Antihistaminika jsou nejlepším lékem všech generací

Mnoho truhly domácí medicíny obsahuje léky, účel a mechanismus působení, kterému lidé nerozumí. Antihistaminika také patří k těmto lékům. Většina alergiků si vybírá vlastní léky, vypočítává dávkování a průběh léčby, aniž by konzultovala specialistu.

Antihistaminika - co to je jednoduchými slovy?

Tento termín je často nesprávně vysvětlen. Mnoho lidí věří, že se jedná pouze o alergické léky, ale jsou navrženy k léčbě jiných nemocí. Antihistaminika jsou skupina léčiv, která blokují imunitní odpověď na vnější podněty. Patří sem nejen alergeny, ale také viry, houby a bakterie (infekční agens), toxiny. Uvažované léky brání výskytu:

• bronchospasmus;
• otok sliznic nosu a krku;
• zarudnutí, puchýře na kůži;
• svědění
• střevní kolika;
• nadměrná sekrece žaludeční šťávy;
• zúžení krevních cév;
• svalové křeče;
• otoky.

Jak fungují antihistaminika??

Hlavní ochrannou roli v lidském těle hrají bílé krvinky nebo bílé krvinky. Je jich několik, jednou z nejdůležitějších jsou žírné buňky. Po zrání cirkulují krevním řečištěm a integrují se do pojivové tkáně a stávají se součástí imunitního systému. Když nebezpečné látky vstupují do těla, žírné buňky vylučují histamin. Tato chemikálie je nezbytná pro regulaci trávicích procesů, metabolismu kyslíku a krevního oběhu. Jeho přebytek vede k alergickým reakcím.

Aby histamin vyvolal negativní příznaky, musí být absorbován tělem. K tomu jsou ve vnitřním obložení krevních cév, buněk hladkého svalstva a nervového systému umístěny speciální receptory H1. Jak antihistaminika působí: aktivní složky těchto léčiv „podvádějí“ receptory H1. Jejich struktura a struktura je velmi podobná dané látce. Léky soutěží s histaminem a jsou místo toho absorbovány receptory, aniž by způsobovaly alergické reakce..

V důsledku toho zůstává chemikálie, která vyvolává nežádoucí příznaky, v krvi v neaktivním stavu a později se přirozeně vylučuje. Antihistaminický účinek závisí na tom, kolik receptorů H1 dokázalo léčivo blokovat. Z tohoto důvodu je důležité zahájit léčbu okamžitě po nástupu prvních příznaků alergie..

Jak dlouho můžu vzít antihistaminika?

Délka léčby závisí na vzniku léčiva a závažnosti patologických příznaků. Jak dlouho bude antihistaminika trvat, musí se lékař rozhodnout. Některá léčiva mohou být užívána po dobu nejvýše 6-7 dnů, moderní farmakologická činidla nejnovější generace jsou méně toxická, proto je jejich použití povoleno na 1 rok. Před přijetím je důležité poradit se s odborníkem. Antihistaminika se mohou v těle hromadit a způsobit otravu. Někteří lidé jsou následně alergičtí na tyto léky..

Jak často lze užívat antihistaminika??

Většina výrobců popsaných produktů je uvolňuje ve vhodné dávce, což zahrnuje použití pouze 1krát denně. O tom, jak brát antihistaminika v závislosti na frekvenci výskytu negativních klinických projevů, rozhoduje lékař. Prezentovaná skupina léčivých přípravků se týká symptomatických metod léčby. Musí se použít pokaždé, když se objeví příznaky choroby..

Jako profylaxe lze také použít nové antihistaminika. Pokud nelze přesně zabránit kontaktu s alergenem (chmýří topolů, květu ambrózie atd.), Měl by být přípravek používán předem. Předběžné podávání antihistaminů nejen zmírní negativní příznaky, ale vyloučí také jejich vzhled. H1 receptory budou již blokovány, když se imunitní systém pokusí zahájit obrannou reakci.

Antihistaminika - seznam

Úplně první léky dané skupiny byly syntetizovány v roce 1942 (Fenbenzamin). Od této chvíle začala masová studie látek schopných blokovat receptory H1. K dnešnímu dni existují 4 generace antihistaminik. Brzy se léky používají jen zřídka kvůli nežádoucím vedlejším účinkům a toxickým účinkům na tělo. Moderní léky se vyznačují maximální bezpečností a rychlými výsledky..

Antihistaminika 1. generace - seznam

Tento typ farmakologického činidla má krátkodobý účinek (až 8 hodin), může být návykový, někdy vyvolává otravu. Antihistaminika 1. generace zůstávají populární pouze z důvodu jejich nízkých nákladů a výrazného sedativního (sedativního) účinku. Názvy:

• Dedalon;
• Bikarfen;
• Suprastin;
• Difenhydramin;
• Tavegil;
• Diazolin;
• Klemastin;
• Diprazin;
• Loredix;
• Pipolfen;
• Setastin
• Dimebon
• Cyproheptadin;
• Fenkarol;
• Peritol;
• Quifenadin;
• Dimetinden;
• Fenistil a další.

