Antihistaminika jsou mezi populací velmi populární: lze je vidět téměř ve všech skříňkách domácí medicíny. Zkusme pochopit rozmanitost těchto drog.
Co to je jednoduchými slovy?
Antihistaminika jsou léky, které blokují specifické H1-histaminové receptory, takže se na ně histamin v lidském těle již nemůže vázat, což zase brání rozvoji alergické reakce. Abyste pochopili složitost celého tohoto systému, musíte nejprve pochopit, co je histamin. Tato látka je neurotransmiter, také se nazývá biogenní sloučenina nebo druh tkáňového hormonu. Provádí mnoho funkcí, zejména je nezbytný pro:
- Ovládejte délku spánku.
- Kontrola vody a potravin.
- Implementace termoregulačních procesů.
- Sexuální pomoc atd..
Histamin se aktivně podílí na tvorbě řízené imunitní odpovědi našeho těla na podnět. Je to on, kdo působí na receptory dýchacího systému, stejně jako na oči a kůži, vyvolává nádchu, slzení, svědění, kýchání a bronchospasmus. Je logické, že pokud jsou inhibovány účinky histaminu, snižuje se závažnost alergických projevů.
V lidském těle existují čtyři různé typy histaminových receptorů, které se liší na různých místech. Zejména jsou histaminové receptory prvního typu koncentrovány v mozku, stejně jako v hladkých svalech a krevních cévách. Právě oni jsou zkráceni na H1 a právě za jejich blokování jsou odpovědné antihistaminika používané dnes k léčbě alergických onemocnění..
Antihistaminika nemohou žádným způsobem vytěsnit histamin, blokují pouze neobsazené nebo uvolňované receptory H1. Taková léčiva dokonale brání alergickým reakcím..
Co jsou to antialergické léky??
Všechny antihistaminika se obvykle dělí na generace, v závislosti na charakteristice účinku, jakož i na existujících vedlejších účincích a rizicích pro pacienta. Nejběžnější je rozdělení na tři generace, ačkoli mnoho lékařů dodržuje názor, že existují pouze dvě generace takových léků. Síť může zároveň najít informace o drogách 4 nebo 5 generací.
Seznam antialergických léků 1. generace
Léky první generace jsou již dlouho na farmaceutickém trhu, vyznačují se schopností velmi rychle překonat tzv. Hematoencefalickou bariéru - druh bariéry mezi krví a mozkem. Proto je hlavním mínusem a typickým vedlejším účinkem těchto léků ospalost po jejich užití. Už jsme se zmínili o něco vyšší, že histamin je nezbytný pro regulaci spánkového a bděcího cyklu u lidí, takže je přirozené, že narušená aktivita receptoru v centrálním nervovém systému způsobuje ospalost. Antihistaminika první generace mají navíc další nevýhody, zejména:
- Narušení koncentrace.
- Negativně ovlivňuje paměť.
- Snižte schopnost učení.
- Snižte produktivitu práce.
- Vyžadujte opakovaný příjem během dne.
Mnoho zemí důrazně doporučuje, abyste takové léky neprodávali na přepážce..
Mezi léky na alergie první generace patří:
- Chloropyramin (Suprastin).
- Diphenhydramin (difenhydramin).
- Clemastine (Tavegil).
- Cyproheptadin (Peritol).
- Promethazine (Pipolfen).
- Quifenadine (Fenkarol).
- Hydroxyzin (Atarax).
Taková léčiva mohou samozřejmě zastavit příznaky alergií. Přítomnost mnoha vedlejších účinků je však vylučuje ze seznamu léků první volby při léčbě alergických onemocnění.
Seznam léčiv 2 generace
V průběhu času se vědcům podařilo vyvinout léky, které pronikly do GERD v menší míře nebo to vůbec nemohly udělat. Všechny tyto drogy však bohužel ve větší či menší míře měly kardiotoxické vlastnosti - negativně ovlivnily práci srdce. Měli však spoustu výhod:
- Dali rychlý a trvalý výsledek..
- Prakticky žádná ospalost.
- Není návykové.
Neexistují však žádné antihistaminika druhé generace pro parenterální podání (za trávicím traktem)..
Seznam takových alergických léků zahrnuje:
- Terfenadin. Dosud se takový lék používá velmi zřídka a v některých zemích je dokonce stažen z prodeje kvůli schopnosti způsobit fatální arytmie..
V tomto seznamu jsou také další léky: olopatadin, rupatadin, misolastin, ebastin, bilastin, bepotastin, chifenadin.
