Farmakologická skupina - H₁-antihistaminika

Podskupinové přípravky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

První léky blokující H₁-receptory histaminu byly zavedeny do klinické praxe na konci 40. let. Říkali se tomu antihistaminika, protože účinně inhibují reakci orgánů a tkání na histamin. Blokátory histaminu H₁-Receptory oslabují histaminem indukovanou hypotenzi a křeče hladkého svalstva (průdušky, střeva, dělohy), snižují propustnost kapilár, inhibují rozvoj edému histaminu, snižují hyperémii a svědění, a tím brání vývoji a usnadňují průběh alergických reakcí. Termín „antihistaminika“ zcela neodráží spektrum farmakologických vlastností těchto léků, protože způsobují řadu dalších účinků. To je částečně způsobeno strukturální podobností histaminu a dalších fyziologicky aktivních látek, jako je adrenalin, serotonin, acetylcholin, dopamin. Proto blokátory histaminu H₁-receptory mohou vykazovat do stejné míry vlastnosti anticholinergik nebo alfa-blokátorů (anticholinergika mohou mít zase antihistaminickou aktivitu). Některé antihistaminika (difenhydramin, promethazin, chloropyramin atd.) Mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, zvyšují účinek obecných a lokálních anestetik, narkotických analgetik. Používají se při léčbě nespavosti, parkinsonismu, jako antiemetika. Současné farmakologické účinky mohou být také nežádoucí. Například sedativní účinek, doprovázený letargií, závratě, zhoršenou koordinací pohybů a snížením koncentrace pozornosti, omezuje ambulantní užívání určitých antihistaminů (difenhydramin, chloropyramin a další představitelé první generace), zejména u pacientů, jejichž práce vyžaduje rychlou a koordinovanou duševní a fyzickou reakci. Přítomnost cholinolytického účinku u většiny těchto látek způsobuje suchost sliznic, predispozice k poškození zraku a močení, gastrointestinální dysfunkce.

Léky generace I jsou reverzibilními konkurenčními antagonisty H₁-histaminové receptory. Jednají rychle a krátce (jmenují se až 4krát denně). Jejich dlouhodobé používání často vede k oslabení terapeutické účinnosti..

Nedávno vytvořené blokátory histaminu H₁-receptory (antihistaminika generace II a III), vyznačující se vysokou selektivitou působení na N₁-receptory (chifenadin, terfenadin, astemizol atd.). Tyto léky mírně ovlivňují jiné mediátorové systémy (cholinergní atd.), Neprocházejí BBB (neovlivňují centrální nervový systém) a při dlouhodobém používání neztrácejí aktivitu. Mnoho léků druhé generace se nekompetitivně váže na H₁-receptory a výsledný komplex ligand-receptor je charakterizován relativně pomalou disociací, která vede ke zvýšení doby trvání terapeutického účinku (přiřazeno 1krát denně). Biotransformace většiny antagonistů histaminu H₁-receptory se vyskytují v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Množství blokátorů N₁-histaminové receptory jsou aktivním metabolitem známých antihistaminů (cetirizin je aktivním metabolitem hydroxyzinu, fexofenadinu - terfenadinu).

Antihistaminika: od difenhydraminu po telfast

Historicky pojem „antihistaminika“ znamená léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají H2-histaminový blok

Historicky pojem „antihistaminika“ znamená léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokátory H2-histaminů. První z nich se používají k léčbě alergických onemocnění, druhá se používají jako antisekreční léky.

Histamin, tento hlavní mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Ještě později byly stanoveny jeho funkce: žaludeční sekrece, funkce neurotransmiterů v centrálním nervovém systému, alergické reakce, zánět atd. Po téměř 20 letech byly v roce 1936 vytvořeny první látky s antihistaminovou aktivitou (Bovet D., Staub A.). A už v 60. letech byla prokázána heterogenita receptorů v těle vůči histaminu a byly rozlišeny jejich tři podtypy: H1, H2 a H3, které se liší strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky, ke kterým dochází, když jsou aktivovány a blokovány. Od té doby začíná aktivní období syntézy a klinického testování různých antihistaminik.

Četné studie ukázaly, že histamin, který působí na receptory dýchacího systému, očí a kůže, způsobuje charakteristické alergické symptomy, a antihistaminika, která selektivně blokují receptory typu H1, jsou schopny jim zabránit a zastavit je.

Většina použitých antihistaminů má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Mezi ně patří následující účinky: antipruritické, dekongestantní, antispastické, anticholinergní, antiserotoninové, sedativní a lokální anestetizace, jakož i prevence bronchospasmu indukovaného histaminem. Některé z nich nejsou způsobeny blokádou histaminu, ale strukturálními rysy..

Antihistaminika blokují účinek histaminu na receptory H1 mechanismem kompetitivní inhibice a jejich afinita k těmto receptorům je významně nižší než afinita histaminu. Proto tato léčiva nejsou schopna vytěsnit histamin spojený s receptorem, blokují pouze neobsazené nebo uvolněné receptory. V souladu s tím jsou blokátory H1 nejúčinnější při prevenci alergických reakcí okamžitého typu a v případě rozvinuté reakce zabraňují uvolňování nových dávek histaminu..

Podle jejich chemické struktury jsou většinou aminy rozpustné v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je představováno aromatickou a / nebo heterocyklickou skupinou a je vázáno k aminoskupině prostřednictvím molekuly dusíku, kyslíku nebo uhlíku (X). Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity a některé vlastnosti látky. Znát jeho složení, jeden může předpovídat sílu drogy a jeho účinky, například, schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou.

Existuje několik klasifikací antihistaminů, ačkoli žádná z nich není obecně přijímána. Podle jedné z nejpopulárnějších klasifikací jsou antihistaminika rozdělena do léků první a druhé generace v době vzniku. Léky první generace se také běžně nazývají sedativy (dominantním vedlejším účinkem), na rozdíl od nesedativních léků druhé generace. V současné době je obvyklé izolovat třetí generaci: zahrnuje zásadně nová léčiva - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují nedostatek sedace a kardiotoxické účinky charakteristické pro drogy druhé generace (viz tabulka).

Kromě toho je chemická struktura (v závislosti na X-vazbě) antihistaminů rozdělena do několika skupin (ethanolaminy, ethylenediaminy, alkylaminy, deriváty alfakarbolinů, chinuklidin, fenothiazin, piperazin a piperidin).

Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny jsou dobře rozpustné v tucích a kromě H1-histaminu blokují také cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako konkurenční blokátory se reverzibilně vážou na receptory H1, což vede k použití poměrně vysokých dávek. Nejcharakterističtější z nich jsou následující farmakologické vlastnosti..

