Přehled antihistaminik první a druhé generace, racionální přístup k použití v klinické praxi

Historicky pojem „antihistaminika“ znamená léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokátory H2-histaminů. První z nich se používají k léčbě alergických onemocnění, druhá se používají jako antisekreční léky.

Histamin, tento hlavní mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Ještě později byly stanoveny jeho funkce: žaludeční sekrece, funkce neurotransmiterů v centrálním nervovém systému, alergické reakce, zánět atd. Po téměř 20 letech byly v roce 1936 vytvořeny první látky s antihistaminovou aktivitou (Bovet D., Staub A.). A už v 60. letech byla prokázána heterogenita receptorů v těle vůči histaminu a byly rozlišeny jejich tři podtypy: H1, H2 a H3, které se liší strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky, ke kterým dochází, když jsou aktivovány a blokovány. Od té doby začíná aktivní období syntézy a klinického testování různých antihistaminik.

Četné studie ukázaly, že histamin, který působí na receptory dýchacího systému, očí a kůže, způsobuje charakteristické alergické symptomy, a antihistaminika, která selektivně blokují receptory typu H1, jsou schopny jim zabránit a zastavit je.

Většina použitých antihistaminů má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Mezi ně patří následující účinky: antipruritické, dekongestantní, antispastické, anticholinergní, antiserotoninové, sedativní a lokální anestetizace, jakož i prevence bronchospasmu indukovaného histaminem. Některé z nich nejsou způsobeny blokádou histaminu, ale strukturálními rysy..

Antihistaminika blokují účinek histaminu na receptory H1 mechanismem kompetitivní inhibice a jejich afinita k těmto receptorům je významně nižší než afinita histaminu. Proto tato léčiva nejsou schopna vytěsnit histamin spojený s receptorem, blokují pouze neobsazené nebo uvolněné receptory. V souladu s tím jsou blokátory H1 nejúčinnější při prevenci alergických reakcí okamžitého typu a v případě rozvinuté reakce zabraňují uvolňování nových dávek histaminu..

Podle jejich chemické struktury jsou většinou aminy rozpustné v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je představováno aromatickou a / nebo heterocyklickou skupinou a je vázáno k aminoskupině prostřednictvím molekuly dusíku, kyslíku nebo uhlíku (X). Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity a některé vlastnosti látky. Znát jeho složení, jeden může předpovídat sílu drogy a jeho účinky, například, schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou.

Existuje několik klasifikací antihistaminů, ačkoli žádná z nich není obecně přijímána. Podle jedné z nejpopulárnějších klasifikací jsou antihistaminika rozdělena do léků první a druhé generace v době vzniku. Léky první generace se také běžně nazývají sedativy (dominantním vedlejším účinkem), na rozdíl od nesedativních léků druhé generace. V současné době je obvyklé izolovat třetí generaci: zahrnuje zásadně nová léčiva - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují také nedostatek sedace a kardiotoxický účinek charakteristický pro léky druhé generace (viz tabulka).

Kromě toho je chemická struktura (v závislosti na X-vazbě) antihistaminů rozdělena do několika skupin (ethanolaminy, ethylenediaminy, alkylaminy, deriváty alfakarbolinů, chinuklidin, fenothiazin, piperazin a piperidin).

Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny jsou dobře rozpustné v tucích a kromě H1-histaminu blokují také cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako konkurenční blokátory se reverzibilně vážou na receptory H1, což vede k použití poměrně vysokých dávek. Nejcharakterističtější z nich jsou následující farmakologické vlastnosti..

Sedativní účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, snadno rozpustných v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 mozku. Jejich sedativní účinek možná spočívá v blokování centrálních receptorů serotoninu a acetylcholinu. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se liší u různých léků au různých pacientů od středně závažných po těžké a zvyšuje se v kombinaci s alkoholem a psychotropními drogami. Některé z nich se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Zřídka se místo sedace vyskytuje psychomotorická agitace (častěji u mírných terapeutických dávek u dětí a u vysokých toxických dávek u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku nelze většinu léků během práce vyžadovat pozornost. Všechna léky první generace potencují účinky sedativních a hypnotických léků, narkotických a nenarkotických analgetik, inhibitorů monoaminooxidázy a alkoholu.
Anxiolytický účinek charakteristický pro hydroxyzin může být způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému.
Atropinové reakce spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejcharakterističtějšími ethanolaminy a ethylendiaminy. Projevuje se sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poškození zraku. Tyto vlastnosti poskytují účinnost diskutovaných léků na nealergickou rinitidu. Zároveň mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k infravesikální obstrukci adenomu prostaty atd..
Antiemetický a protičerpávací účinek je také pravděpodobně spojen s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meclizin) snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto mohou být použity pro onemocnění pohybového aparátu..
Řada blokátorů H1-histaminu snižuje příznaky parkinsonismu v důsledku centrální inhibice účinků acetylcholinu.
Antitusický účinek je nejvíce charakteristický pro difenhydramin, je realizován díky přímému účinku na centrum kašle v medulla oblongata.
Antiserotoninový účinek, primárně charakteristický pro cyproheptadin, určuje jeho použití v migréně.
Účinek blokující alfa1 s periferní vazodilatací, zejména vlastní antihistaminikům řady fenothiazinů, může vést k přechodnému snížení krevního tlaku u citlivých jedinců.
Lokální anestetický (kokainový) účinek je charakteristický pro většinu antihistaminů (dochází k poklesu propustnosti membrán pro sodíkové ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Současně mají systémové účinky podobné chinidinu, které se projevují prodlužováním refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie.
Tachyfylaxe: snížení antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídání léků každé 2-3 týdny.
Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace krátkou dobou expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnoho z nich je k dispozici v parenterálních formách. Všechny výše uvedené i nízké náklady určují široké použití antihistaminik v dnešní době.