Nyní je mnoho z těchto léků léky volby pro alergie. Zároveň však ne všichni lékaři považují za nutné varovat své pacienty, že taková terapie může nepříznivě ovlivnit práci srdce.
Antialergenní přípravky 3 generace
Několik let po vynálezu antihistaminů druhé generace byly vyvinuty nové léky - deriváty těchto léků. V síti se nejčastěji nazývají drogy nové nebo třetí generace, ale většina vědců stále zastává jiný názor a ujišťuje, že tyto drogy jsou stále zástupci druhé generace, ale pokročilejší. Vyznačují se nedostatkem kardiotoxicity a většina z nich nevyvolává ospalost. Mezi tyto drogy patří:
- Levocetirizin. V prodeji najdete pod názvy Xizal, Elcet nebo Zodak Express. Mezi vedlejší účinky tohoto léku patří ospalost, ale dává požadovaný výsledek velmi rychle.
- Desloratadine. V lékárnách se prodává se jmény Desal, Erius, Lordestine atd..
- Fexofenadin. V prodeji jsou pod názvy Telfast, Fexofen a Fexadin.
Moderní antihistaminika nejnovější generace vám umožňují rychle dosáhnout terapeutického účinku po dlouhou dobu. Protože zřídka způsobují nežádoucí účinky, lze je užívat dlouhou dobu..
Do tablet 4 a 5 generací?
K dnešnímu dni jsou všechny informace o antihistaminikách 4. a 5. generace, které se nacházejí v síti, naprosto nespolehlivé. Neexistují žádné takové léky. V podstatě jejich zmínka o tom, že je nejlepší lék na alergii, není ničím jiným než marketingovým trikem.
Které antihistaminika jsou lepší?
Otázka, které antihistaminika budou v každém konkrétním případě účinnější, je poměrně složitá a může na ni odpovědět pouze zkušený lékař. V některých případech má smysl předepisovat léky první generace pacientovi, zejména pokud je zapotřebí intravenózní nebo intramuskulární podání. V jiných situacích však lékaři dávají přednost použití modernějších léků, které vydrží dlouho a způsobují minimum vedlejších účinků. Podle statistik se drogy nejčastěji stávají:
Lékař vám v každém případě pomůže vybrat nejlepší lék. Někdy může léčebný režim zahrnovat nahrazení jednoho předepsaného léku jiným.
Antihistaminika
Antihistaminika poslední generace
Antihistaminika jsou látky, které potlačují účinky volného histaminu..
Když alergen vstoupí do těla, uvolní se histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. V roce 2019 existují tři generace těchto léků..
Dnes budeme uvažovat o nové generaci antihistaminů, které jsou účinné a prakticky nezpůsobují vedlejší účinky. Seznam těchto léků, které jsou relevantní pro rok 2019, najdete v článku. Nechte svůj komentář v komentářích..
Příčiny alergie
Hlavní příčiny alergií:
- odpadní produkty z domácí klíště;
- pylu různých kvetoucích rostlin;
- cizí proteinové sloučeniny obsažené ve vakcínách nebo dárcovské plazmě;
- vystavení slunečnímu záření, chlad;
- prach (kniha, domácnost, ulice);
- spory různých hub nebo plísní;
- zvířecí srst (hlavně charakteristická pro kočky, králíky, psy, činčily);
- chemické čisticí a čisticí prostředky;
- lékařské přípravky (anestetika, antibiotika);
- potravinářské výrobky, zejména vejce, ovoce (pomeranče, tomel, citrony), mléko, ořechy, pšenice, mořské plody, sója, bobule (Kalina, hrozny, jahody);
- kousnutí hmyzem / členovci;
- latex;
- kosmetické nástroje;
- psychologický / emoční stres;
- Nezdravý životní styl.
Alergii lze ve skutečnosti rozpoznat náhlým slzením, rýmou, svěděním, kýcháním, zarudnutím kůže a dalšími neočekávanými bolestivými projevy. Nejčastěji se takové alergické příznaky vyskytují v přímém kontaktu se specifickou alergenní látkou, kterou lidský organismus rozpoznal jako původce nemoci, v důsledku čehož jsou vyvolána protiopatření.
Lékaři považují za alergeny, jako látky, které odhalují přímý alergenní účinek, tedy látky, které mohou zvýšit účinek jiných alergenů.
Reakce člověka na účinky různých alergenů do značné míry závisí na genetických individuálních vlastnostech jeho imunitního systému. Recenze četných studií naznačují dědičnou alergickou predispozici. U rodičů s alergiemi je tedy mnohem pravděpodobnější, že budou mít dítě s podobnou patologií než zdravý pár.