• Sedativní účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, snadno rozpustných v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 mozku. Jejich sedativní účinek možná spočívá v blokování centrálních receptorů serotoninu a acetylcholinu. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se liší u různých léků au různých pacientů od středně závažných po těžké a zvyšuje se v kombinaci s alkoholem a psychotropními drogami. Některé z nich se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Zřídka se místo sedace vyskytuje psychomotorická agitace (častěji u mírných terapeutických dávek u dětí a u vysokých toxických dávek u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku nelze většinu léků během práce vyžadovat pozornost. Všechna léky první generace potencují účinky sedativních a hypnotických léků, narkotických a nenarkotických analgetik, inhibitorů monoaminooxidázy a alkoholu.
• Anxiolytický účinek charakteristický pro hydroxyzin může být způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému.
• Atropinové reakce spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejcharakterističtějšími ethanolaminy a ethylendiaminy. Projevuje se sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poškození zraku. Tyto vlastnosti poskytují účinnost diskutovaných léků na nealergickou rinitidu. Zároveň mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k infravesikální obstrukci adenomu prostaty atd..
• Antiemetický a protičerpávací účinek je také pravděpodobně spojen s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meclizin) snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto mohou být použity pro onemocnění pohybového aparátu..
• Řada blokátorů H1-histaminu snižuje příznaky parkinsonismu v důsledku centrální inhibice účinků acetylcholinu.
• Antitusický účinek je nejvíce charakteristický pro difenhydramin, je realizován díky přímému účinku na centrum kašle v medulla oblongata.
• Antiserotoninový účinek, primárně charakteristický pro cyproheptadin, určuje jeho použití v migréně.
• Blokující účinek α1 s periferní vazodilatací, zejména vlastní sérii antihistaminových fenothiazinů, může vést k přechodnému snížení krevního tlaku u citlivých jedinců.
• Lokální anestetický (kokainový) účinek je charakteristický pro většinu antihistaminů (dochází k poklesu propustnosti membrán pro sodíkové ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Současně mají systémové účinky podobné chinidinu, které se projevují prodlužováním refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie.
• Tachyfylaxe: snížení antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídání léků každé 2-3 týdny.
• Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace krátkou dobou expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnoho z nich je k dispozici v parenterálních formách. Všechny výše uvedené i nízké náklady určují široké použití antihistaminik v dnešní době.

Navíc mnoho diskutovaných vlastností umožnilo „starým“ antihistaminikům zaujmout své místo v léčbě určitých patologií (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, pohybová nemoc atd.), Které nesouvisejí s alergiemi. Mnoho antihistaminik první generace je součástí kombinovaných přípravků používaných na nachlazení, jako sedativum, prášky na spaní a další složky..

Nejběžněji používané jsou chloropyramin, difenhydramin, klemastin, cyproheptadin, promethazin, fenkarol a hydroxyzin.

Chloropyramin (suprastin) je jedním z nejpoužívanějších sedativních antihistaminů. Má výraznou antihistaminickou aktivitu, periferní anticholinergní a mírný antispasmodický účinek. Účinný ve většině případů při léčbě sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, Quinckeho edému, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, svědění různých etiologií; v parenterální formě - k léčbě akutních alergických stavů vyžadujících pohotovostní péči. Poskytuje širokou škálu použitých terapeutických dávek. Nehromadí se v krevním séru, proto při dlouhodobém používání nezpůsobuje předávkování. Suprastin je charakterizován rychlým nástupem účinku a krátkým trváním (včetně vedlejšího) účinku. V tomto případě lze chloropyramin kombinovat s nesedativními blokátory H1, aby se prodloužilo trvání antialergického účinku. Suprastin je v současné době jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. To je objektivně spojeno s prokázanou vysokou účinností, kontrolovatelností jejího klinického účinku, přítomností různých lékových forem, včetně injekčních, a nízkými náklady.

Diphenhydramin, nejslavnější v naší zemi pod názvem difenhydramin, je jedním z prvních syntetizovaných blokátorů H1. Má poměrně vysokou antihistaminickou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Vzhledem k významnému cholinolytickému účinku má antitusický, antiemetický účinek a současně způsobuje suchou sliznici a zadržování moči. Díky své lipofilitě poskytuje difenhydramin výraznou sedaci a může být použit jako prášky na spaní. Má významný lokální anestetický účinek, v důsledku čehož se někdy používá jako alternativa pro nesnášenlivost k novokainu a lidokainu. Difenhydramin je přítomen v různých lékových formách, včetně pro parenterální použití, což určilo jeho široké použití v pohotovostní terapii. Značný rozsah vedlejších účinků, nepředvídatelnosti následků a účinků na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost na jeho používání a pokud možno i na použití alternativních látek..

Clemastin (tavegil) je vysoce účinný antihistaminikum podobné svým účinkům jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou. Existuje také v injekční formě, která může být použita jako další lék na anafylaktický šok a angioedém, k prevenci a léčbě alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na clemastin a další antihistaminika s podobnou chemickou strukturou..

Cyproheptadin (peritol), spolu s antihistaminem, má významný antiserotoninový účinek. V tomto ohledu se používá hlavně u některých forem migrény, dumpingového syndromu, jako prostředku ke zvýšení chuti k jídlu, s anorexií různého původu. Je to lék volby pro studenou kopřivku.

Prometazin (pipolfen) - výrazný účinek na centrální nervový systém určil jeho použití v Meniereho syndromu, chorea, encefalitidě, mořské a vzdušné nemoci jako antiemetika. V anesteziologii se promethazin používá jako složka lytických směsí k zesílení anestezie..

Quifenadin (fencarol) - má nižší antihistaminovou aktivitu než difenhydramin, ale vyznačuje se také menší penetrací hematoencefalickou bariérou, která určuje nižší závažnost jeho sedativních vlastností. Kromě toho fencarol nejen blokuje receptory histaminu H1, ale také snižuje obsah histaminu v tkáních. Může být použit při vývoji tolerance k jiným sedativním antihistaminikům.

Hydroxyzin (atarax) - přes existující antihistaminickou aktivitu se nepoužívá jako antialergikum. Používá se jako anxiolytikum, sedativum, látka uvolňující svaly a antipruritikum..

Antihistaminika první generace, které ovlivňují jak Hl, tak i další receptory (serotoninové, centrální a periferní cholinergní receptory, a-adrenergní receptory), mají různé účinky, které určovaly jejich použití v mnoha podmínkách. Avšak závažnost vedlejších účinků nám neumožňuje považovat je za léky první volby v léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané při jejich používání umožnily vývoj jednosměrných léků - druhé generace antihistaminů.

Antihistaminika druhé generace (nesedativní). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř sedativní a anticholinergní účinky, liší se však ve selektivitě působení na receptory H1. Pro ně však byl kardiotoxický účinek zaznamenán v různé míře..

Nejběžnější pro ně jsou následující vlastnosti.

• Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez účinku na receptory cholinu a serotoninu.
• Rychlý nástup klinického účinku a trvání účinku. Prodloužení lze dosáhnout díky vysoké vazbě na proteiny, kumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a zpožděnému vylučování.
• Minimální sedace při užívání léčiv v terapeutických dávkách. Je to vysvětleno slabým průchodem hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturních rysů těchto látek. U některých zvláště citlivých jedinců se může vyskytnout středně ospalost, což je zřídka příčinou přerušení léčby..
• Nedostatek tachyfylaxe při dlouhodobém používání.
• Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, která je spojena s prodloužením intervalu QT a poruchami srdečního rytmu. Riziko tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje s kombinací antihistaminik s antimykotiky (ketokonazol a intrakonazol), makrolidů (erytromycin a klarithromycin), antidepresiv (fluoxetin, sertralin a paroxetin), s použitím grapefruitové šťávy a také u pacientů se závažnou funkcí jater..
• Absence parenterálních forem, některé z nich (azelastin, levocabastin, bamipin) jsou však dostupné jako topické formy.

Níže jsou uvedeny antihistaminika druhé generace s nejcharakterističtějšími vlastnostmi..

Terfenadin je první antihistaminikum, které nemá inhibiční účinek na centrální nervový systém. Její vytvoření v roce 1977 bylo výsledkem studie obou typů histaminových receptorů a strukturálních rysů a účinků existujících blokátorů H1 a znamenalo začátek vývoje nové generace antihistaminů. Terfenadin se v současné době používá stále méně, protože má zvýšenou schopnost způsobovat fatální arytmie spojené s prodloužením intervalu QT (torsade de pointes)..