Navíc mnoho diskutovaných vlastností umožnilo „starým“ antihistaminikům zaujmout své místo v léčbě určitých patologií (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, pohybová nemoc atd.), Které nesouvisejí s alergiemi. Mnoho antihistaminik první generace je součástí kombinovaných přípravků používaných na nachlazení, jako sedativum, prášky na spaní a další složky..

Nejběžněji používané jsou chloropyramin, difenhydramin, klemastin, cyproheptadin, promethazin, fenkarol a hydroxyzin.

Chloropyramin (Suprastin) je jedním z nejpoužívanějších sedativních antihistaminů. Má výraznou antihistaminickou aktivitu, periferní anticholinergní a mírný antispasmodický účinek. Účinný ve většině případů při léčbě sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, Quinckeho edému, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, svědění různých etiologií; v parenterální formě - k léčbě akutních alergických stavů vyžadujících pohotovostní péči. Poskytuje širokou škálu použitých terapeutických dávek. Nehromadí se v krevním séru, proto při dlouhodobém používání nezpůsobuje předávkování. Suprastin je charakterizován rychlým nástupem účinku a krátkým trváním (včetně vedlejšího) účinku. V tomto případě lze chloropyramin kombinovat s nesedativními blokátory H1, aby se prodloužilo trvání antialergického účinku. Suprastin je v současné době jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. To je objektivně spojeno s prokázanou vysokou účinností, kontrolovatelností jejího klinického účinku, přítomností různých lékových forem, včetně injekčních, a nízkými náklady.

Diphenhydramin (Diphenhydramine) je jedním z prvních syntetizovaných blokátorů H1. Má poměrně vysokou antihistaminickou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Vzhledem k významnému cholinolytickému účinku má antitusický, antiemetický účinek a současně způsobuje suchou sliznici a zadržování moči. Díky své lipofilitě poskytuje difenhydramin výraznou sedaci a může být použit jako prášky na spaní. Má významný lokální anestetický účinek, v důsledku čehož se někdy používá jako alternativa pro nesnášenlivost k novokainu a lidokainu. Difenhydramin je přítomen v různých lékových formách, včetně pro parenterální použití, což určilo jeho široké použití v pohotovostní terapii. Značný rozsah vedlejších účinků, nepředvídatelnosti následků a účinků na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost na jeho používání a pokud možno i na použití alternativních látek..

Clemastin (Tavegil) je vysoce účinný antihistaminikum podobné svým účinkům jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou, což odpovídá nízké frekvenci pozorování sedativního účinku - až 10%. Existuje také v injekční formě, která může být použita jako další lék na anafylaktický šok a angioedém, k prevenci a léčbě alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na clemastin a další antihistaminika s podobnou chemickou strukturou..

Dimetenden (Fenistil) je nejblíže k antihistaminikům druhé generace, liší se od léků první generace ve výrazně méně výrazném sedativním a muskarinickém účinku, vysoké antialergické aktivitě a trvání účinku.

Proto antihistaminika první generace, které ovlivňují jak Hl, tak další receptory (serotoninové, centrální a periferní cholinergní receptory, alfa-adrenergní receptory), mají různé účinky, které určovaly jejich použití v mnoha podmínkách. Avšak závažnost vedlejších účinků nám neumožňuje považovat je za léky první volby v léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané při jejich používání umožnily vývoj jednosměrných léků - druhé generace antihistaminů.

Antihistaminika druhé generace (nesedativní). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř sedativní a anticholinergní účinky, liší se však ve selektivitě působení na receptory H1. Pro ně však byl kardiotoxický účinek zaznamenán v různé míře..

Nejběžnější pro ně jsou následující vlastnosti.

Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez účinku na receptory cholinu a serotoninu.
Rychlý nástup klinického účinku a trvání účinku. Prodloužení lze dosáhnout díky vysoké vazbě na proteiny, kumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a zpožděnému vylučování.
Minimální sedace při užívání léčiv v terapeutických dávkách. Je to vysvětleno slabým průchodem hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturních rysů těchto látek. U některých zvláště citlivých jedinců může dojít k mírné ospalosti..
Nedostatek tachyfylaxe při dlouhodobém používání.
Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, která je spojena s prodloužením intervalu QT a poruchami srdečního rytmu. Riziko tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje s kombinací antihistaminik s antimykotiky (ketokonazol a intrakonazol), makrolidů (erytromycin a klarithromycin), antidepresiv (fluoxetin, sertralin a paroxetin), s použitím grapefruitové šťávy a také u pacientů se závažnou funkcí jater..
Absence parenterálních forem, některé z nich (azelastin, levocabastin, bamipin) jsou však dostupné jako topické formy.

Níže jsou uvedeny antihistaminika druhé generace s nejcharakterističtějšími vlastnostmi..

Loratadin (Claritin) je jednou z nejprodávanějších drog druhé generace, což je pochopitelné a logické. Jeho antihistaminická aktivita je vyšší než aktivita astemizolu a terfenadinu v důsledku větší vazebné síly k periferním receptorům H1. Droga je zbavena sedativního účinku a nezvyšuje účinek alkoholu. Navíc loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek.