Antihistaminika 2. generace - seznam

Po 35 letech byl první blokátor H1 receptorů uvolněn bez sedace a toxických účinků na tělo. Na rozdíl od svých předchůdců antihistaminika druhé generace pracují mnohem déle (12–24 hodin), nejsou návykové a nezávisí na jídle a alkoholu. Vyvolávají méně nebezpečných vedlejších účinků a neblokují jiné receptory ve tkáních a cévách. Antihistaminika nové generace - seznam:

• Taldan;
• Claritin;
• Astemizol;
• Terfenadin;
• Brnění;
• Allergodil;
• Fexofenadin;
• Rupafin;
• Trexil;
• Loratadin;
• Histadyl;
• Zirtek;
• Ebastin;
• Astemisan;
• Clarisens;
• Histalong;
• Tsetrin;
• Semprex;
• Kestine
• Akrivastin;
• Gismanal;
• Cetirizin;
• Levocabastin;
• Azelastin;
• Histimet;
• Lorahexal;
• Claridol;
• Rupatadin;
• Lomilan a analogy.

Antihistaminika 3. generace

Na základě předchozích léků vědci získali stereoizomery a metabolity (deriváty). Za prvé, tyto antihistaminika byly umístěny jako nová podskupina léků nebo 3. generace:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Fexadin;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Telfast;
• Fexofen;
• Allegra.

Později taková klasifikace vyvolala ve vědecké komunitě kontroverzi a kontroverzi. Pro konečné rozhodnutí o uvedených fondech byla sestavena skupina odborníků pro nezávislé klinické zkoušky. Podle hodnotících kritérií by alergická léčiva třetí generace neměla ovlivňovat fungování centrálního nervového systému, působit toxicky na srdce, játra a krevní cévy a interagovat s jinými léky. Podle výsledků výzkumu žádný z těchto léků tyto požadavky nesplňuje..

Antihistaminika 4. generace - seznam

V některých zdrojích jsou Telfast, Suprastinex a Erius připisovány tomuto typu farmakologických látek, ale toto je chybné tvrzení. Antihistaminika 4. generace ještě nebyla vyvinuta, stejně jako třetí. Existují pouze vylepšené formy a deriváty předchozích verzí léků. Nejmodernější dosud jsou léky 2 generací.

Nejlepší antihistaminika

Výběr finančních prostředků z popsané skupiny by měl provádět odborník. Někteří lidé lépe vyhovují lékům na alergie 1. generace kvůli sedaci, zatímco jiní tento účinek nepotřebují. Podobně lékař doporučuje uvolnění léku v závislosti na symptomech. Systémové léky jsou předepsány pro závažné příznaky nemoci, v jiných případech můžete dělat s místními léky.

Antihistaminika

Perorální léky jsou potřebné k rychlému zmírnění klinických projevů patologie, které ovlivňují několik tělesných systémů. Antihistaminika pro interní použití začínají působit během jedné hodiny a účinně zastaví otoky v krku a dalších sliznicích, zmírní výtok z nosu, slzení a kožní příznaky nemoci.

Účinné a bezpečné alergické pilulky:

• Fexofen;
• Alersis;
• Tsetrilev;
• Altiva;
• Rolinóza;
• Telfast;
• Amertil;
• Ráj;
• Fexofast;
• Tsetrin;
• Allergomax;
• Zodak
• Tigofast;
• Allertec;
• Tetrinální;
• Eridez;
• Trexil Neo;
• Zilola;
• L-Cet;
• Alerzin;
• Gletset;
• Xizal;
• Aileron Neo;
• Lorddes;
• Erius
• Allergostop;
• Fribris a další.

Antihistaminové kapky

V této dávkové formě se vyrábějí lokální i systémové léky. Kapky z alergie pro orální podání;

• Zirtek;
• Desal;
• Fenistil;
• Zodak
• Xizal;
• Parlazin;
• Zaditor;
• Alergonix a analogy.

Aktuální antihistaminika pro nos:

• Tizin Allergy;
• Allergodil;
• Lecrolin;
• Cromohexal;
• Sanorinový analergin;
• Vibrocil a další.

Antialergické oční kapky:

• Opatanol;
• Zadit;
• Allergodil;
• Lecrolin;
• Nafkon-A;
• Cromohexal;
• Vizin;
• Okumel a synonyma.