Astemizol je jedním z nejdéle působících léků ve skupině (poločas jeho aktivního metabolitu je až 20 dní). Vyznačuje se nevratnou vazbou na receptory H1. Téměř žádný sedativní účinek, neinteraguje s alkoholem. Protože astemizol má opožděný účinek na průběh nemoci, je její použití v akutním procesu nepraktické, ale může být zaručeno u chronických alergických onemocnění. Protože má léčivo v těle kumulaci, zvyšuje se riziko vzniku závažných srdečních arytmií, někdy fatálních. V souvislosti s těmito nebezpečnými vedlejšími účinky byl prodej astemizolu v USA a některých dalších zemích pozastaven.

Acrivastin (Semprex) je léčivo s vysokou antihistaminickou aktivitou s minimálními sedativními a anticholinergními účinky. Charakteristickým rysem jeho farmakokinetiky je nízká rychlost metabolismu a absence kumulace. Acrivastin je výhodný v případech, kdy není zapotřebí kontinuální antialergická léčba kvůli rychlému dosažení účinku a krátkodobému působení, což umožňuje použití flexibilního dávkovacího režimu.

Dimethenden (fenistil) je nejblíže k antihistaminikům první generace, liší se však od nich výrazně nižší závažností a muskarinickým účinkem, vyšší antialergickou aktivitou a trváním účinku.

Loratadin (claritin) je jednou z nejprodávanějších drog druhé generace, což je pochopitelné a logické. Jeho antihistaminická aktivita je vyšší než aktivita astemizolu a terfenadinu v důsledku větší vazebné síly k periferním receptorům H1. Droga je zbavena sedativního účinku a nezvyšuje účinek alkoholu. Navíc loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek.

Následující antihistaminika jsou lokální drogy a jejich cílem je zmírnit lokální projevy alergií.

Levocabastin (histimet) se používá ve formě očních kapek k léčbě alergické konjunktivitidy závislé na histaminu nebo jako sprej na alergickou rýmu. Při lokální aplikaci vstupuje do systémového oběhu v malém množství a nemá nežádoucí účinky na centrální nervový a kardiovaskulární systém.

Azelastin (alergodil) je vysoce účinná léčba alergické rýmy a konjunktivitidy. Při použití ve formě nosního spreje a očních kapek nemá azelastin prakticky žádné systémové účinky.

Další lokální antihistaminikum, bamipin (soventol) ve formě gelu, je určeno pro použití v alergických kožních lézích doprovázených svěděním, kousnutím hmyzem, popáleninami medúzy, omrzlinami, popáleninami a mírnými tepelnými popáleninami..

Antihistaminika třetí generace (metabolity). Jejich základní rozdíl spočívá v tom, že se jedná o aktivní metabolity antihistaminů předchozí generace. Jejich hlavním rysem je neschopnost ovlivnit QT interval. V současné době představují dvě drogy - cetirizin a fexofenadin..

Cetirizin (zyrtec) je vysoce selektivní antagonista periferních H1 receptorů. Je to aktivní metabolit hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin se v organismu téměř nemetabolizuje a jeho rychlost vylučování závisí na renálních funkcích. Jeho charakteristickým rysem je vysoká schopnost proniknout kůží a podle toho i účinnost při projevech alergií na kůži. Cetirizin ani v experimentu, ani na klinice neprokázal arytmogenní účinek na srdce, což předurčilo oblast praktického užívání metabolitů a určilo vytvoření nového léku - fexofenadinu.

Fexofenadin (telfast) je aktivní metabolit terfenadinu. Fexofenadin není v těle transformován a jeho kinetika se nemění s poškozenou funkcí jater a ledvin. Nevstupuje do žádných lékových interakcí, nemá sedativní účinek a neovlivňuje psychomotorickou aktivitu. V tomto ohledu je lék schválen pro použití osobami, jejichž aktivity vyžadují zvýšenou pozornost. Studie vlivu fexofenadinu na hodnotu QT ukázala jak v experimentu, tak na klinice, že při použití vysokých dávek a při dlouhodobém používání nedochází k žádnému cardiotropnímu účinku. Spolu s maximální bezpečností tento nástroj prokazuje schopnost zastavit příznaky při léčbě sezónní alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky. Díky farmakokinetice, bezpečnostnímu profilu a vysoké klinické účinnosti je fexofenadin v současnosti nejslibnějším antihistaminikem..

V doktorském arzenálu je tedy dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu od alergií. Kromě toho můžete v závislosti na konkrétní situaci použít různé léky i jejich různé formy. Je také důležité, aby si lékař pamatoval bezpečnost antihistaminik.

Antihistaminika

Antihistaminika poslední generace

Antihistaminika jsou látky, které potlačují účinky volného histaminu..

Když alergen vstoupí do těla, uvolní se histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. V roce 2019 existují tři generace těchto léků..

Dnes budeme uvažovat o nové generaci antihistaminů, které jsou účinné a prakticky nezpůsobují vedlejší účinky. Seznam těchto léků, které jsou relevantní pro rok 2019, najdete v článku. Nechte svůj komentář v komentářích..

Příčiny alergie

Hlavní příčiny alergií:

• odpadní produkty z domácí klíště;
• pylu různých kvetoucích rostlin;
• cizí proteinové sloučeniny obsažené ve vakcínách nebo dárcovské plazmě;
• vystavení slunečnímu záření, chlad;
• prach (kniha, domácnost, ulice);
• spory různých hub nebo plísní;
• zvířecí srst (hlavně charakteristická pro kočky, králíky, psy, činčily);
• chemické čisticí a čisticí prostředky;
• lékařské přípravky (anestetika, antibiotika);
• potravinářské výrobky, zejména vejce, ovoce (pomeranče, tomel, citrony), mléko, ořechy, pšenice, mořské plody, sója, bobule (Kalina, hrozny, jahody);
• kousnutí hmyzem / členovci;
• latex;
• kosmetické nástroje;
• psychologický / emoční stres;
• Nezdravý životní styl.

Alergii lze ve skutečnosti rozpoznat náhlým slzením, rýmou, svěděním, kýcháním, zarudnutím kůže a dalšími neočekávanými bolestivými projevy. Nejčastěji se takové alergické příznaky vyskytují v přímém kontaktu se specifickou alergenní látkou, kterou lidský organismus rozpoznal jako původce nemoci, v důsledku čehož jsou vyvolána protiopatření.

Lékaři považují za alergeny, jako látky, které odhalují přímý alergenní účinek, tedy látky, které mohou zvýšit účinek jiných alergenů.

Reakce člověka na účinky různých alergenů do značné míry závisí na genetických individuálních vlastnostech jeho imunitního systému. Recenze četných studií naznačují dědičnou alergickou predispozici. U rodičů s alergiemi je tedy mnohem pravděpodobnější, že budou mít dítě s podobnou patologií než zdravý pár.

Indikace pro použití

Předepište antihistaminika, včetně nejnovější generace, musíte určitě doktora, který stanoví přesnou diagnózu. Zpravidla je jejich podávání vhodné v přítomnosti takových příznaků a nemocí:

• časný atopický syndrom u dítěte;
• sezónní nebo celoroční rýma;
• negativní reakce na pyl rostlin, zvířecí chlupy, domácí prach, některé léky;
• těžká bronchitida;
• angioedém;
• anafylaktický šok;
• alergie na jídlo;
• enteropatie;
• bronchiální astma;
• atopická dermatitida;
• zánět spojivek způsobený expozicí alergenům;
• chronické, akutní a jiné formy kopřivky;
• alergická dermatitida.

Mechanismus účinku antihistaminik

Základem mechanismu účinku léků používaných proti alergiím je jejich schopnost zvrátit inhibici H1-histaminových receptorů.