Následující antihistaminika jsou lokální drogy a jejich cílem je zmírnit lokální projevy alergií.

Azelastin (Allergodil) je vysoce účinná léčba alergické rýmy a konjunktivitidy. Při použití ve formě nosního spreje a očních kapek nemá azelastin prakticky žádný systémový účinek.

Cetirizin (Zirtec) je vysoce selektivní antagonista periferních H1 receptorů. Je to aktivní metabolit hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin se v organismu téměř nemetabolizuje a jeho rychlost vylučování závisí na renálních funkcích. Jeho charakteristickým rysem je vysoká schopnost proniknout kůží a podle toho i účinnost při projevech alergií na kůži. Cetirizin ani v experimentu, ani na klinice neprokázal arytmogenní účinek na srdce.

zjištění

V doktorském arzenálu je tedy dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu od alergií. Kromě toho můžete v závislosti na konkrétní situaci použít různé léky i jejich různé formy. Je také důležité, aby si lékař pamatoval bezpečnost antihistaminik.

Nevýhodou většiny antihistaminik 1. generace je fenomén tachyfylaxe (závislost), který vyžaduje změnu léku každých 7-10 dní, i když se například ukázalo, že dimethinden (Fenistil) a klemastin (Tavegil) jsou účinné po dobu 20 dnů bez rozvoje tachyfylaxe ( Kirchhoff CH a kol., 2003; Koers J. a kol., 1999).

Trvání účinku je od 4 do 6 hodin pro difenhydramin, 6–8 hodin pro dimethinden a do 12 (a v některých případech 24) hodin pro clemastin, proto jsou léky předepisovány 2-3krát denně.

I přes výše uvedené nevýhody zaujímají antihistaminika 1. generace silné postavení v alergologické praxi, zejména v pediatrii a geriatrii (Luss L.V., 2009). Přítomnost injekčních forem těchto léků je činí nezbytnými v akutních a nouzových situacích. Další anticholinergní účinek chloropyraminu významně snižuje svědění a kožní vyrážky s atopickou dermatitidou u dětí; snižuje množství sekrece nosu a zastavuje kýchání během SARS. Terapeutický účinek antihistaminik 1. generace při kýchání a kašli může být do značné míry způsoben blokádou H1 a muskarinových receptorů. Cyproheptadin a clemastin spolu s antihistaminickým účinkem mají výraznou antiserotoninovou aktivitu. Dimentiden (Fenistil) navíc inhibuje působení dalších mediátorů alergií, zejména kininů. Kromě toho se v porovnání s léky druhé generace stanoví nižší náklady na antihistaminika 1. generace.

Účinnost perorálních antihistaminik 1. generace je indikována, jejich použití v kombinaci s perorálními dekongestanty u dětí se nedoporučuje.

Výhody antihistaminů 1. generace jsou tedy: dlouhodobé zkušenosti (více než 70 let) používání, dobré znalosti, možnost jejich dávkování u kojenců (pro dimethinden), nezbytnost při akutních alergických reakcích na potraviny, drogy, kousnutí hmyz, během sedace, v chirurgické praxi.

Mezi antihistaminika druhé generace patří vysoká afinita (afinita) k receptorům H1, trvání účinku (až 24 hodin), nízká průchodnost hematoencefalickou bariérou v terapeutických dávkách, nedostatek inaktivace potravy, nedostatek tachyfylaxe. Téměř tyto léky nejsou metabolizovány v těle. Nevyvolávejte sedaci, avšak u některých pacientů může dojít k ospalosti..

Výhody antihistaminik druhé generace jsou následující:

Léky 2. generace nemají vzhledem ke své lipofobitě a špatné penetraci hematoencefalickou bariérou prakticky žádný sedativní účinek, i když u některých pacientů lze pozorovat.
Trvání účinku je až 24 hodin, takže většina těchto léků je předepisována jednou denně.
Nedostatek závislosti, který umožňuje předepsat na dlouhou dobu (od 3 do 12 měsíců).
Po vysazení léčiva může terapeutický účinek trvat týden.

Antihistaminika 2. generace se vyznačují antialergickými a protizánětlivými účinky. Byly popsány určité antialergické účinky, jejich klinický význam však zůstává nejasný..

Dlouhodobá (roční) terapie perorálními antihistaminiky první i druhé generace je bezpečná. Některá, ale ne všechna léčiva této skupiny, jsou metabolizována v játrech působením systému cytochromu P450 a mohou interagovat s jinými léčivými látkami. Bezpečnost a účinnost perorálních antihistaminik u dětí byla stanovena. Lze je předepsat i malým dětem..

Díky tak široké škále antihistaminik má tedy lékař možnost vybrat si lék v závislosti na věku pacienta, specifické klinické situaci a diagnóze. Antihistaminika 1. a 2. generace zůstávají nedílnou součástí komplexní léčby alergických onemocnění u dospělých a dětí.

Literatura

Gushchin I.S. Antihistaminika. Manuál pro lékaře. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 str..
Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistaminika v praxi dětského lékaře. Manuál pro lékaře. M., 2001, 48 str..
Luss L.V. Výběr antihistaminů v léčbě alergických a pseudoalergických reakcí // Ros. alergologický časopis. 2009, č. 1, s. 1–7.
ARIA // Alergie. 2008. V. 63 (dodatek 86). P. 88–160
Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Druhá generace antagonistů H1 potence versus selektivita // Výroční zasedání Evropské společnosti pro výzkum Hisaminu, 2002, 22. května, Eger, Maďarsko.