Indikace pro použití
Předepište antihistaminika, včetně nejnovější generace, musíte určitě doktora, který stanoví přesnou diagnózu. Zpravidla je jejich podávání vhodné v přítomnosti takových příznaků a nemocí:
- časný atopický syndrom u dítěte;
- sezónní nebo celoroční rýma;
- negativní reakce na pyl rostlin, zvířecí chlupy, domácí prach, některé léky;
- těžká bronchitida;
- angioedém;
- anafylaktický šok;
- alergie na jídlo;
- enteropatie;
- bronchiální astma;
- atopická dermatitida;
- zánět spojivek způsobený expozicí alergenům;
- chronické, akutní a jiné formy kopřivky;
- alergická dermatitida.
Mechanismus účinku antihistaminik
Základem mechanismu účinku léků používaných proti alergiím je jejich schopnost zvrátit inhibici H1-histaminových receptorů.
Nemohou úplně nahradit histamin, ale účinně blokují ty receptory, které nedokázal obsadit. Proto se používají, když je třeba zabránit rychle se vyvíjejícím a závažným alergiím. Blokátory H1 také zabraňují produkci nových šarží histaminu, pokud se onemocnění aktivně vyvíjí. Moderní antialergika mohou ovlivňovat nejen histaminy, ale také bradykinin, serotonin a leukotrieny.
Při interakci s H1 receptory jsou způsobeny následující účinky:
- Antispasmodické působení.
- Bronchodilatační účinek, pokud se po expozici histaminu objeví křeč.
- Zamezte vazodilataci.
- normalizovat propustnost stěny cévy, zejména v kapilárním loži.
Antihistaminika nemohou ovlivnit žaludeční kyselost a sekreci, protože neinteragují s histaminovými H2 receptory.
Generace antihistaminik
Existuje několik generací antihistaminik. S každou generací se snižuje počet a síla vedlejších účinků a pravděpodobnost závislosti, doba trvání akce se zvyšuje.
Následuje klasifikace přijatá WHO v roce 2019:
Generace: | Účinná látka: |
První generace. Antihistaminika 1. generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:
|
|
Druhá generace. Mají výhody oproti lékům první generace:
|
|
Poslední generace (třetí). Všechny nejnovější generace antihistaminik nemají kardiotoxický a sedativní účinek, takže je mohou používat lidé, jejichž aktivita je spojena s vysokou koncentrací pozornosti. Tato léčiva blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, proto se nevyznačují negativními důsledky z centrální nervové soustavy, nedochází k vedlejším účinkům na srdce. |
|
Chemická struktura a vlastnosti
Antialergická léčiva mohou být rozdělena do několika typů, v závislosti na jejich chemické struktuře. Výrazné efekty a vlastnosti se vytvářejí v závislosti na typu a struktuře..
Druh drogy: | Odrůdy: | Charakteristické vlastnosti: |
Ethanolominy | Clemastin, difenhydramin, dimenhydrinát, doxylamin | Výrazná sedace, ospalost, m-anticholinergní účinek. |
Ethylen diaminy | Chloropyramin | Výrazná sedace, ospalost, m-anticholinergní účinek. |
Alkylaminy | Dimetinden, akrivastin, chlorfenamin | Způsobuje zvýšené vzrušení centrálního nervového systému, ale sedace je slabá. |
Piperaziny | Cetirizin, hydroxyzin | Mírná sedace. |
Piperidiny | Ebastin, loratadin, levocabastin, fexofenadin | Slabá sedace, neovlivňují nervový systém a jsou zbaveny anticholinergních vlastností. |
Fenothiaziny | Promethazine, Chifenadine | Výrazné anticholinergní, antiemetické vlastnosti. |
Aby bylo možné určit, které antihistaminika jsou lepší, musíte zvážit jejich rozlišovací vlastnosti, pozitivní a negativní stránky, jakož i účinek na pacienta a alergii samotnou.
Vývoj blokátorů receptoru H1 probíhal postupně a dnes lze rozlišovat tři generace léčiv, z nichž každá má své vlastní vlastnosti.
Nejnovější generace antihistaminik: Seznam
Aktuální pro rok 2019 seznam nejlepších antihistaminik nejnovější generace, jak se zbavit alergických příznaků u dospělých:
- Gletset;
- Xizal;
- Ceser;
- Suprastinex;
- Fexofast;
- Zodak Express;
- L-Cet;
- Loratek;
- Fexadin;
- Erius
- Desal;
- NeoClaritin;
- Lordestine;
- Trexil Neo;
- Fexadin;
- Allegra.