Antihistaminové masti

Pokud se nemoc projeví pouze ve formě kopřivky, svědění kůže a dalších dermatologických příznaků, je lepší použít výhradně místní přípravky. Takové antihistaminika působí lokálně, takže je velmi vzácné vyvolávat nežádoucí vedlejší účinky a nejsou návykové. Z tohoto seznamu lze vybrat dobrou alergickou mast:

• Nezulin;
• Soderm;
• Flucinar;
• Celestoderm B;
• Elokom;
• Mesoderm;
• Lorinden;
• Irikar;
• Beloderm;
• Advantan;
• Kůže čepice;
• Fenistil;
• Belosalik;
• Sinaflan;
• Lokoid
• Gistan a analogy.

Antihistaminika: od difenhydraminu po telfast

Historicky pojem „antihistaminika“ znamená léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají H2-histaminový blok

Historicky pojem „antihistaminika“ znamená léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokátory H2-histaminů. První z nich se používají k léčbě alergických onemocnění, druhá se používají jako antisekreční léky.

Histamin, tento hlavní mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Ještě později byly stanoveny jeho funkce: žaludeční sekrece, funkce neurotransmiterů v centrálním nervovém systému, alergické reakce, zánět atd. Po téměř 20 letech byly v roce 1936 vytvořeny první látky s antihistaminovou aktivitou (Bovet D., Staub A.). A už v 60. letech byla prokázána heterogenita receptorů v těle vůči histaminu a byly rozlišeny jejich tři podtypy: H1, H2 a H3, které se liší strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky, ke kterým dochází, když jsou aktivovány a blokovány. Od té doby začíná aktivní období syntézy a klinického testování různých antihistaminik.

Četné studie ukázaly, že histamin, který působí na receptory dýchacího systému, očí a kůže, způsobuje charakteristické alergické symptomy, a antihistaminika, která selektivně blokují receptory typu H1, jsou schopny jim zabránit a zastavit je.

Většina použitých antihistaminů má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Mezi ně patří následující účinky: antipruritické, dekongestantní, antispastické, anticholinergní, antiserotoninové, sedativní a lokální anestetizace, jakož i prevence bronchospasmu indukovaného histaminem. Některé z nich nejsou způsobeny blokádou histaminu, ale strukturálními rysy..

Antihistaminika blokují účinek histaminu na receptory H1 mechanismem kompetitivní inhibice a jejich afinita k těmto receptorům je významně nižší než afinita histaminu. Proto tato léčiva nejsou schopna vytěsnit histamin spojený s receptorem, blokují pouze neobsazené nebo uvolněné receptory. V souladu s tím jsou blokátory H1 nejúčinnější při prevenci alergických reakcí okamžitého typu a v případě rozvinuté reakce zabraňují uvolňování nových dávek histaminu..

Podle jejich chemické struktury jsou většinou aminy rozpustné v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je představováno aromatickou a / nebo heterocyklickou skupinou a je vázáno k aminoskupině prostřednictvím molekuly dusíku, kyslíku nebo uhlíku (X). Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity a některé vlastnosti látky. Znát jeho složení, jeden může předpovídat sílu drogy a jeho účinky, například, schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou.

Existuje několik klasifikací antihistaminů, ačkoli žádná z nich není obecně přijímána. Podle jedné z nejpopulárnějších klasifikací jsou antihistaminika rozdělena do léků první a druhé generace v době vzniku. Léky první generace se také běžně nazývají sedativy (dominantním vedlejším účinkem), na rozdíl od nesedativních léků druhé generace. V současné době je obvyklé izolovat třetí generaci: zahrnuje zásadně nová léčiva - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují nedostatek sedace a kardiotoxické účinky charakteristické pro drogy druhé generace (viz tabulka).

Kromě toho je chemická struktura (v závislosti na X-vazbě) antihistaminů rozdělena do několika skupin (ethanolaminy, ethylenediaminy, alkylaminy, deriváty alfakarbolinů, chinuklidin, fenothiazin, piperazin a piperidin).

Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny jsou dobře rozpustné v tucích a kromě H1-histaminu blokují také cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako konkurenční blokátory se reverzibilně vážou na receptory H1, což vede k použití poměrně vysokých dávek. Nejcharakterističtější z nich jsou následující farmakologické vlastnosti..