O. B. Polosyants, kandidát na lékařské vědy

Státní klinická nemocnice č. 50, Moskva

Kontaktní informace o autorovi pro korespondenci: 127206, Rusko, Moskva, ul. Vucheticha, dům 217

Co jsou antihistaminika a jak je užívat

Abyste pochopili, co jsou antihistaminika, musíte pochopit, co jsou histaminy a jak na ně působí antihistaminika..

Histaminy jsou látky, které se nacházejí v tzv. Žírných buňkách. Po kontaktu s alergenem se z mastocytů uvolňují histaminy, aby se neutralizovala provokující látka. Jsou to histaminy, které ovlivňují penetrační schopnost krevních cév a způsobují výskyt všech známých alergických symptomů (svědění, otok, zarudnutí, slzení, puchýře, vyrážka atd.) Existují tři typy receptorů, které, když reagují se sloučeninou s histaminem, mají různé účinky:

1. H1 receptory. V kombinaci s histaminem způsobuje svědění, bronchopulmonální křeče, zvyšují propustnost stěn krevních cév.

2. H2 receptory. Reagují na histaminy tím, že uvolňují svaly dělohy, zvyšují sekreci žaludku a zvyšují kontraktilitu myokardu.

3. H3 receptory. Je schopen inhibovat produkci histaminu a zabránit jeho vstupu do nervového systému.

Nyní bude mnohem snazší pochopit, co jsou antihistaminika a jak fungují..

Mechanismus účinku

Antihistaminika jsou látky, které mají schopnost blokovat (inhibovat) citlivost receptorů na histamin a zastavit akutní imunitní odpověď. Různé látky jsou zaměřeny na inhibici různých typů receptorů, a proto mají různý rozsah:

Blokátory H1. Zbavte se příznaků alergie;
H2 blokátory. Pomáhají snižovat žaludeční sekreci, používají se k léčbě žaludečních chorob;
Blokátory H3. Používá se k léčbě onemocnění centrálního nervového systému.

Léky obsahující inhibitory receptoru H1 byly vynalezeny již v roce 1936 a od té doby se neustále zlepšují. Dnes existují antihistaminika I, II a III generace.

Antihistaminika 1. generace

Hlavní výhodou léků první generace je schopnost rychle zastavit imunitní odpověď. Současně účinek netrvá dlouho - asi 4-6 hodin.

Hlavní nevýhodou je schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou. Výsledkem je deprese centrálního nervového systému. Sedace se může lišit v závažnosti a projevuje se příznaky jako: ospalost, ztráta pozornosti, apatie. Psychomotorická agitace je také možná..

Sedativní účinek léků generace I způsobuje kontraindikace pro použití u lidí, jejichž činnost vyžaduje zvláštní péči nebo vyžaduje vysokou fyzickou aktivitu.

Mezi nežádoucí účinky:

slabost;
bolest hlavy;
nevolnost, zvracení;
změny stolice;
suché sliznice;
pokles krevního tlaku;
svalová slabost;
ospalost;
arytmie.

Prakticky každý z nás ví, co jsou antihistaminika první generace. Jsou to nejdostupnější, nejčastější a často používané k naléhavému odstranění alergických příznaků, k léčbě alergií neznámého původu, ke zmírnění svědění a snížení kožních reakcí, s alergickou rýmou, kinetózou, migrénou, astmatem.

Přípravy první generace jsou návykové, proto je jejich dlouhodobé používání nepřijatelné. Průběh přijímání nesmí přesáhnout 7-10 dnů.

Ve skupině 1. generace: „Suprastin“, „Daizolin“, „Diphenhydramin“, „Tavegil“, „Fenkarol“.

Antihistaminika II. Generace

Léky druhé generace jsou dokonalejší a postrádají inhibiční účinek na centrální nervový systém. Antihistaminický účinek se objevuje rychle a trvá 24 hodin, to znamená, že stačí jedna dávka denně.

Hlavní nevýhodou je kardiotoxický efekt. Antihistaminika II. Generace jsou schopna blokovat draslíkové kanály srdečního svalu. V důsledku toho došlo k selhání srdce. Tento účinek je posílen paralelním užíváním antidepresiv, makrolidů, antimykotik, grapefruitové šťávy..

Léky generace II nejsou předepisovány pro starší lidi, pacienty se srdečními chorobami ani pro lidi s těžkou dysfunkcí jater.

Možné nežádoucí účinky:

suché sliznice;
nevolnost a zvracení;
úzkost;
Deprese;
poruchy stolice;
bolest hlavy;
gastritida.

Antihistaminika II. Generace se používají k léčbě Quinckeho edému, alergické rýmy, pollinózy, kopřivky, ekzému, atopických chorob.

Délka přijímacího řízení může dosáhnout 12 měsíců.

Skupina drog druhé generace zahrnuje: „Loratadin“, „Fenistil“, „Claritin“, „Lomilan“, „Cladidol“, „Rupafin“ atd..

Antihistaminika III. Generace

Co jsou antihistaminika III. Generace? Jedná se o speciální látky - produkty metabolických procesů léčiv druhé generace, tzv. „Aktivní metabolity“. Metabolity postrádají nedostatek prostředků generací I a II: potlačuje se centrální nervový systém a kardiotoxický účinek, vylučují se negativní účinky na játra, ledviny a gastrointestinální trakt.