Nemohou úplně nahradit histamin, ale účinně blokují ty receptory, které nedokázal obsadit. Proto se používají, když je třeba zabránit rychle se vyvíjejícím a závažným alergiím. Blokátory H1 také zabraňují produkci nových šarží histaminu, pokud se onemocnění aktivně vyvíjí. Moderní antialergika mohou ovlivňovat nejen histaminy, ale také bradykinin, serotonin a leukotrieny.

Při interakci s H1 receptory jsou způsobeny následující účinky:

1. Antispasmodické působení.
2. Bronchodilatační účinek, pokud se po expozici histaminu objeví křeč.
3. Zamezte vazodilataci.
4. normalizovat propustnost stěny cévy, zejména v kapilárním loži.

Antihistaminika nemohou ovlivnit žaludeční kyselost a sekreci, protože neinteragují s histaminovými H2 receptory.

Generace antihistaminik

Existuje několik generací antihistaminik. S každou generací se snižuje počet a síla vedlejších účinků a pravděpodobnost závislosti, doba trvání akce se zvyšuje.

Následuje klasifikace přijatá WHO v roce 2019:

Chemická struktura a vlastnosti

Antialergická léčiva mohou být rozdělena do několika typů, v závislosti na jejich chemické struktuře. Výrazné efekty a vlastnosti se vytvářejí v závislosti na typu a struktuře..

Aby bylo možné určit, které antihistaminika jsou lepší, musíte zvážit jejich rozlišovací vlastnosti, pozitivní a negativní stránky, jakož i účinek na pacienta a alergii samotnou.

Vývoj blokátorů receptoru H1 probíhal postupně a dnes lze rozlišovat tři generace léčiv, z nichž každá má své vlastní vlastnosti.

Nejnovější generace antihistaminik: Seznam

Aktuální pro rok 2019 seznam nejlepších antihistaminik nejnovější generace, jak se zbavit alergických příznaků u dospělých:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Fexadin;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadin;
• Allegra.

Podle hodnotících kritérií by poslední generace alergických léků neměla ovlivňovat fungování centrálního nervového systému, působit toxicky na srdce, játra a krevní cévy a interagovat s jinými léky.

Podle výsledků výzkumu žádný z těchto léků tyto požadavky nesplňuje..

Erius

Lék je indikován k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otoky nosohltanu..

nevýhody

Mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Výhody

Erius působí velmi rychle na alergické příznaky, může být použit k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti.

Je dobře tolerován jak dospělými, tak dětmi, je k dispozici v několika lékových formách (tablety, sirup), což je velmi výhodné pro použití v pediatrii. Může být přijata po dlouhou dobu (až do roku), aniž by způsobovala závislost (odpor vůči ní). Spolehlivě zmírňuje projevy počáteční fáze alergické reakce.

Po průběhu léčby účinek přetrvává 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.

Trexil Neo

Je to rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1 odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů.

Používá se pro alergickou rinitidu ke zmírnění jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém), astmatu, atonické a vyvolané fyzické námahy, jakož i ve spojení s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky..

nevýhody

Při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedativního účinku a reakce gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Výhody

nepřítomnost sedativního a anticholinergního účinku, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty..

Fexadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění kůže, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění kůže, zarudnutí.

nevýhody

Po nějaké době je možná závislost na účinku léku, má to vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, perverzní chuť. Formulář závislosti na drogách.

Výhody

Při užívání léku se neprojevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: poškození zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek na váze, negativní účinek na činnost srdečního svalu.

Fexadin lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, úprava dávky u starších pacientů, pacientů a selhání ledvin a jater není nutná. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je dostupná mnoha lidem trpícím alergiemi.

Antihistaminika 4. generace - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy uvádějící značky léků jako „antihistaminika čtvrté generace“ nejsou ničím jiným než reklamním trikem. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci jí připisují nejen nově vytvořené léky, ale také léky druhé generace.

Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminů - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutickém průmyslu umístěna jako „blokátory histaminu H1 třetí generace“.

Antihistaminika během těhotenství

Alergické ženy, které plánují otěhotnět nebo už mají dítě, se přirozeně zajímají o to, jaké alergické pilulky lze užít během těhotenství a další kojení, a zda je možné tyto léky v zásadě užívat?

Začátkem těhotenství je lepší se vyhnout užívání léků, protože jejich účinek může být nebezpečný jak pro těhotné ženy, tak pro jejich budoucí potomky. Antihistaminika z alergií během těhotenství v prvním trimestru jsou přísně zakázána, s výjimkou extrémních případů, které ohrožují život nastávající matky. Ve 2. a 3. trimestru je používání antihistaminik také povoleno s obrovskými omezeními, protože žádné z existujících terapeutických antialergik není zcela bezpečné.

U alergických žen trpících sezónními alergiemi lze doporučit, aby se během těhotenství plánovaly dopředu, pokud jsou konkrétní alergeny nejméně aktivní. Pokud jde o zbytek, nejlepším řešením by také bylo zabránit kontaktu s látkami způsobujícími jejich alergické reakce. Pokud není možné taková doporučení provést, lze závažnost určitých alergických projevů snížit užíváním přírodních antihistaminik (rybí olej, vitamíny C a B12, zinek, pantothenová, nikotinová a olejová kyselina) a poté pouze po konzultaci s lékařem.

Antialergická léčiva

Obecná informace

Alergie (alergická reakce) je odezva exacerbované reakce těla na expozici jakékoli látky, tzv. Alergenu. Takovou látkou může být jakýkoli potravinový produkt, chemická složka, vlna, pyl, prach nebo mikroorganismus.

Dosud bylo jisté, že i endogenní látky (přítomné v těle), nazývané autoalergeny nebo endoalergeny, mohou vést k alergické reakci. Takové alergeny mohou být přírodní (bílkoviny obyčejných tkání, které nejsou součástí imunitního systému) nebo mohou být získány (externě modifikované proteiny s transformovanými vlastnostmi v důsledku tepelných, bakteriálních, radiačních, virových, chemických a jiných účinků). Například taková alergická reakce se může vyvinout s hypotyreózou, glomerulonefritidou, artritidou, revmatismem..

V současné době je více než 85% celkové populace celé planety vystaveno různým projevům alergií a v posledních několika desetiletích byl pozorován výrazný nárůst počtu alergiků. Je to pravděpodobně způsobeno rozvojem průmyslu, který vyrábí chemické výrobky, které samy o sobě jsou častými alergeny nebo vytvářejí podmínky pro vznik alergických reakcí, kvůli dysfunkci endokrinního a nervového systému..

Rovněž není vyloučen vliv hygieny (nadměrné používání antibakteriálních a jiných účinných látek), který zbavuje lidské tělo kontaktu s mnoha antigeny, které oslabují imunitní systém (zejména v dětství)..

Je třeba si uvědomit, že alergie je extrémně individuální onemocnění s nedostatečnými reakcemi těla na různé alergeny, které způsobují různé bolestivé příznaky u různých lidí u různých časů. Alergické reakce jsou základem docela závažných onemocnění, včetně dermatitidy, kopřivky a bronchiálního astmatu, a mohou také doprovázet některé infekce (infekční alergie)..

Příčiny alergií

Alergii lze ve skutečnosti rozpoznat náhlým slzením, rýmou, svěděním, kýcháním, zarudnutím kůže a dalšími neočekávanými bolestivými projevy. Nejčastěji se takové alergické příznaky vyskytují v přímém kontaktu se specifickou alergenní látkou, kterou lidský organismus rozpoznal jako původce nemoci, v důsledku čehož jsou vyvolána protiopatření.

Moderní lékaři považují alergeny za látky, které odhalují přímý alergenní účinek, tedy látky, které mohou zvýšit účinek jiných alergenů.