• Sedativní účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, snadno rozpustných v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 mozku. Jejich sedativní účinek možná spočívá v blokování centrálních receptorů serotoninu a acetylcholinu. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se liší u různých léků au různých pacientů od středně závažných po těžké a zvyšuje se v kombinaci s alkoholem a psychotropními drogami. Některé z nich se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Zřídka se místo sedace vyskytuje psychomotorická agitace (častěji u mírných terapeutických dávek u dětí a u vysokých toxických dávek u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku nelze většinu léků během práce vyžadovat pozornost. Všechna léky první generace potencují účinky sedativních a hypnotických léků, narkotických a nenarkotických analgetik, inhibitorů monoaminooxidázy a alkoholu.
• Anxiolytický účinek charakteristický pro hydroxyzin může být způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému.
• Atropinové reakce spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejcharakterističtějšími ethanolaminy a ethylendiaminy. Projevuje se sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poškození zraku. Tyto vlastnosti poskytují účinnost diskutovaných léků na nealergickou rinitidu. Zároveň mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k infravesikální obstrukci adenomu prostaty atd..
• Antiemetický a protičerpávací účinek je také pravděpodobně spojen s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meclizin) snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto mohou být použity pro onemocnění pohybového aparátu..
• Řada blokátorů H1-histaminu snižuje příznaky parkinsonismu v důsledku centrální inhibice účinků acetylcholinu.
• Antitusický účinek je nejvíce charakteristický pro difenhydramin, je realizován díky přímému účinku na centrum kašle v medulla oblongata.
• Antiserotoninový účinek, primárně charakteristický pro cyproheptadin, určuje jeho použití v migréně.
• Blokující účinek α1 s periferní vazodilatací, zejména vlastní sérii antihistaminových fenothiazinů, může vést k přechodnému snížení krevního tlaku u citlivých jedinců.
• Lokální anestetický (kokainový) účinek je charakteristický pro většinu antihistaminů (dochází k poklesu propustnosti membrán pro sodíkové ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Současně mají systémové účinky podobné chinidinu, které se projevují prodlužováním refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie.
• Tachyfylaxe: snížení antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídání léků každé 2-3 týdny.
• Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace krátkou dobou expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnoho z nich je k dispozici v parenterálních formách. Všechny výše uvedené i nízké náklady určují široké použití antihistaminik v dnešní době.

Navíc mnoho diskutovaných vlastností umožnilo „starým“ antihistaminikům zaujmout své místo v léčbě určitých patologií (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, pohybová nemoc atd.), Které nesouvisejí s alergiemi. Mnoho antihistaminik první generace je součástí kombinovaných přípravků používaných na nachlazení, jako sedativum, prášky na spaní a další složky..

Nejběžněji používané jsou chloropyramin, difenhydramin, klemastin, cyproheptadin, promethazin, fenkarol a hydroxyzin.

Chloropyramin (suprastin) je jedním z nejpoužívanějších sedativních antihistaminů. Má výraznou antihistaminickou aktivitu, periferní anticholinergní a mírný antispasmodický účinek. Účinný ve většině případů při léčbě sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, Quinckeho edému, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, svědění různých etiologií; v parenterální formě - k léčbě akutních alergických stavů vyžadujících pohotovostní péči. Poskytuje širokou škálu použitých terapeutických dávek. Nehromadí se v krevním séru, proto při dlouhodobém používání nezpůsobuje předávkování. Suprastin je charakterizován rychlým nástupem účinku a krátkým trváním (včetně vedlejšího) účinku. V tomto případě lze chloropyramin kombinovat s nesedativními blokátory H1, aby se prodloužilo trvání antialergického účinku. Suprastin je v současné době jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. To je objektivně spojeno s prokázanou vysokou účinností, kontrolovatelností jejího klinického účinku, přítomností různých lékových forem, včetně injekčních, a nízkými náklady.

Diphenhydramin, nejslavnější v naší zemi pod názvem difenhydramin, je jedním z prvních syntetizovaných blokátorů H1. Má poměrně vysokou antihistaminickou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Vzhledem k významnému cholinolytickému účinku má antitusický, antiemetický účinek a současně způsobuje suchou sliznici a zadržování moči. Díky své lipofilitě poskytuje difenhydramin výraznou sedaci a může být použit jako prášky na spaní. Má významný lokální anestetický účinek, v důsledku čehož se někdy používá jako alternativa pro nesnášenlivost k novokainu a lidokainu. Difenhydramin je přítomen v různých lékových formách, včetně pro parenterální použití, což určilo jeho široké použití v pohotovostní terapii. Značný rozsah vedlejších účinků, nepředvídatelnosti následků a účinků na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost na jeho používání a pokud možno i na použití alternativních látek..

Clemastin (tavegil) je vysoce účinný antihistaminikum podobné svým účinkům jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou. Existuje také v injekční formě, která může být použita jako další lék na anafylaktický šok a angioedém, k prevenci a léčbě alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na clemastin a další antihistaminika s podobnou chemickou strukturou..

Cyproheptadin (peritol), spolu s antihistaminem, má významný antiserotoninový účinek. V tomto ohledu se používá hlavně u některých forem migrény, dumpingového syndromu, jako prostředku ke zvýšení chuti k jídlu, s anorexií různého původu. Je to lék volby pro studenou kopřivku.

Prometazin (pipolfen) - výrazný účinek na centrální nervový systém určil jeho použití v Meniereho syndromu, chorea, encefalitidě, mořské a vzdušné nemoci jako antiemetika. V anesteziologii se promethazin používá jako složka lytických směsí k zesílení anestezie..

