krát denně, s výjimkou noci.
S planými neštovicemi a pásovým oparem - 800 mg 5x denně.
Děti starší 2 let dostávají stejné dávky jako dospělí.
Děti mladší 2 let jsou předepsány poloviční dávka se stejnou frekvencí podávání (5krát denně).
Během léčby drogou se doporučuje silné pití..
Poslední pilulka by se měla užít nejméně 2 až 3 hodiny před spaním..
Průměrná doba léčby je 5 až 10 dní.
(400 mg).
(200 mg).
(250 mg).
V průměru jsou dospělí předepisováni 5 mg léku na 1 kg tělesné hmotnosti pacienta 3x denně. Při závažných komplikacích onemocnění, jako je meningencefalitida a virová pneumonie, je 10 mg / kg předepsáno 3krát denně.
Maximální dávka pro intravenózní podání je 30 mg / kg / den a pro děti mladší než 2 roky poloviční.
Lék by měl být podáván výhradně kapáním a pomalu (alespoň 1 - 2 hodiny), aby nedošlo k akutnímu selhání ledvin.
(250 mg, 500 mg, 1 g).
(5% - 2, 5, 10 mg).
Délka léčby se pohybuje od 5 do 10 dnů.
(3% - 4,5, 5 mg).
Naneste masku 5krát denně po dobu 5 až 10 dnů.
Mechanismus terapeutického působení acykloviru
Jakmile je tento léčivý přípravek v gastrointestinálním traktu, vstřebává se do krevního oběhu pouze v malém množství (přibližně jedna pětina). Se zvýšením dávky dovnitř nedochází ke zvýšení koncentrace léku v krvi, paradoxně však může znít. Vysvětlení je, že acyklovir je schopen proniknout přes sliznici prvních úseků trávicího systému omezenou rychlostí. Navíc se zvýšením dávky dochází k mírnému snížení absorpce léčiva v důsledku přetížení transportních systémů buněk žaludeční sliznice a dvanáctníku. Jíst jídlo ve spojení s acyklovirem nemění jeho absorpční rychlost.
Po proniknutí krví se lék váže na plazmatické proteiny jen částečně (9 - 33%). Z tohoto důvodu většina léčivé látky volně cirkuluje v krvi a je rychle metabolizována a vylučována z těla. Při včasném příjmu další dávky léčiva v krvi je však jeho konstantní koncentrace udržována, což zajišťuje jeho proniknutí do všech tkání těla, bez výjimky. Proto acyklovir volně proniká hematoencefalickou bariérou a hematoencefalickou bariérou se nachází ve vysokých koncentracích v tkáních ledvin, jater, plic, očí a v tajemství slzných, slinných a pohlavních žláz. V mozkomíšním moku je koncentrace léčiva rovna polovině jeho koncentrace v krevní plazmě. Absorpce léčiva z povrchu kůže je střední a z povrchu sliznic - výrazná.
Je důležité si uvědomit, že acyklovir má selektivní účinek na cílový virus a nepoškozuje zdravé tělesné buňky. Jakmile je ve zdravé buňce, nezpůsobuje žádné změny v metabolismu jejích látek, je vylučován nezměněn a je neutralizován v játrech. Když však léčivo vstoupí do infikované buňky, je nejprve přeměněno z původní molekuly acykloviru na acyklovir monofosfát virovým enzymem zvaným thymidinkináza. Dále, s pomocí některých enzymů samotné buňky, je léčivo přeměněno na acyklovir trifosfát - nejaktivnější forma této léčivé látky. Acyclovir trifosfát působí na virus dvěma způsoby. První způsob zahrnuje interakci s DNA polymerázou viru (enzym, který vytváří kopie viru) a zpomalení jeho tempa. To vede k izolaci viru a nemožnosti jeho šíření nervovými vlákny. Druhý způsob zahrnuje vložení acykloviru do řetězce DNA (kyselina deoxyribonukleová - nosič genetické informace) viru místo purinových bází (strukturních jednotek, z nichž je DNA vytvořena). V tomto případě je genom viru nestabilní a rozpadá se.