Aktivní metabolity jsou přijatelné pro použití u široké škály pacientů k léčbě alergické konjunktivitidy, rinitidy, pollinózy, atopické dermatitidy, kopřivky, ekzému, astmatu.

Vedlejší účinky jsou prakticky sníženy na nulové hodnoty. Je však občas možné:

bolest hlavy;
bolest svalů
slabost;
gastritida;
nevolnost, zvracení;
arytmie;
suché sliznice.

Přípravy třetí generace jsou přípustné pro průběžné používání.

Kontraindikací při užívání metabolitů je těhotenství, rané dětství, individuální nesnášenlivost kterékoli ze složek.

Do skupiny metabolitů patří následující léky: Zirtek, Telfast, Erius.

Léky pro děti

Většina antihistaminik je kontraindikována v raném dětství. Alergické reakce jsou však často náchylné kojenci. Lék by proto měl vybrat pouze zkušený odborník.

Pro rychlé odstranění alergických příznaků v raném dětství je přípustné užívat léky první generace. Pro odstranění kožních projevů je možné použít antihistaminické masti a krémy.

Během léčby antihistaminiky by měl být stav dítěte pečlivě sledován, a pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.!

Co je antihistaminika, zná dobře pouze odborníka a pouze zkušený alergolog si může vybrat lék a dávku, která je pro vás ta pravá. Samoléčení může vést k nenapravitelným následkům!

Antihistaminika

Léky kombinované s větou „antihistaminika“ jsou v soupravách domácí medicíny překvapivě běžné. Zároveň většina lidí, kteří tyto drogy užívají, netuší, jak fungují, co znamená slovo „antihistaminika“, ani k čemu to vše může vést..

Autor s velkým potěšením napsal slogan velkými písmeny: „antihistaminika by měla být předepisována pouze lékařem a používána v přísném souladu s tím, co předepisoval lékař,“ a poté vložil odrážku a uzavřelo téma tohoto článku. Tato situace však bude velmi podobná četným upozorněním ministerstva zdravotnictví ohledně kouření, takže se zdržíme hesel a přejdeme k vyplnění mezer ve lékařských znalostech.

alergické reakce jsou do značné míry způsobeny skutečností, že působením určitých látek (alergenů) v lidském těle vznikají zcela určité biologicky aktivní látky, které zase vedou k rozvoji alergického zánětu. Existují desítky látek, ale nejaktivnější z nich je histamin. U zdravého člověka je histamin neaktivní v dokonale definovaných buňkách (tzv. Žírné buňky). Po kontaktu s alergenem žírné buňky uvolňují histamin, což vede k příznakům alergie. Tyto příznaky jsou velmi rozmanité: otok, zarudnutí, vyrážka, kašel, rýma, bronchospasmus, snížení krevního tlaku atd..

Lékaři už nějakou dobu užívají léky, které mohou ovlivnit metabolismus histaminu. Jak ovlivnit? Za prvé, ke snížení množství histaminu, které se uvolňují žírné buňky, a za druhé, k vazbě (neutralizaci) histaminu, který již začal aktivně působit. Jsou to tyto léky, které jsou kombinovány do skupiny antihistaminů.

To je hlavní bod používání antihistaminik

- prevence a (nebo) odstranění alergických příznaků. Jakékoli a jakékoli alergie: respirační alergie (vdechování něčeho špatného), potravinové alergie (snězeno něco špatně), kontaktní alergie (rozmazané něčím špatným), farmakologické alergie (ošetřené něčím, co se nehodí).

Tento preventivní účinek kteréhokoli z nich okamžitě nahraďte

antihistaminika nejsou vždy exprimována, takže nedochází k žádné alergii. Zcela logickým závěrem tedy je, že pokud znáte konkrétní látku, která způsobuje alergie na vás nebo vaše dítě, logikou není jíst pomerančový skus se suprastinem, ale vyhýbat se kontaktu s alergenem, tj. Není oranžová. Pokud není možné se vyhnout kontaktu, například alergii na chmýří topolů, existuje spousta topolů, ale nedávají dovolenou, pak je čas na léčbu.

Mezi „klasické“ antihistaminika patří difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil, diazolin, fencarol. Všechny tyto léky se používají mnoho let.

- zkušenost (pozitivní i negativní) je poměrně velká.

Každé z výše uvedených léků má mnoho synonym a neexistuje jediná dobře známá farmaceutická společnost, která by samozřejmě pod svým vlastnickým názvem nevyráběla alespoň nic antihistaminika. Nejvýznamnější znalost alespoň dvou synonym ve vztahu k drogám, které se v našich lékárnách často prodávají. Mluvíme o pipolfenu, který je dvojčatem diprazinu a klemastinu, který je stejný jako tavegil.

Všechna výše uvedená léčiva mohou být použita polykáním (tablety, tobolky, sirupy), difenhydramin je také k dispozici ve formě čípků. Při závažných alergických reakcích, kdy je zapotřebí rychlého účinku, se používají intramuskulární a intravenózní injekce (difenhydramin, diprazin, suprastin, tavegil)..