Reakce člověka na účinky různých alergenů do značné míry závisí na genetických individuálních vlastnostech jeho imunitního systému. Recenze četných studií naznačují dědičnou alergickou predispozici. U rodičů s alergiemi je tedy mnohem pravděpodobnější, že budou mít dítě s podobnou patologií než zdravý pár.

Hlavní příčiny alergií:

• odpadní produkty z domácí klíště;
• pylu různých kvetoucích rostlin;
• cizí proteinové sloučeniny obsažené ve vakcínách nebo dárcovské plazmě;
• vystavení slunečnímu záření, chlad;
• prach (kniha, domácnost, ulice);
• spory různých hub nebo plísní;
• zvířecí srst (hlavně charakteristická pro kočky, králíky, psy, činčily);
• chemické čisticí a čisticí prostředky;
• lékařské přípravky (anestetika, antibiotika);
• potravinářské výrobky, zejména vejce, ovoce (pomeranče, tomel, citrony), mléko, ořechy, pšenice, mořské plody, sója, bobule (Kalina, hrozny, jahody);
• kousnutí hmyzem / členovci;
• latex;
• kosmetické nástroje;
• psychologický / emoční stres;
• Nezdravý životní styl.

Druhy a příznaky alergií

Respirační alergie

Forma alergie je charakteristická pro vliv alergenů vstupujících do těla z vnějšku při dýchání. Takové látky se společně nazývají aeroalergeny, které zahrnují pyl, jemný prach, různé plyny. To také zahrnuje respirační alergie..

Mezi příznaky takových bolestivých stavů patří kýchání, sípání, svědění nosu, silné kašel, výtok z nosu a někdy i dušení. Hlavní negativní příznaky se projevují ve formě alergické rýmy a bronchiálního astmatu.

Dermatóza

Forma alergie na kůži, doprovázená různými podráždění kůže a vyrážkami. Vyskytuje se v důsledku expozice takovým alergenům, jako jsou: léky, aeroalergeny, potraviny, domácí chemikálie, kosmetika.

Projevuje se zarudnutím kůže, silným otokem, svěděním, výskytem puchýřů, peelingem, vyrážkami jako ekzém, suchou pokožkou..

Alergická konjunktivitida

Forma alergie způsobená expozicí různým alergenům, při níž jsou postiženy hlavně orgány zraku a jsou zaznamenány negativní oční symptomy.

Hlavní příznaky se projevují ve formě: otoku kůže v periorbitální oblasti, pálení v očích, zvýšené slzení.

Enteropatie

Forma potravinové alergie se nejčastěji vyvíjí při požití jakéhokoli jídla nebo léku s charakteristickými příznaky gastrointestinálního traktu.

Anafylaktický šok

Nejnebezpečnější forma alergie, která se může vyvinout během několika sekund nebo v době až pěti hodin. Hlavní příčinou tohoto stavu jsou kousnutí hmyzem a používání neověřených drog.

Příznaky anafylaktického šoku mohou být: náhlá dušnost, nedobrovolné močení / vyprázdnění, křeče, vyrážka na celém těle, zvracení, ztráta vědomí. Pokud zjistíte některý z těchto příznaků, měli byste okamžitě zavolat záchrannou službu (nebezpečí smrti).

Ve skutečnosti existuje velké množství různých forem alergií, které doprovázejí různé nebo podobné negativní příznaky. Alergické příznaky se často snadno zaměňují s jinými chorobami s podobnými projevy, které se bohužel v lékařské praxi vyskytují denně..

Stanovení alergenů

V případě osobní detekce alergických příznaků nebo jejich identifikace zvenčí by měl potenciální pacient určitě vyhledat lékaře, aby diagnózu potvrdil nebo vyvrátil pomocí moderních metod a předepsal odpovídající léčbu.

Nejlepší věc, kterou lze udělat před léčbou pacienta a předepisováním antialergenických léčiv, je určit určit příčinu chorobného stavu, tj. Detekovat patogenní alergen. Za tímto účelem může lékař dát pokyn k provedení jedné nebo více specifických studií..

Kožní testy

Tato studie se vyznačuje jednoduchostí, nízkými náklady, rychlostí a vysokou spolehlivostí výsledků. Podstatou postupu je zavedení malého množství různých alergenů do kůže a sledování reakce těla na jejich účinky.

Při stanovení pozitivní reakce (svědění, červené skvrny, rostoucí otok, který se vytvoří během několika minut), je vysoce pravděpodobné, že tento zavedený alergen je příčinou alergické reakce, po které je již možné předepsat cílená alergická léčiva.

Analýza IgE

Cílem tohoto testu je změřit celkový počet IgE protilátek v krvi nebo počet specifických IgE protilátek vlastní konkrétnímu alergenu. Časově tato studie trvá 7–14 dní a provádí se, pokud není možné provádět kožní testy, v případě, že pacient neustále potřebuje antihistaminika.

Přesnost výsledků této analýzy trpí v důsledku dalších možných příčin protilátek v krvi. Tato studie rovněž nedokáže naznačit závažnost alergií..

Patch-testování (aplikační nebo kožní testy)

Tyto testy mohou stanovit příčiny vzniku kožních alergických reakcí (kontaktní dermatitida, ekzém). Technika výzkumu spočívá v aplikaci různých alergenů, včetně patrně patologických, na kovové desky a jejich připevnění na pokožku zad. Po určité době (asi 48 hodin) se destičky odstraní a studuje se reakce kůže na zádech na přítomné alergeny..

Seznam alergenů identifikovaných touto studií je omezen na látky: neomycin, chrom, kortikosteroidy, epoxidy, kalafuna, nikl, lanolin, ethylendiamin, formaldehyd, benzokain, parfémové složky.

Provokativní testy

Jediná studie, kterou se stanoví patologický alergen se 100% zárukou. Hlavním cílem těchto testů je vyvolat alergickou reakci u pacienta pomocí látek, o nichž se předpokládá, že způsobily alergie..

Taková studie je možná pouze ve specializovaném oddělení se zapojením vyškoleného zdravotnického personálu a v souladu se všemi předepsanými bezpečnostními opatřeními. V závislosti na oblasti dříve uvedené alergické reakce může být testovaný alergen podáván pacientovi pod jazykem, v průduškách, v nosní dutině nebo v zažívacím traktu. Po opakované reakci těla na konkrétní látku se testování zastaví a pacient mu předepíše nejvhodnější antialergická léčiva.

Léčba alergií

Z hlediska medicíny je alergická terapie docela problematická, protože stále není možné určit důvod, proč by se mechanismus ochrany těla proti alergenům měl spustit. V důsledku toho je léčba alergií u dospělých a dětí nejčastěji symptomatická a preventivní..

Především musí pacient trpící touto nemocí identifikovat látky nebo jiné faktory, které ohrožují jeho zdraví a vyvolávají alergickou reakci v jeho těle. Pokuste se eliminovat nebo významně omezit kontakt s alergeny ve svém prostředí, a pokud to není možné, vyberte nejlepší antialergická léčiva (antihistaminika, chromony, dekongestanty, inhibitory leukotrienu). To, co lépe pomáhá s alergiemi na konkrétního pacienta, lze zjistit pomocí výše uvedených studií nebo empiricky určit.

Lékaři navíc doporučují alergie:

• podstoupit specifickou imunoterapii, aby se v jejich těle vytvořily blokující protilátky, čímž se sníží jeho citlivost na alergeny (přecitlivělost);
• během období exacerbace pijte sorbentové přípravky (aktivní uhlí, Enterosgel, Polysorb, Filtrum STI atd.), protože adsorbenty pomáhají vylučovat alergeny z těla;
• v závažných případech zvážit možnost použití glukokortikosteroidů a invazivních metod čištění (např. plazmaferéza).