K neutralizaci tohoto léčiva dochází v játrech pomocí dvou enzymů - alkoholdehydrogenázy a aldehyd dehydrogenázy. Tyto enzymy, jak název napovídá, inaktivují alkohol konzumovaný zvnějšku. Proto je užívání alkoholu souběžně s léčbou acyklovirem spojeno se zpomalením neutralizace alkoholu a nadměrnou akumulací samotné drogy. To zase vede k závažné intoxikaci i při malé dávce alkoholu a výrazném kocovinovém syndromu, stejně jako předávkování lékem, jehož výsledkem je často akutní selhání ledvin.
Odběr léku se provádí hlavně ledvinami. Kromě toho je jeho hlavní část vylučována ve formě inaktivních metabolitů a pouze malá část (ne více než 14% při perorálním podání) je v aktivní formě. Při intravenózním podání může podíl účinné látky v moči dosáhnout 79%. Při nízké rychlosti glomerulární filtrace a tubulární sekreci, ke které dochází během dehydratace a v noci, má acyklovir a jeho metabolity tendenci se usazovat v renálních tubulích a způsobovat akutní renální selhání. Stejný vedlejší účinek se může vyvinout při rychlém intravenózním podání léčiva, když se infuzi podá za jednu méně než jednu hodinu..
Jaké patologie jsou předepsány?
| Jméno nemoci | Mechanismus terapeutického působení | Dávkování léku |
| Typ viru Herpes simplex 1 a 2 (genitální) | Lék vstupuje do infikované buňky a přeměňuje se v aktivní formu - acyklovir trifosfát pomocí řady enzymů jak buňky, tak samotného viru. Dále je tato látka zabudována do molekuly DNA viru, což způsobuje štěpení řetězce a blokuje proces replikace (reprodukce) jeho genomu.. | Při mírném průběhu onemocnění se doporučuje, aby dospělí a děti kombinovali systémové užívání drog s místními formami. |
Systematicky se doporučuje, aby dospělí a děti starší 2 let užívali 200 mg 5krát denně..
Děti mladší 2 let jsou předepisovány 100 mg 5krát denně. Poslední dávka by měla být podána nejméně 2 až 3 hodiny před spaním..
Navenek používejte 5% mast nebo krém 4-5krát denně, aplikujte je tenkou vrstvou, aniž byste ji vtírali do postižených oblastí kůže..
Při závažnějším průběhu onemocnění začíná léčba intravenózním podáním léčiva ve formě kapátků 3x denně, 5 až 10 mg / kg nebo 0,5 g / m2 v jedné kapátce pro dospělé i děti. Odkapávání léku zahrnuje pod neustálým dohledem zdravotnického personálu.
Kromě toho je důležité sledovat hodinovou diurézu (výdej moči), aby se včas zjistily možné první známky akutního selhání ledvin.
Rychlost podávání léčiva by měla být pomalá, ne více než 250 ml standardního roztoku za 1 hodinu. Po zlepšení stavu pacienta a stanovení jasné pozitivní dynamiky je pacient přenesen do tabletové formy léčiva.
U doprovodné herpetické keratitidy se používají 3% oční masti. Pokládají se za spodní víčko pruhem o délce 0,5 - 1 cm 5krát denně po dobu 5 - 10 dnů.
(herpes zoster)
Optimální dávka pro perorální podání pro dospělé a děti starší 2 let je 800 mg 5krát denně.
U dětí mladších 2 let je 400 mg indikováno 5krát denně. Průběh léčby trvá 7 až 15 dní a v některých případech až jeden měsíc.
Po kapkách a navenek se lék předepisuje stejným způsobem jako u viru herpes simplex.
(Plané neštovice)
Léčba ovčích neštovic u dětí tímto lékem se nedoporučuje ze dvou důvodů. Zaprvé, plané neštovice odcházejí samy od sebe s tradiční úpravou brilantní zelenou a paracetamolem. Za druhé, při použití tohoto léku se vyvine slabší imunita proti této infekci, která přispívá k jejímu relapsu (opětovnému zhoršení) v průběhu života..