Ještě jednou zdůrazňujeme: účel použití všech výše uvedených léků je jeden

- prevence a odstranění alergických příznaků. Farmakologické vlastnosti antihistaminů se však neomezují pouze na antialergické účinky. Řada léčiv, zejména difenhydramin, diprazin, suprastin a tavegil, má více či méně výrazné sedativní (hypnotické, sedativní, inhibiční) účinky. A široké masy tuto skutečnost aktivně využívají, například za difenhydramin považují za skvělou pilulku na spaní. Od suprastin s tavegil také spí dobře, ale jsou dražší, takže se používají méně často.

Přítomnost sedativního účinku v antihistaminikech vyžaduje zvláštní péči, zejména v případech, kdy osoba, která je používá, vykonává práci vyžadující rychlou reakci, například se dostane za volant automobilu. Z této situace však existuje východisko, protože sedativní účinky diazolinu a fencarolu nejsou příliš výrazné. Z toho vyplývá, že pro řidiče taxi s alergickou rýmou je suprastin kontraindikován a fencarol bude v pořádku.

Další účinek antihistaminik

- schopnost posílit (zesílit) účinek jiných látek. Lékaři široce využívají potencující účinek antihistaminik ke zvýšení účinku antipyretik a analgetik: každý zná oblíbenou směs nouzových lékařů - analgin + difenhydramin. Jakákoli léčiva působící na centrální nervový systém, v kombinaci s antihistaminiky se znatelně aktivnější, může předávkování snadno dojít až ke ztrátě vědomí, koordinační poruchy jsou možné (tedy riziko zranění). Pokud jde o kombinaci s alkoholem, nikdo nemůže předvídat možné důsledky, nebo cokoli - od hlubokého, hlubokého spánku až po velmi delirium tremens.

Difenhydramin, diprazin, suprastin a tavegil mají velmi nežádoucí vedlejší účinky.

- „vysychající“ účinek na sliznice. Proto se často vyskytující sucho v ústech, které je obecně tolerovatelné. Ale schopnost učinit sputum viskóznějším v plicích je již relevantnější a velmi riskantní. Alespoň špatně uvažované použití výše uvedených čtyř antihistaminů při akutních respiračních infekcích (bronchitida, tracheitida, laryngitida) významně zvyšuje riziko pneumonie (tlustý hlen ztrácí ochranné vlastnosti, blokuje průdušky, porušuje jejich ventilaci - výborné podmínky pro růst bakterií, patogeny pneumonie).

Účinky, které přímo nesouvisejí s antialergickým účinkem, jsou velmi četné a jsou různě vyjádřeny v každém léčivu. Frekvence podávání a dávka jsou různé. Některé léky mohou být použity během těhotenství, zatímco jiné ne. Lékař by to měl vědět a potenciální pacient by měl být opatrný. Difenhydramin má antiemetický účinek, diprazin se používá k prevenci nemoci z pohybu, tavegil způsobuje zácpu, suprastin je nebezpečný pro glaukom, žaludeční vředy a prostaty, fencarol není žádoucí pro onemocnění jater. Suprastin může být těhotný, Fencarol není povolen během prvních tří měsíců, Tavegil není povolen vůbec.

Se všemi klady a zápory

antihistaminika ve všech výše uvedených lécích existují dvě výhody, které přispívají k jejich rozšířenému použití. Za prvé, opravdu pomáhají s alergiemi a za druhé, jejich cena je docela přijatelná..

Tato skutečnost je zvláště důležitá, protože farmakologické myšlení nestojí, ale je také drahé. Nové moderní antihistaminika postrádají vedlejší účinky klasických drog. Nezpůsobují ospalost, používají se jednou denně, nevysušují sliznice a antialergický účinek je velmi aktivní. Typičtí zástupci

- astemizol (gismanal) a klarithin (loratadin). Zde mohou hrát významnou roli znalosti synonym - alespoň rozdíl v ceně mezi Nashensky (Kiev) loratadin a non-nashensky claritin umožní zapsat časopis My Health na půl roku.

U některých antihistaminů profylaktický účinek zřetelně převyšuje terapeutický účinek, tj. Používají se hlavně pro prevenci alergií. Taková činidla zahrnují například kromoglykát sodný (vnitřní)

- Nejdůležitější lék k prevenci astmatických záchvatů. Pro prevenci astmatu a sezónních alergií, například na kvetení některých rostlin, se často používá ketotifen (zaditen, astafen, broniten)..

Histamin kromě alergických projevů také zvyšuje sekreci žaludeční šťávy. Existují antihistaminika, která selektivně působí v tomto směru a aktivně se používají k léčbě gastritidy s vysokou kyselostí, žaludečními vředy a dvanácterníkovými vředy.

- cimetidin (histak), ranitidin, famotidin. Oznamuji to pro úplnost, protože antihistaminika jsou považována pouze za prostředek léčby alergií a skutečnost, že mohou také úspěšně léčit žaludeční vředy, bude určitě objevem pro mnoho našich čtenářů..

Přesto jsou antiulcerinové antihistaminika téměř nikdy používány pacienty samostatně, bez doporučení lékaře. Ale v boji proti alergiím dochází k masovým experimentům populace na jejich těle

- spíše pravidlo než výjimka.

Vzhledem k této smutné skutečnosti si dovolím několik tipů a hodnotných tipů pro milovníky samoléčení.

1. Mechanismus působení

antihistaminika jsou podobná, ale stále existují rozdíly. Často se stává, že jeden lék vůbec nepomáhá a použití jiného rychle dává pozitivní účinek. Stručně řečeno, zcela specifický lék je často vhodný pro konkrétního jedince, a proč tomu tak není, není vždy jasné. Alespoň, pokud nedojde k účinku po 1-2 dnech po užití, musí být léčivo změněno nebo (na radu lékaře) léčeno jinými metodami nebo léky jiných farmakologických skupin.