Výrobky pro alergiky

Je třeba poznamenat, že farmaceutický průmysl jako systémová léčiva z velké části vyrábí kapsle a tablety pro alergie, to znamená, že většina antialergických léků je k dispozici v pevné dávkové formě pro orální podávání. Kromě nich existují i ​​externí léky na kožní alergie u dospělých a dětí (masti, krémy, balzámy) a místní přípravky (oční a nosní kapky, spreje). V samostatné skupině lze rozlišit orální sirupy a kapky určené k léčbě pediatrických pacientů, počínaje kojenci..

Arzenál moderní medicíny, používaný v boji proti alergickým projevům, dnes zahrnuje několik skupin terapeutických léků, které vydrží jednu nebo druhou negativní symptomatologii tohoto onemocnění. Hlavními léky na tomto seznamu jsou: membránové stabilizátory žírných buněk (Cromona, Ketotifen), kortikosteroidy (hormonální) a antihistaminika. Jaké jsou tyto léky, ve kterých případech je nejlepší je užívat, jakož i pozitivní a negativní aspekty terapie s jejich užíváním, se budeme zabývat v článku níže.

Antihistaminika - co to je?

Na základě názvu této skupiny léků lze určit, že antihistaminika jsou léky speciálně vytvořené pro boj s jedním z alergických mediátorů - histaminem..

Jde o to, že kontakt alergické osoby s alergenem je doprovázen produkcí specifických biologických látek v lidském těle, z nichž nejaktivnější je samotný histamin. Tato látka se u zdravého člověka nachází v takzvaných žírných buňkách v neaktivním stavu a je z nich uvolňována pod vlivem alergenu, což vede k alergickým symptomům (otoky, zarudnutí, kašel, snížení krevního tlaku, vyrážky, rýma, bronchospasmus, svědění atd.). d.).

Konkrétně byly pro úlevu od negativních alergických projevů vyvinuty léky, které mohou ovlivnit metabolismus histaminu snížením jeho uvolňovaného množství a / nebo neutralizací jeho účinku..

Společným názvem pro všechny léky s podobnou účinností jsou antihistaminika..

Dosud klasifikace antihistaminů pro alergie zahrnuje 3 generace drog v této skupině.

Léky 1. generace

Léky první generace této skupiny se objevily již v roce 1936 a stále se používají v postsovětských zemích..

V zásadě se jedná o dostupné a levné pilulky na alergie na kůži, oči a dýchací systém. Charakteristickým rysem této generace léčiv je jejich krátkodobá reverzibilní asociace s H1 receptory, což vysvětluje potřebu jejich častého užívání a vysokých dávek..

Udržování léčebného účinku vyžaduje 2-3krát užívání těchto léků denně, takže jejich rychlá účinnost se vyvíjí na pozadí krátkodobého působení (asi 5-6 hodin).

Antihistaminika 1. generace, foto

Antihistaminika tablety proti alergiím 1. generace, určené k systémovému použití (Tavegil, Suprastin, Peritol, Fenkarol, Diazolin), orální kapky a sirupy (Avil, Fenistil) se používají pro všechny typy alergických projevů u dospělých a dětí.

Při léčbě bronchiálního astmatu, antihistaminů mohou být antialergické tablety předepisovány jako jedno z několika komplexních léčivých přípravků.

Venkovní antihistaminika 1. generace, foto

Vnější formy (Psilo-balzám, Fenistil gel) se používají hlavně pro svědění kůže (svědění dermatóz) způsobené kousnutím hmyzem, a také se získávají v důsledku svědění ekzému, kopřivky, kontaktních alergií (na detergenty, saponáty, syntetické nebo hrubé oděvy a atd.).

Tyto vnější přípravky jsou neúčinné a zřídka se používají při léčbě chronických alergických forem kůže (například s atopickou dermatitidou). V kombinaci s dietou mohou být tato léčiva doporučena v počátečních stádiích léčby exsudativní katarální diatézy střední povahy (když se na tváři objeví vyrážka spojená s výživou u kojenců).

Místní antihistaminika 1. generace, foto

Místní kombinované fondy ve formě očních kapek (Ophthalmol, Polynadim), včetně antihistaminik první generace, se používají k léčbě alergické konjunktivitidy a pollinózy doprovázené konjunktivitidou..

Takové kapky zcela dobře odstraní takové negativní příznaky, jako jsou: zarudnutí a otok víček, svědění a slzení v očích, přičemž působí antimikrobiální účinek. Na druhé straně nosní kapky Vibrocil docela dobře zvládají projevy alergické rýmy ve všech jejích formách (včetně senné rýmy).

Vedlejší efekty

Negativní účinky jsou spojeny hlavně se systémovými léky, ale vzhledem k dlouhodobému užívání je lze zaznamenat také při použití externích / lokálních látek (zejména v pediatrii).

Nejčastěji doprovázejí antihistaminika první generace:

• silné sedativní / hypnotické účinky;
• snížený svalový tonus;
• psychomotorická agitace (zejména u dětí a dospělých s dlouhodobým užíváním);
• zesílení (zvýšení) účinků alkoholu, pilulek na spaní a analgetik;
• závratě / bolesti hlavy;
• lokální anestetický účinek;
• snížení krevního tlaku;
• anticholinergní účinky (třes prstů, sucho v ústech, zácpa, bušení srdce, poškození zraku);
• nevolnost / zvracení, bolest břicha;
• návykové.

Vzhledem k práškům na spaní se drogy této generace nedoporučují pro žáky, studenty, řidiče a osoby zapojené do potenciálně nebezpečných činností.

Všechna taková činidla způsobují specifickou reakční tachyfylaxi (závislost), která se projevuje znatelným snížením účinnosti během dlouhodobého používání a je třeba každých 20 dní nahradit účinnou látku léku jinou látkou..

Výhody

V některých případech se lékaři naučili používat některé z nedostatků léků první generace popsaných výše ve prospěch.

Například sedativní / hypnotický účinek těchto terapeutických látek bude užitečný při alergických onemocněních s paralelně nesnášenlivým svěděním kůže (atopická dermatitida v období exacerbace), čímž se pacientovi dostane dlouho očekávaný spánek..

Anticholinergní účinky, včetně suchých sliznic, jsou užitečné při léčbě bronchitidy (z alergického kašle) a rýmy (z rýmy), doprovázené hojnou sekrecí tekuté sekrece.

Všechny léky první generace, dokonce i v zámořské výrobě, jsou poměrně levné a tuzemští výrobci vyrábějí ještě levnější analogy.

nevýhody

Vzhledem k výrazným negativním systémovým účinkům a závislosti těla na aktivní složce léčiva nejsou léky 1. generace vhodné pro dlouhodobou terapii.

Ospalost a sedace vážně omezují počet pacientů, kterým mohou být tyto léky předepsány..

Seznam antihistaminik 1. generace, tabulka

Léky druhé generace

Stejně jako v předchozím případě je seznam léků na alergie druhé generace antihistaminik prezentován hlavně perorálními dávkovými formami.

Antihistaminika 2 generace, foto

Také na farmaceutickém trhu jsou oční kapky této generace antihistaminik - Allergodil, které se používají k léčbě alergické konjunktivitidy v jakékoli formě. Tyto kapky zmírňují negativní příznaky rýmy po 20 minutách, nejsou charakterizovány vážným vedlejším účinkem, přispívají ke zlepšení mukociliární clearance.