Quifenadin (fencarol) - má nižší antihistaminovou aktivitu než difenhydramin, ale vyznačuje se také menší penetrací hematoencefalickou bariérou, která určuje nižší závažnost jeho sedativních vlastností. Kromě toho fencarol nejen blokuje receptory histaminu H1, ale také snižuje obsah histaminu v tkáních. Může být použit při vývoji tolerance k jiným sedativním antihistaminikům.

Hydroxyzin (atarax) - přes existující antihistaminickou aktivitu se nepoužívá jako antialergikum. Používá se jako anxiolytikum, sedativum, látka uvolňující svaly a antipruritikum..

Antihistaminika první generace, které ovlivňují jak Hl, tak i další receptory (serotoninové, centrální a periferní cholinergní receptory, a-adrenergní receptory), mají různé účinky, které určovaly jejich použití v mnoha podmínkách. Avšak závažnost vedlejších účinků nám neumožňuje považovat je za léky první volby v léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané při jejich používání umožnily vývoj jednosměrných léků - druhé generace antihistaminů.

Antihistaminika druhé generace (nesedativní). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř sedativní a anticholinergní účinky, liší se však ve selektivitě působení na receptory H1. Pro ně však byl kardiotoxický účinek zaznamenán v různé míře..

Nejběžnější pro ně jsou následující vlastnosti.

• Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez účinku na receptory cholinu a serotoninu.
• Rychlý nástup klinického účinku a trvání účinku. Prodloužení lze dosáhnout díky vysoké vazbě na proteiny, kumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a zpožděnému vylučování.
• Minimální sedace při užívání léčiv v terapeutických dávkách. Je to vysvětleno slabým průchodem hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturních rysů těchto látek. U některých zvláště citlivých jedinců se může vyskytnout středně ospalost, což je zřídka příčinou přerušení léčby..
• Nedostatek tachyfylaxe při dlouhodobém používání.
• Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, která je spojena s prodloužením intervalu QT a poruchami srdečního rytmu. Riziko tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje s kombinací antihistaminik s antimykotiky (ketokonazol a intrakonazol), makrolidů (erytromycin a klarithromycin), antidepresiv (fluoxetin, sertralin a paroxetin), s použitím grapefruitové šťávy a také u pacientů se závažnou funkcí jater..
• Absence parenterálních forem, některé z nich (azelastin, levocabastin, bamipin) jsou však dostupné jako topické formy.

Níže jsou uvedeny antihistaminika druhé generace s nejcharakterističtějšími vlastnostmi..

Terfenadin je první antihistaminikum, které nemá inhibiční účinek na centrální nervový systém. Její vytvoření v roce 1977 bylo výsledkem studie obou typů histaminových receptorů a strukturálních rysů a účinků existujících blokátorů H1 a znamenalo začátek vývoje nové generace antihistaminů. Terfenadin se v současné době používá stále méně, protože má zvýšenou schopnost způsobovat fatální arytmie spojené s prodloužením intervalu QT (torsade de pointes)..

Astemizol je jedním z nejdéle působících léků ve skupině (poločas jeho aktivního metabolitu je až 20 dní). Vyznačuje se nevratnou vazbou na receptory H1. Téměř žádný sedativní účinek, neinteraguje s alkoholem. Protože astemizol má opožděný účinek na průběh nemoci, je její použití v akutním procesu nepraktické, ale může být zaručeno u chronických alergických onemocnění. Protože má léčivo v těle kumulaci, zvyšuje se riziko vzniku závažných srdečních arytmií, někdy fatálních. V souvislosti s těmito nebezpečnými vedlejšími účinky byl prodej astemizolu v USA a některých dalších zemích pozastaven.

Acrivastin (Semprex) je léčivo s vysokou antihistaminickou aktivitou s minimálními sedativními a anticholinergními účinky. Charakteristickým rysem jeho farmakokinetiky je nízká rychlost metabolismu a absence kumulace. Acrivastin je výhodný v případech, kdy není zapotřebí kontinuální antialergická léčba kvůli rychlému dosažení účinku a krátkodobému působení, což umožňuje použití flexibilního dávkovacího režimu.

Dimethenden (fenistil) je nejblíže k antihistaminikům první generace, liší se však od nich výrazně nižší závažností a muskarinickým účinkem, vyšší antialergickou aktivitou a trváním účinku.

Loratadin (claritin) je jednou z nejprodávanějších drog druhé generace, což je pochopitelné a logické. Jeho antihistaminická aktivita je vyšší než aktivita astemizolu a terfenadinu v důsledku větší vazebné síly k periferním receptorům H1. Droga je zbavena sedativního účinku a nezvyšuje účinek alkoholu. Navíc loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek.

Následující antihistaminika jsou lokální drogy a jejich cílem je zmírnit lokální projevy alergií.