2. Četnost perorálního podání:

Diphenhydramin, diprazin, diazolin, suprastin

3. Průměrná jednotlivá dávka pro dospělé

- 1 tableta. Nedávám dětem dávky. Dospělí mohou experimentovat samy o sobě, jak se jim líbí, ale nebudu přispívat k provádění experimentů s dětmi. Antihistaminika pro děti by měl předepisovat pouze lékař. Vybere vám dávku a.

Fenkarol, diazolin, diprazin

Užívání difenhydraminu, klarithinu a tavegilu není v zásadě spojeno s jídlem.

5. Datum přijetí. V zásadě jakékoli

antihistaminikum (samozřejmě s výjimkou těch, které se používají profylakticky) nemá smysl trvat déle než 7 dní. Některé farmakologické zdroje naznačují, že můžete polykat 20 dní v řadě, zatímco jiné uvádějí, že od 7. dne podání se mohou antihistaminika samy stát zdrojem alergií. Následující je zjevně optimální: pokud po 5-6 dnech užívání antialergických léků nezmizí, lék by měl být změněn,

- vypil 5denní difenhydramin, přešel na suprastin atd. - naštěstí je z čeho vybírat..

6. Nemá smysl používat

„Jen pro případ“ antihistaminika spolu s antibiotiky. Pokud lékař předepíše antibiotikum a je na něj alergický, měli byste jej okamžitě přestat užívat. Antihistaminikum zpomalí nebo oslabí projevy alergií: později si všimneme, že budeme mít čas na získání více antibiotik, pak budeme léčeni déle.

7. Vakcinační reakce obecně nesouvisejí s alergiemi. Není tedy nutné profylakticky strčit suprastin tavegil u dětí.

8. A poslední. Skrýt antihistaminika před dětmi.

Antihistaminika: co to je, generace histaminových drog

Každý, kdo hledá léky na histamin v lékárnách, bude jistě čelit problému, protože je předepisován ve velmi vzácných situacích. Na druhé straně jsou dnes velmi široce zastoupeny antihistaminika různých generací. Jde o to, že histamin je biologická sloučenina, která je neustále v lidském těle v neaktivním stavu. Volný histamin je tak aktivní, že blokuje fungování životně důležitých orgánů. K potlačení této účinné látky se používají antihistaminika..

Jak fungují antihistaminika??

Vzhledem k vysoké míře tvorby komplexu histamin-receptor vědci vyvinuli novou generaci antihistaminů, které mají další účinek na komplexní mechanismy zánětu:

inaktivovat histamin;
zpomalit proces syntézy histaminu a tvorbu kyslíkových radikálů;
narušit proces buněčné aktivace imobilizací iontů vápníku.

Tyto léky ovlivňují interakci receptorů a histaminu, což je nutné pro biologický účinek na mediátora.

Když se histamin váže na receptor H1, dochází k křečím v buňkách hladkého svalstva. Pokud takový receptor ovlivní ukončení nervových buněk, kůže začne svědit, objeví se kopřivka a hyperémie. Když receptory působí na hrudník, zvyšuje se produkce hlenu..

V situaci navázání H2 receptoru na histamin je stimulována sekrece buněk v gastrointestinálním traktu, následuje průjem, plynatost a vyrážky v ústech..

H3 receptor je přítomen v buňkách nervového systému, a proto reagují na histamin s horečkou, bolestmi hlavy, nevolností a migrénou.

Na povrchu žírných buněk je receptor H4, který se podílí na mobilizaci a pohybu neutrofilů.

Antihistaminika se mohou vázat na specifický typ receptoru nebo nemusí být selektivní.

Generace antihistaminik: seznam

Odborníci určili klasifikaci alergických léků podle generace. Vzniklo od doby, kdy byly vynalezeny látky blokující histamin. Léky obsažené v takových generacích se vyznačují vlastnostmi. Klasifikace byla vytvořena na základě kontraindikací a nežádoucích důsledků po podání.

Pro každého pacienta je lék vybrán individuálně na základě symptomů. Jednotlivé charakteristiky těla mají důležitý účinek..

Seznam antihistaminů první generace zahrnuje sedativa, která jsou aktivní na receptorech H1. Podávají se pacientovi ve velkých dávkách a účinek jedné trvá asi 6 hodin. Poté musíte zadat jinou dávku.

Účinný účinek sedativních léků má některé vedlejší účinky: vidění se rozmazává, sliznice v ústech vysychá a žáci se rozšiřují. Při použití sedativních léků pacient zaznamenává ospalost, snížený svalový tonus. Tyto prostředky nelze předepsat, pokud pacient řídí auto a je zapojen do odpovědné práce. Při použití s antihistaminiky první generace tablet na spaní, léků proti bolesti a sedativ se účinek užívání těchto léků zvýší.

Tyto alergické léky jsou předepsány pro určité problémy:

bronchiální astma;
alergie, které zhoršují dýchací funkce;
kopřivka;
bronchitida;
akutní kontaktní alergie.

Vzhledem k tomu, že tyto léky odvedou vynikající kašel, jsou předepisovány na bronchitidu. Pacienti trpící chronickými onemocněními, kteří komplikují dýchání, takové léky potřebují. Nejběžnější z nich jsou:

Antihistaminika druhé generace jsou léky bez sedativního účinku. Počet možných vedlejších účinků je minimalizován. Tyto léky neinhibují reakci a nezpůsobují ospalost. Léky druhé generace mají dobrý účinek při léčbě svědění a kožních vyrážek..