Jak používat léky?
Tablety
Tablety jsou dostupné ve standardních dávkách 200, 400 a 800 mg. Acyclovir by se měl užívat 5krát denně pouze ve dne, kdy se léčivo v ledvinách nevysráží a nezpůsobuje nežádoucí účinky z močopohlavního systému. Jíst neovlivňuje vstřebávání acykloviru v gastrointestinálním traktu žádným způsobem, proto byste se při plánování denního příjmu tohoto léku neměli soustředit na denní stravování.
Systémové použití tohoto léku naznačuje určitá opatření. Za prvé je nutné použít zvětšený objem tekutiny po celou dobu léčby. To snižuje koncentraci léku v moči a zabraňuje rozvoji poruch ledvin. Za druhé, je důležité dodržovat pravidlo - použít poslední dávku léku nejméně 2 až 3 hodiny před spaním. V noci, kdy je fyzická aktivita člověka minimální, se tedy koncentrace léku v moči snižuje. To vede ke snížení pravděpodobnosti sedimentace acykloviru v renálních tubulech a prevenci akutního renálního selhání. Zatřetí se během léčby acyklovirem nedoporučuje alkohol. Tyto látky jsou neutralizovány v játrech jedním enzymovým systémem. Při společném použití se rychlost neutralizace každého z nich snižuje, což vede ke dvěma účinkům - těžké intoxikaci alkoholem po pití malých dávek alkoholu se silným kocovinovým syndromem a předávkování acyklovirem. Posledně uvedený účinek, podobný předchozímu, je nebezpečný pro rozvoj akutního selhání ledvin.
U viru herpes simplex typu 1 a typu 2 je acyklovir předepisován dospělým a dětem starším 2 let v dávce 200 mg 5krát denně. Děti do 2 let jsou zobrazeny 100 mg 5krát denně. U viru Zoster herpes (pásový opar) berou dospělí a děti starší 2 let 800 mg drogy 5krát denně. Děti do 2 let - 400 mg 5krát denně. U viru planých neštovic jsou dávky stejné jako u pásového oparu, tato léčba se však doporučuje pouze pro dospělé, protože děti snáze snášejí tuto infekci. Léčba cytomegaloviru a viru Epstein-Barr acyklovirem je variabilní a závisí na mnoha faktorech, proto lékař nastaví dávku individuálně v každém případě.
Prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní infuzi
Tento lék je k dispozici ve formě lyofilizátu, balený v 250 mg, 500 mg a 1 g v 15 ml a 20 ml lahvičkách. Roztok pro intravenózní podávání se připravuje následujícím způsobem. Nejprve se do lahvičky s léčivem přidá množství fyziologického solného roztoku požadované podle pokynů. Výsledná suspenze se protřepává, dokud nevznikne čirý koncentrovaný roztok. Potom se výsledný roztok přidá do velké kapací láhve (nejméně 250 ml), načež se znovu míchá, dokud se nezíská konečný roztok..
Před prvním intravenózním podáním je nutné provést vyšetření kůže, aby se vyloučila alergie pacienta na acyklovir. Za tímto účelem se na povrchu dlaně předloktí vytvoří plynulý škrábanec rozstřikovačem nebo špičkou jehly, na kterou se nanese kapka zkoušené látky (v tomto případě roztok acykloviru). Zkouška se považuje za pozitivní, pokud se po 5 až 10 minutách po aplikaci látky kolem rýhy objeví výrazná oblast zánětu. V tomto případě je intravenózní podávání léčiva přísně kontraindikováno. Pokud zánět není pozorován, můžete bezpečně přistoupit k zavedení léku.
Důležitým rysem parenterálního podávání acykloviru je to, že jeho koncentrace v těle by se neměla prudce zvýšit. Podle četných studií to vede k akutnímu selhání ledvin. Aby se předešlo této komplikaci, je nutné, aby se jedna dávka léčiva podávala po dobu alespoň jedné hodiny, s výhodou dokonce více než jedné hodiny.