Antihistaminika druhé generace mají oproti svým předchůdcům několik výhod:

• dlouhodobý účinek (vysoká účinnost přetrvává 24 hodin, což umožňuje pacientovi vypít doporučenou dávku, která mu je zobrazena pouze jednou denně);
• všechna terapeutická činidla této generace nejsou absorbována trávicím traktem s jídlem;
• minimální účinek sedativního / hypnotického účinku v důsledku nemožnosti aktivních složek terapeutických látek procházejících hematoencefalickou bariérou;
• v průběhu terapie prakticky netrpí fyzická a duševní činnost pacienta;
• anticholinergní účinek (třes prstů, sucho v ústech, zácpa, palpitace, poškození zraku) je velmi vzácný;
• všechna léky druhé generace nejsou návykové a lze je používat po dlouhou dobu (3–12 měsíců) beze změny účinné látky (například pokud alergie zmizí během celé alergické sezóny);
• po ukončení léčby přetrvává terapeutická účinnost další týden.

Vedlejší efekty

K negativním účinkům antihistaminik druhé generace patří kardiotoxický účinek, který se projevuje v různých stupních závažnosti a vyžaduje kontrolu srdeční aktivity pacienta během terapie..

Kardiotoxický účinek je možný díky schopnosti léků této generace působit na draslíkové srdeční kanály a blokovat je. Riziko takového účinku se zvyšuje se zhoršenou funkcí jater, souběžným používáním antimykotik, antidepresiv, makrolidů a také použitím grapefruitové šťávy. Tato léčiva jsou přirozeně kontraindikována u starších pacientů a pacientů s poruchami kardiovaskulárního systému.

Další nejčastěji hlášené nežádoucí účinky jsou:

Výhody

Léky 2. generace jsou díky minimálnímu systémovému účinku a účinku tachyfylaxe (závislost) nejvhodnější pro dlouhodobé užívání a osvědčily se při léčbě sezónní alergické rinokonjunktivitidy a rinitidy, pollinózy, atopické dermatitidy (v komplexní terapii v subakutním stadiu) a bronchiální astmy.

Tyto terapeutické látky mohou být předepsány školákům a studentům v průběhu vzdělávacího procesu, protože nesnižují koncentraci pozornosti.

Prodloužená účinnost pozorovaná po dobu 24 hodin (což neumožňuje provádět zbytečné recepce, ale omezit je na 1 čas denně).

nevýhody

Vzhledem k relativně krátké praxi užívání nebyly studovány všechny možné pozitivní / negativní účinky léků druhé generace, stejně jako v případě jejich předchůdců. Z tohoto důvodu je většina z nich podle návodu k použití kontraindikována až na 2 roky a zbytek by neměl být podáván dětem do šesti měsíců..

Seznam antihistaminů 2 generace, tabulka

Drogy 3. generace

Celý seznam léků na alergie nové generace (třetí) lze v zásadě připsat předchozím terapeutickým látkám, protože farmakologicky aktivní metabolity některých již známých základních složek poslední generace (druhé) popsaných výše fungují jako účinné látky těchto léků.

Nicméně nová generace antialergických léčiv vstoupila na farmaceutický trh jako poslední a mnoho zdrojů je uvádí jako antihistaminika 3 a dokonce 4 generace.

Antihistaminika 3 generace, foto

Spektrum pozitivních účinků této generace léčiv pokrývá téměř všechny alergické projevy známé dnes. Tablety (Levocetirizin, Desal, Telfas), sirupy (Eden, Erius), orální kapky a roztoky (Xizal, Suprastinex) lze použít k léčbě senné rýmy, alergické rýmy, dermatologických reakcí a dalších alergických projevů.

Ve srovnání s jejich předchůdci se antihistaminika nové generace vyznačují nejvyšší selektivitou (selektivitou) svého působení výhradně zaměřené na periferní receptory H1. Je to proto, že jejich vysoká antialergická účinnost může být sledována spolu s nepřítomností vedlejších účinků, které jsou vlastní lékům 1. a 2. generace..

Charakteristické vlastnosti těchto léků jsou:

• rychlá absorpce v zažívacím traktu spolu s vysokou biologickou dostupností, která přispívá k vyrovnání alergických reakcí v nejkratším možném čase;
• kapky, sirupy a tablety nezpůsobují ospalost a pouze při užívání nadměrných dávek může vést k rozvoji sedativních účinků;
• výkon a reakce pacienta zůstávají na vysoké úrovni;
• neexistují žádné kardiotoxické účinky, které by umožnily předepsat tuto generaci léků starším pacientům;
• žádný návykový efekt, který umožňuje používat tyto léky po dlouhou dobu;
• prakticky žádná interakce s paralelními léčivy z jiných farmaceutických skupin;
• absorpce terapeutických látek nezávisí na době jídla;
• aktivní složky se vylučují v nezměněné podobě, čímž se uvolňuje stres z ledvin a jater.

Vedlejší efekty

Ve vzácných případech vývoj:

Výhody

Dlouhá a rychlá akce, praktická absence negativních vedlejších účinků (projevujících se ve formě anticholinergních účinků a potlačení nervového systému), jediný denní příjem.

nevýhody

Stejně jako u všech relativně nových léků i nedostatek těchto léků v neúplných klinických údajích týkajících se bezpečnosti jejich používání (zejména v pediatrii). Cena léků této generace může být několikanásobně vyšší než cena jejich analogů.

Seznam antihistaminik 3-4 generace, tabulka

Antihistaminika pro děti

Ve své praxi léčení alergií u dětí moderní pediatrie používá antihistaminika, antialergická léčiva pro děti všech tří generací. V mladší věkové skupině jsou nejčastěji používanými perorálními lékovými formami dětské kapky a sirupy, tablety jsou předepisovány dětem již ve věku s vědomím, nejčastěji od 6 let.

Některé nosní a oční kapky na alergie pro děti lze použít od narození..

• V post-sovětských zemích, zejména v akutním období alergií, dětští lékaři často preferují použití 1 generace antihistaminik pro děti do jednoho roku. Taková léčiva se vyznačují rychlou účinností a rychlým vylučováním. Používají se v pediatrii po dlouhou dobu, jejich pozitivní a negativní účinky byly dobře prozkoumány, většina z nich je považována za relativně bezpečnou (pokud je užívána podle pokynů lékaře, aniž by přeceňovala doporučené dávky), mnoho léků této skupiny lze použít pro novorozence. Pokud nejsou tekuté lékové formy k dispozici, je povoleno dětem mladším než jeden rok užívat léky ve formě tablet, které byly dříve rozděleny na části doporučené lékařem a rozdrceny. Nejoblíbenější a nejúčinnější systémová léčiva první generace antihistaminik jsou: Tavegil, Fenistil, Suprastin, Fenkarol, Diazolin.
• Antihistaminika druhé generace se vyznačují delší dobou účinku, díky které je lze použít jednou za 24 hodin. Taková léčiva jsou vhodnější pro dlouhodobou terapii. Zřídka vedou k hypnotickému / sedativnímu účinku a dalším vedlejším účinkům, které jsou vlastní terapeutickým látkám 1. generace. Tyto léky jsou předepisovány dětem od 1 roku (zřídka od 6 měsíců), protože jejich účinek na tělo kojenců není dobře znám. V této generaci nejčastěji pediatrové používají drogy: Cetrin, Fenistil, Zirtek, Claritin, Zodak, Lomilan.
• Antihistaminika 3. generace jsou velmi účinné a ještě méně vedlejší účinky. Tekuté přípravky této generace (sirupy, kapky) se díky své novosti používají k léčbě chronických alergických procesů u dětí, pouze když dosáhnou věku 12 měsíců. Z dětských léků třetí generace lze rozlišit: Erius, Eden, Desal.

Rodiče by si měli pamatovat, že přísné zákaz podávání antialergických léků jejich dětem je přísně zakázáno. Jak napsal Dr. Komarovsky ve svém článku: „... antihistaminika mohou předepisovat pouze lékaři a používat je v přísném souladu s jeho pokyny.“.