Levocabastin (histimet) se používá ve formě očních kapek k léčbě alergické konjunktivitidy závislé na histaminu nebo jako sprej na alergickou rýmu. Při lokální aplikaci vstupuje do systémového oběhu v malém množství a nemá nežádoucí účinky na centrální nervový a kardiovaskulární systém.

Azelastin (alergodil) je vysoce účinná léčba alergické rýmy a konjunktivitidy. Při použití ve formě nosního spreje a očních kapek nemá azelastin prakticky žádné systémové účinky.

Další lokální antihistaminikum, bamipin (soventol) ve formě gelu, je určeno pro použití v alergických kožních lézích doprovázených svěděním, kousnutím hmyzem, popáleninami medúzy, omrzlinami, popáleninami a mírnými tepelnými popáleninami..

Antihistaminika třetí generace (metabolity). Jejich základní rozdíl spočívá v tom, že se jedná o aktivní metabolity antihistaminů předchozí generace. Jejich hlavním rysem je neschopnost ovlivnit QT interval. V současné době představují dvě drogy - cetirizin a fexofenadin..

Cetirizin (zyrtec) je vysoce selektivní antagonista periferních H1 receptorů. Je to aktivní metabolit hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin se v organismu téměř nemetabolizuje a jeho rychlost vylučování závisí na renálních funkcích. Jeho charakteristickým rysem je vysoká schopnost proniknout kůží a podle toho i účinnost při projevech alergií na kůži. Cetirizin ani v experimentu, ani na klinice neprokázal arytmogenní účinek na srdce, což předurčilo oblast praktického užívání metabolitů a určilo vytvoření nového léku - fexofenadinu.

Fexofenadin (telfast) je aktivní metabolit terfenadinu. Fexofenadin není v těle transformován a jeho kinetika se nemění s poškozenou funkcí jater a ledvin. Nevstupuje do žádných lékových interakcí, nemá sedativní účinek a neovlivňuje psychomotorickou aktivitu. V tomto ohledu je lék schválen pro použití osobami, jejichž aktivity vyžadují zvýšenou pozornost. Studie vlivu fexofenadinu na hodnotu QT ukázala jak v experimentu, tak na klinice, že při použití vysokých dávek a při dlouhodobém používání nedochází k žádnému cardiotropnímu účinku. Spolu s maximální bezpečností tento nástroj prokazuje schopnost zastavit příznaky při léčbě sezónní alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky. Díky farmakokinetice, bezpečnostnímu profilu a vysoké klinické účinnosti je fexofenadin v současnosti nejslibnějším antihistaminikem..

V doktorském arzenálu je tedy dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu od alergií. Kromě toho můžete v závislosti na konkrétní situaci použít různé léky i jejich různé formy. Je také důležité, aby si lékař pamatoval bezpečnost antihistaminik.

Farmakologická skupina - H₁-antihistaminika

Podskupinové přípravky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

První léky blokující H₁-receptory histaminu byly zavedeny do klinické praxe na konci 40. let. Říkali se tomu antihistaminika, protože účinně inhibují reakci orgánů a tkání na histamin. Blokátory histaminu H₁-Receptory oslabují histaminem indukovanou hypotenzi a křeče hladkého svalstva (průdušky, střeva, dělohy), snižují propustnost kapilár, inhibují rozvoj edému histaminu, snižují hyperémii a svědění, a tím brání vývoji a usnadňují průběh alergických reakcí. Termín „antihistaminika“ zcela neodráží spektrum farmakologických vlastností těchto léků, protože způsobují řadu dalších účinků. To je částečně způsobeno strukturální podobností histaminu a dalších fyziologicky aktivních látek, jako je adrenalin, serotonin, acetylcholin, dopamin. Proto blokátory histaminu H₁-receptory mohou vykazovat do stejné míry vlastnosti anticholinergik nebo alfa-blokátorů (anticholinergika mohou mít zase antihistaminickou aktivitu). Některé antihistaminika (difenhydramin, promethazin, chloropyramin atd.) Mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, zvyšují účinek obecných a lokálních anestetik, narkotických analgetik. Používají se při léčbě nespavosti, parkinsonismu, jako antiemetika. Současné farmakologické účinky mohou být také nežádoucí. Například sedativní účinek, doprovázený letargií, závratě, zhoršenou koordinací pohybů a snížením koncentrace pozornosti, omezuje ambulantní užívání určitých antihistaminů (difenhydramin, chloropyramin a další představitelé první generace), zejména u pacientů, jejichž práce vyžaduje rychlou a koordinovanou duševní a fyzickou reakci. Přítomnost cholinolytického účinku u většiny těchto látek způsobuje suchost sliznic, predispozice k poškození zraku a močení, gastrointestinální dysfunkce.