Dávky acykloviru pro intravenózní podání jsou přibližně stejné pro všechna onemocnění rodiny herpes. Pro dospělé a děti se vypočítá na základě tělesné hmotnosti pacienta. V průměru je lék předepsán v dávce 5 mg / kg 3krát denně. U herpetické encefalitidy se dávka zdvojnásobí na 10 mg / kg 3x denně. Maximální denní dávka je tedy 30 mg / kg. Kromě toho je možné dávkovat léčivo na základě povrchové plochy kůže pacienta. Tato technika se často používá při léčbě pediatrických pacientů. Podle ní by měl být acyklovir předepsán v maximální dávce 1,5 g na 1 m2 povrchu kůže denně, rozdělený do 3 dávek. Doba trvání léčby závisí na závažnosti onemocnění a toleranci léčby vůči pacientům v důsledku možných nežádoucích účinků.
Krém / mast pro vnější použití
Acyclovir ve formě krému nebo masti je k dispozici v hliníkových zkumavkách o objemu 2, 5 a 10 g, přičemž obsah acykloviru je 5%. Lék se aplikuje na kůži, prakticky bez tření do postižené oblasti, 5krát denně. Léčba by měla být zahájena, jakmile se objeví první příznaky choroby (místní svědění, mírná bolestivost, první bully atd.) Trvání léku v průměru od 5 do 10 dnů. Acyclovir pomáhá snižovat rychlost růstu oblasti postižené pokožky, urychluje tvorbu kůry a hojení defektu. Doporučuje se přestat používat tento lék po 2 až 3 dnech po vymizení zaměření zánětu..
Pokud se v místě aplikace masti nebo krému objeví svědění, zarudnutí, otok nebo jiné projevy alergické reakce, lék by měl být okamžitě omyt z povrchu kůže a neměl by být použit v budoucnosti. Kromě toho byste se měli poradit s lékařem a nahradit acyklovir jiným lékem, který nezpůsobuje alergie.
Během léčby acyklovirem se nedoporučuje samostatně odstraňovat kůry, které se tvoří na povrchu vezikul. To zpomaluje léčebný proces a přispívá k infekci lidí v kontaktu s nemocnými. Je také důležité neaplikovat krém nebo mast pro vnější použití na sliznice. To zvyšuje pravděpodobnost rozvoje lokálního zánětlivého procesu..
Je důležité vzít v úvahu, že acyklovir nezabraňuje přenosu virů během pohlavního styku, a proto se za účelem ochrany obou partnerů doporučuje používat kondomy. S nimi je však spojena jedna funkce. Vaseline, která je součástí masti, interaguje s latexem, ze kterého je kondom vyroben, a oslabuje jeho mechanické vlastnosti. Jinými slovy, při použití acyklovirových mastí se zvyšuje riziko prasknutí kondomu.
Oční masti
Možné vedlejší účinky
Acyclovir způsobuje nejvýraznější vedlejší účinky při systémovém použití. Při použití kožní masti, krému nebo oční masti mají nežádoucí účinky pouze lokální zánětlivou alergii.
Systémové použití acykloviru je spojeno s rozvojem poruch z:
- zažívací trakt;
- nervový systém;
- hematopoetické systémy;
- kardiovaskulárního systému;
- genitourinární systém atd..
- bolest břicha;
- nevolnost;
- zvracení
- volné stoličky atd.
- bolest hlavy;
- slabost;
- závrať;
- buzení;
- zmatení vědomí;
- halucinace;
- nesmysly a další.
- hemolytická anémie (snížení počtu červených krvinek a / nebo hemoglobinu v důsledku jejich destrukce);
- DIC-syndrom (diseminovaná intravaskulární koagulace);
- leukopenie / leukocytóza (snížení / zvýšení počtu bílých krvinek) atd..
- bušení srdce
- tachykardie (zvýšená srdeční frekvence);
- funkční srdeční šelesty;
- bolest na hrudi;
- poruchy srdečního rytmu atd..
- akutní selhání ledvin s rychlým intravenózním podáním;
- zvýšená sérová močovina a kreatinin.