Antihistaminika během těhotenství

Alergické ženy, které plánují otěhotnět nebo už mají dítě, se přirozeně zajímají o to, jaké alergické pilulky lze užít během těhotenství a další kojení, a zda je možné tyto léky v zásadě užívat?

Začátkem těhotenství je lepší se vyhnout užívání léků, protože jejich účinek může být nebezpečný jak pro těhotné ženy, tak pro jejich budoucí potomky. Antihistaminika z alergií během těhotenství v prvním trimestru jsou přísně zakázána, s výjimkou extrémních případů, které ohrožují život nastávající matky. Ve 2. a 3. trimestru je používání antihistaminik také povoleno s obrovskými omezeními, protože žádné z existujících terapeutických antialergik není zcela bezpečné.

U alergických žen trpících sezónními alergiemi lze doporučit, aby se během těhotenství plánovaly dopředu, pokud jsou konkrétní alergeny nejméně aktivní. Pokud jde o zbytek, nejlepším řešením by také bylo zabránit kontaktu s látkami způsobujícími jejich alergické reakce. Pokud není možné taková doporučení provést, lze závažnost určitých alergických projevů snížit užíváním přírodních antihistaminik (rybí olej, vitamíny C a B12, zinek, pantothenová, nikotinová a olejová kyselina) a poté pouze po konzultaci s lékařem.

Membránové stabilizátory žírných buněk

Při léčbě některých alergických reakcí, zejména počáteční bronchiální astmy a alergické rýmy, alergici praktikují použití membránových stabilizátorů žírných buněk, které zahrnují ketotifen a tzv. Cromony (nedocromil a kyselina kromoglicic).

Mechanismus účinku těchto léčiv je zaměřen na inhibici uvolňování mediátorů alergie (v tomto případě histaminu) ze žírných buněk..

Stabilizátory žírných buněk, foto

• Ketotifen vstupuje na farmaceutický trh ve formě tablet, sirupu a očních kapek a používá se k prevenci alergických projevů, včetně bronchiálního astmatu, alergické dermatitidy, bronchitidy, konjunktivitidy, rýmy.
• Kromony se vyrábějí hlavně v lokálních lékových formách (oční kapky, nosní spreje, inhalátory), ale jsou také dostupné ve formě tobolek (například Nalkrom). Lokální léky se používají jako základní terapie (tj. K úlevě od negativních symptomů, ale k prevenci exacerbací) v případě alergické konjunktivitidy, bronchitidy / rinitidy, bronchiálního astmatu. Tobolky jsou indikovány pro použití při potravinových alergiích..

Vedlejší efekty

V počátečním stadiu léčby pomocí lokálních forem jsou často pozorovány podrážděné reakce v oblasti injekce: slzení, suchý nos, prasknutí v ústech, bolest v krku, kašel. V budoucnosti tyto reakce zpravidla proběhnou nezávisle.

Při používání této skupiny léků byl někdy zaznamenán vývoj:

Seznam membránových stabilizátorů žírných buněk, tabulka

Pro úlevu od astmatických záchvatů lze použít pouze kombinovaná léčiva - kromony!

Hormonální drogy

Léčivé hormony (glukokortikosteroidy) jako protizánětlivé léky jsou nejúčinnější na alergie. Velmi rychle a dokonale zmírňují negativní alergické symptomy, ale zároveň mají řadu určitých nevýhod, z nichž hlavní je výskyt závažných vedlejších systémových účinků..

Nejvýraznější vedlejší účinky jsou zaznamenány při použití perorálních a parenterálních forem glukokortikoidů (Kenalog, Phlosterone, Diprospan atd.), A proto se používají velmi zřídka a pouze ze zdravotních důvodů:

• s těžkou formou alergie (například těžká bronchiální astma) s výběrem dávek v nemocnici, jejich postupným snižováním a přechodem na místní léky;
• při akutní a život ohrožující alergické reakci (například Quinckeho edém, anafylaktický šok) s parenterálním podáním jako lék první pomoci a následná hospitalizace.

V jiných situacích jsou k použití indikovány glukokortikoidy v lokálních lékových formách (krémy, inhalační roztoky, gely, nosní spreje, oční kapky, inhalátory), které při dlouhodobém používání mohou také vést k systémovým vedlejším účinkům.

Vedlejší efekty

Při použití glukokortikosteroidů je třeba poznamenat následující:

Seznam inhalovaných glukokortikosteroidů, tabulka

V žádném případě nepoužívejte žádné léky obsahující hormon k léčbě alergií u dětí bez jmenování alergisty!

Populární léky

Níže uvedený článek uvádí přibližné ceny nejpoužívanějších antialergických léčiv v souladu s farmaceutickou skupinou a lékovou formou.

Seznam a ceny nejpopulárnějších alergických pilulek, tabulka

Závěr

Pokud zjistíte, že máte podezření na alergické reakce, neměli byste tuto otázku ponechat bez řádné pozornosti a pokusit se tento problém vyřešit sami. Je třeba si uvědomit, že alergie je poměrně složité a někdy nepředvídatelné onemocnění, které vyžaduje preventivní opatření a cílenou léčbu, v některých případech, bohužel, na celý život.

Antialergická léčiva může předepisovat pouze alergolog. Úkolem pacienta je v tomto případě splnit všechny jeho předpisy, počínaje výzkumem a končící přísným dodržováním dávkovacího režimu a četnosti medikace.

Při nákupu léčivých přípravků musí pacient přesně znát svou lékovou formu, dávkování, název a možné analogy účinné látky. Ve farmaceutické praxi se vyskytují časté případy banálního zkreslení názvu léčiva, kvůli kterému dostali úplně jiný lék nebo ho vůbec nenašli. Droga Lomilan se tedy často nazývá „Lominal“ a Zodakův lék je někdy hledán jako „Zodex“..

Vzdělání: Absolvoval Národní lékařskou univerzitu Vinnitsa. N.I. Pirogova, Farmaceutická fakulta, Vyšší farmaceutické vzdělávání - specializace "Lékárník".

Zkušenosti: Pracujte v lékárnických řetězcích „Koneks“ a „Bios-Media“ ve specializaci „Pharmacist“. Práce ve specialitě „Lékárník“ v lékárenském řetězci „Avicenna“ města Vinnitsa.

Komentáře

Mnoho lidí udělá chybu, když berou pouze alergické léky, z kategorie antihistominů, a dokonce ani nenapadnou skutečnost, že by alergeny měly být z těla odstraněny. A například jsem dala dítěti nejen pilulky, ale také enterosgel. Lékař uvedl, že je nutné zahájit léčbu odstraněním alergenů z trávicího systému, a tento enterosorbent se s tímto úkolem dobře vyrovnává..

Žvýkací tablety ?? Z alergií? Nikdy jsem o takových lidech neslyšel. Ale pro můj ucpaný nos je sprej vhodnější, používám Allergodil a v zásadě jsem spokojený. A to pomáhá rychle a doba trvání je delší než u jiných léků. Ale každému jeho vlastnímu, tak se nebudu hádat.

Tento článek je dobrý, je škoda, že nezmínili žvýkací tablety Sniztop. Je pro mě velmi důležité, že lék je nejen účinný, ale také nemá vedlejší účinky, jinak, jak často děláme, jeden léčíme, druhý mrzačíme. Rozhodli se pro žvýkací tablety Sniztop. Složení je přirozené, není návykové ani ospalé a léčba probíhá vždy bez vedlejších účinků a poškození zdraví. Velmi účinný a zároveň bezpečný prostředek. Pokud někdo jiný nenašel ideální možnost léčby a prevence alergií, doporučuji.

Loratadin je skvělý nástroj, hodně mi pomáhá