Tyto léky však mají kardiotoxický účinek. Proto jsou předepisováni v nemocnici. Pacientům s patologií srdce a krevních cév je zakázáno používat antihistaminika druhé generace:

Třetí generace antihistaminů je aktivní metabolit. Blokováním syntézy histaminu mají silný účinek na tělo. Mezi ně patří: Tsetrin, Zirtek, Telfast. Na rozdíl od léků předchozí generace se používají při léčbě astmatu, kožních onemocnění a akutních alergií. Často jsou předepisovány k léčbě psoriázy.

Dnes se široce používá nejnovější generace antihistaminik. Nová čtvrtá generace je prostředkem, který prakticky nevyvolává vedlejší účinky (Erius, Telfast, Xizal).

Výhody používání nejnovější generace antihistaminik jsou:

rychlost vystavení problému;
trvání terapeutického účinku až 2 dny;
nedostatek tachyfylaktického účinku;
snížená potřeba použití kortikosteroidů;
nedostatek vedlejších účinků na myokard a centrální nervový systém.

Přes úspěchy ve vývoji farmaceutických společností se nedoporučuje používat tyto léky během těhotenství. Jsou předepisovány pouze pod lékařským dohledem..

Antihistaminika 5. generace: seznam

Nejnovější nový seznam alergických léků zahrnuje:

Ebastin;
Cetirizin;
Levocetirizin;
Fexofenadin;
Chifenadin;
Desloratadine.

Všechny výše uvedené fondy lze nalézt pod jinými názvy, ale hlavní účinná látka zůstává stejná..

Nové léky, které se v současné době vyvíjejí, jsou Norastemizole. Toto je nástroj, který je znám pouze v zahraničí..

Antihistaminika pro děti a těhotné ženy

Při léčbě alergických onemocnění u dětí se používají tři generace léků. První skupina je prostředek, který rychle vykazuje léčivé vlastnosti a snadno se vylučuje z těla. Obvykle jsou předepisovány pro léčbu akutní alergické reakce v krátkých cyklech. Nejúčinnější z nich jsou: Suprastin, Tavegil, Diazolin a Fenkarol.

Léky druhé skupiny nevyvolávají sedativní účinek a jejich účinek trvá dlouho, takže se užívají jednou denně. K léčbě alergií na děti se obvykle předepisují fenistil, ketotifen a cetrin..

Třetí skupina alergických léčiv pro děti se používá v chronické formě onemocnění, protože si dlouhodobě zachovávají svůj účinek..

Děti mohou používat antihistaminika ve formě sirupů, kapek, mastí a tablet.

Pokud jde o jmenování antihistaminik těhotným ženám, je třeba si uvědomit, že je to zakázáno během prvního trimestru. Počínaje druhým trimestrem můžete v případě nouze použít finanční prostředky.

Těhotným ženám lze předepsat přírodní antihistaminika ve formě vitamínů B12 a C, nikotinové, olejové a pantothenové, rybího oleje a zinku.

Nejbezpečnější během těhotenství jsou Zyrtec, Claritin, Avil a Telfast. I jejich příjem je však nutně v souladu s lékařem.

Vedlejší účinky a kontraindikace antihistaminů

Antihistaminika mohou zhoršit pacienta s diagnózami:

stagnace moči;
glaukom;
zvětšená prostata;
střevní obstrukce.

V případě zjištění uvedených nemocí jsou alergická léčba předepsána pečlivě. Dávka bude muset být snížena, pokud osoba trpí selháním ledvin a jater. V zásadě závisí dávka na léčivu..

Nedoporučuje se používat "Hydroxysine" a "Promethazine" do šesti měsíců věku.

Sedativní antihistaminika jsou léky, které snižují vaši pozornost. Tato akce je podporována současným užíváním drog a alkoholu..

Při použití antihistaminik, zejména prvních generací, se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

ospalost;
zácpa;
bolest hlavy;
zrakové postižení;
suchá ústa;
obtížné močení;
rozmazané vědomí.

Léková interakce

Pokud se některé léky užívají s antihistaminiky, vyvolají ospalost:

Zopiclon a další léky, které vám pomohou rychle usnout.
Amitriptylin a podobná antidepresiva.
Morfin a kodein, stejně jako silné léky proti bolesti.
Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

Aby se vyloučil výskyt nežádoucích účinků, neměly by se s antialergickými léky užívat antispasmodická, antipsychotická a anticholinergická léčiva..

Který lékař může pomoci?

Po vzniku alergických příznaků můžete kontaktovat alergika nebo terapeuta. Další radu získáte u oftalmologa, ORL specialisty a dermatologa. V případě atopické rýmy je nutné navštívit plicního lékaře, aby podstoupil vyšetření k vyloučení bronchiálního astmatu.

Pomůže vám kompetentní doporučení odborníka na výživu, který vylučuje vysoce alergenní potraviny z pacientovy stravy..

Lékaři berou na vědomí, že alergickým komplikacím lze předejít, pokud:

pozorovat hypoalergenní stravu;
brát antihistaminika včas;
snížit počet kontaktů s alergenem.

Výběr antihistaminik provádí lékař s přihlédnutím k průvodním diagnózám, věku, závažnosti a celkovému stavu lidského zdraví..