Léky generace I jsou reverzibilními konkurenčními antagonisty H₁-histaminové receptory. Jednají rychle a krátce (jmenují se až 4krát denně). Jejich dlouhodobé používání často vede k oslabení terapeutické účinnosti..

Nedávno vytvořené blokátory histaminu H₁-receptory (antihistaminika generace II a III), vyznačující se vysokou selektivitou působení na N₁-receptory (chifenadin, terfenadin, astemizol atd.). Tyto léky mírně ovlivňují jiné mediátorové systémy (cholinergní atd.), Neprocházejí BBB (neovlivňují centrální nervový systém) a při dlouhodobém používání neztrácejí aktivitu. Mnoho léků druhé generace se nekompetitivně váže na H₁-receptory a výsledný komplex ligand-receptor je charakterizován relativně pomalou disociací, která vede ke zvýšení doby trvání terapeutického účinku (přiřazeno 1krát denně). Biotransformace většiny antagonistů histaminu H₁-receptory se vyskytují v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Množství blokátorů N₁-histaminové receptory jsou aktivním metabolitem známých antihistaminů (cetirizin je aktivním metabolitem hydroxyzinu, fexofenadinu - terfenadinu).

Antihistaminika

Antihistaminika poslední generace

Antihistaminika jsou látky, které potlačují účinky volného histaminu..

Když alergen vstoupí do těla, uvolní se histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. V roce 2019 existují tři generace těchto léků..

Dnes budeme uvažovat o nové generaci antihistaminů, které jsou účinné a prakticky nezpůsobují vedlejší účinky. Seznam těchto léků, které jsou relevantní pro rok 2019, najdete v článku. Nechte svůj komentář v komentářích..

Příčiny alergie

Hlavní příčiny alergií:

• odpadní produkty z domácí klíště;
• pylu různých kvetoucích rostlin;
• cizí proteinové sloučeniny obsažené ve vakcínách nebo dárcovské plazmě;
• vystavení slunečnímu záření, chlad;
• prach (kniha, domácnost, ulice);
• spory různých hub nebo plísní;
• zvířecí srst (hlavně charakteristická pro kočky, králíky, psy, činčily);
• chemické čisticí a čisticí prostředky;
• lékařské přípravky (anestetika, antibiotika);
• potravinářské výrobky, zejména vejce, ovoce (pomeranče, tomel, citrony), mléko, ořechy, pšenice, mořské plody, sója, bobule (Kalina, hrozny, jahody);
• kousnutí hmyzem / členovci;
• latex;
• kosmetické nástroje;
• psychologický / emoční stres;
• Nezdravý životní styl.

Alergii lze ve skutečnosti rozpoznat náhlým slzením, rýmou, svěděním, kýcháním, zarudnutím kůže a dalšími neočekávanými bolestivými projevy. Nejčastěji se takové alergické příznaky vyskytují v přímém kontaktu se specifickou alergenní látkou, kterou lidský organismus rozpoznal jako původce nemoci, v důsledku čehož jsou vyvolána protiopatření.

Lékaři považují za alergeny, jako látky, které odhalují přímý alergenní účinek, tedy látky, které mohou zvýšit účinek jiných alergenů.

Reakce člověka na účinky různých alergenů do značné míry závisí na genetických individuálních vlastnostech jeho imunitního systému. Recenze četných studií naznačují dědičnou alergickou predispozici. U rodičů s alergiemi je tedy mnohem pravděpodobnější, že budou mít dítě s podobnou patologií než zdravý pár.

Indikace pro použití

Předepište antihistaminika, včetně nejnovější generace, musíte určitě doktora, který stanoví přesnou diagnózu. Zpravidla je jejich podávání vhodné v přítomnosti takových příznaků a nemocí:

• časný atopický syndrom u dítěte;
• sezónní nebo celoroční rýma;
• negativní reakce na pyl rostlin, zvířecí chlupy, domácí prach, některé léky;
• těžká bronchitida;
• angioedém;
• anafylaktický šok;
• alergie na jídlo;
• enteropatie;
• bronchiální astma;
• atopická dermatitida;
• zánět spojivek způsobený expozicí alergenům;
• chronické, akutní a jiné formy kopřivky;
• alergická dermatitida.

Mechanismus účinku antihistaminik

Základem mechanismu účinku léků používaných proti alergiím je jejich schopnost zvrátit inhibici H1-histaminových receptorů.

Nemohou úplně nahradit histamin, ale účinně blokují ty receptory, které nedokázal obsadit. Proto se používají, když je třeba zabránit rychle se vyvíjejícím a závažným alergiím. Blokátory H1 také zabraňují produkci nových šarží histaminu, pokud se onemocnění aktivně vyvíjí. Moderní antialergika mohou ovlivňovat nejen histaminy, ale také bradykinin, serotonin a leukotrieny.

Při interakci s H1 receptory jsou způsobeny následující účinky:

1. Antispasmodické působení.
2. Bronchodilatační účinek, pokud se po expozici histaminu objeví křeč.
3. Zamezte vazodilataci.
4. normalizovat propustnost stěny cévy, zejména v kapilárním loži.

Antihistaminika nemohou ovlivnit žaludeční kyselost a sekreci, protože neinteragují s histaminovými H2 receptory.

Generace antihistaminik

Existuje několik generací antihistaminik. S každou generací se snižuje počet a síla vedlejších účinků a pravděpodobnost závislosti, doba trvání akce se zvyšuje.

Následuje klasifikace přijatá WHO v roce 2019:

Chemická struktura a vlastnosti

Antialergická léčiva mohou být rozdělena do několika typů, v závislosti na jejich chemické struktuře. Výrazné efekty a vlastnosti se vytvářejí v závislosti na typu a struktuře..

Aby bylo možné určit, které antihistaminika jsou lepší, musíte zvážit jejich rozlišovací vlastnosti, pozitivní a negativní stránky, jakož i účinek na pacienta a alergii samotnou.

Vývoj blokátorů receptoru H1 probíhal postupně a dnes lze rozlišovat tři generace léčiv, z nichž každá má své vlastní vlastnosti.

Nejnovější generace antihistaminik: Seznam

Aktuální pro rok 2019 seznam nejlepších antihistaminik nejnovější generace, jak se zbavit alergických příznaků u dospělých:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Fexadin;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadin;
• Allegra.

Podle hodnotících kritérií by poslední generace alergických léků neměla ovlivňovat fungování centrálního nervového systému, působit toxicky na srdce, játra a krevní cévy a interagovat s jinými léky.

Podle výsledků výzkumu žádný z těchto léků tyto požadavky nesplňuje..

Erius

Lék je indikován k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otoky nosohltanu..

nevýhody

Mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Výhody

Erius působí velmi rychle na alergické příznaky, může být použit k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti.

Je dobře tolerován jak dospělými, tak dětmi, je k dispozici v několika lékových formách (tablety, sirup), což je velmi výhodné pro použití v pediatrii. Může být přijata po dlouhou dobu (až do roku), aniž by způsobovala závislost (odpor vůči ní). Spolehlivě zmírňuje projevy počáteční fáze alergické reakce.

Po průběhu léčby účinek přetrvává 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.

Trexil Neo

Je to rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1 odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů.

Používá se pro alergickou rinitidu ke zmírnění jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém), astmatu, atonické a vyvolané fyzické námahy, jakož i ve spojení s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky..

nevýhody

Při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedativního účinku a reakce gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Výhody

nepřítomnost sedativního a anticholinergního účinku, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty..

Fexadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění kůže, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění kůže, zarudnutí.

nevýhody

Po nějaké době je možná závislost na účinku léku, má to vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, perverzní chuť. Formulář závislosti na drogách.

Výhody

Při užívání léku se neprojevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: poškození zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek na váze, negativní účinek na činnost srdečního svalu.

Fexadin lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, úprava dávky u starších pacientů, pacientů a selhání ledvin a jater není nutná. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je dostupná mnoha lidem trpícím alergiemi.

Antihistaminika 4. generace - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy uvádějící značky léků jako „antihistaminika čtvrté generace“ nejsou ničím jiným než reklamním trikem. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci jí připisují nejen nově vytvořené léky, ale také léky druhé generace.

Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminů - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutickém průmyslu umístěna jako „blokátory histaminu H1 třetí generace“.

Antihistaminika během těhotenství

Alergické ženy, které plánují otěhotnět nebo už mají dítě, se přirozeně zajímají o to, jaké alergické pilulky lze užít během těhotenství a další kojení, a zda je možné tyto léky v zásadě užívat?

Začátkem těhotenství je lepší se vyhnout užívání léků, protože jejich účinek může být nebezpečný jak pro těhotné ženy, tak pro jejich budoucí potomky. Antihistaminika z alergií během těhotenství v prvním trimestru jsou přísně zakázána, s výjimkou extrémních případů, které ohrožují život nastávající matky. Ve 2. a 3. trimestru je používání antihistaminik také povoleno s obrovskými omezeními, protože žádné z existujících terapeutických antialergik není zcela bezpečné.

U alergických žen trpících sezónními alergiemi lze doporučit, aby se během těhotenství plánovaly dopředu, pokud jsou konkrétní alergeny nejméně aktivní. Pokud jde o zbytek, nejlepším řešením by také bylo zabránit kontaktu s látkami způsobujícími jejich alergické reakce. Pokud není možné taková doporučení provést, lze závažnost určitých alergických projevů snížit užíváním přírodních antihistaminik (rybí olej, vitamíny C a B12, zinek, pantothenová, nikotinová a olejová kyselina) a poté pouze po konzultaci s lékařem.