Podle hodnotících kritérií by poslední generace alergických léků neměla ovlivňovat fungování centrálního nervového systému, působit toxicky na srdce, játra a krevní cévy a interagovat s jinými léky.
Podle výsledků výzkumu žádný z těchto léků tyto požadavky nesplňuje..
Erius
Lék je indikován k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otoky nosohltanu..
nevýhody
Mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.
Výhody
Erius působí velmi rychle na alergické příznaky, může být použit k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti.
Je dobře tolerován jak dospělými, tak dětmi, je k dispozici v několika lékových formách (tablety, sirup), což je velmi výhodné pro použití v pediatrii. Může být přijata po dlouhou dobu (až do roku), aniž by způsobovala závislost (odpor vůči ní). Spolehlivě zmírňuje projevy počáteční fáze alergické reakce.
Po průběhu léčby účinek přetrvává 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.
Trexil Neo
Je to rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1 odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů.
Používá se pro alergickou rinitidu ke zmírnění jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém), astmatu, atonické a vyvolané fyzické námahy, jakož i ve spojení s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky..
nevýhody
Při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedativního účinku a reakce gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.
Výhody
nepřítomnost sedativního a anticholinergního účinku, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty..
Fexadin
Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění kůže, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění kůže, zarudnutí.
nevýhody
Po nějaké době je možná závislost na účinku léku, má to vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, perverzní chuť. Formulář závislosti na drogách.
Výhody
Při užívání léku se neprojevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: poškození zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek na váze, negativní účinek na činnost srdečního svalu.
Fexadin lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, úprava dávky u starších pacientů, pacientů a selhání ledvin a jater není nutná. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je dostupná mnoha lidem trpícím alergiemi.
Antihistaminika 4. generace - existují?
Všechna tvrzení tvůrců reklamy uvádějící značky léků jako „antihistaminika čtvrté generace“ nejsou ničím jiným než reklamním trikem. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci jí připisují nejen nově vytvořené léky, ale také léky druhé generace.
Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminů - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutickém průmyslu umístěna jako „blokátory histaminu H1 třetí generace“.
Antihistaminika během těhotenství
Alergické ženy, které plánují otěhotnět nebo už mají dítě, se přirozeně zajímají o to, jaké alergické pilulky lze užít během těhotenství a další kojení, a zda je možné tyto léky v zásadě užívat?
Začátkem těhotenství je lepší se vyhnout užívání léků, protože jejich účinek může být nebezpečný jak pro těhotné ženy, tak pro jejich budoucí potomky. Antihistaminika z alergií během těhotenství v prvním trimestru jsou přísně zakázána, s výjimkou extrémních případů, které ohrožují život nastávající matky. Ve 2. a 3. trimestru je používání antihistaminik také povoleno s obrovskými omezeními, protože žádné z existujících terapeutických antialergik není zcela bezpečné.
U alergických žen trpících sezónními alergiemi lze doporučit, aby se během těhotenství plánovaly dopředu, pokud jsou konkrétní alergeny nejméně aktivní. Pokud jde o zbytek, nejlepším řešením by také bylo zabránit kontaktu s látkami způsobujícími jejich alergické reakce. Pokud není možné taková doporučení provést, lze závažnost určitých alergických projevů snížit užíváním přírodních antihistaminik (rybí olej, vitamíny C a B12, zinek, pantothenová, nikotinová a olejová kyselina) a poté pouze po konzultaci s lékařem.
Nejúčinnější antihistaminika pro děti a dospělé - seznam léčivých přípravků s pokyny a cenami
Malý počet lidí měl štěstí, že jednou ve svém životě cítil alergické reakce. Většina z nich se s nimi musí pravidelně setkávat. Účinné antihistaminika pomohou vyrovnat se s alergiemi u dospělých i dětí. Tyto fondy pomáhají eliminovat negativní reakce na tělo na určité podněty. Na trhu je k dispozici celá řada antialergických léčiv. Je žádoucí, aby jim každý rozuměl.
Co jsou antihistaminika
Jedná se o léky, jejichž práce je zaměřena na potlačení působení volného histaminu. Tato látka se uvolňuje z buněk pojivové tkáně, které vstupují do imunitního systému, když alergen vstoupí do lidského těla. Interakcí histaminu s určitými receptory začíná otok, svědění a vyrážky. To vše jsou příznaky alergie. Léky s antihistaminickým účinkem blokují výše uvedené receptory a zmírňují tak stav pacienta.
Indikace pro použití
Lékař musí určitě předepsat antihistaminika a stanovit přesnou diagnózu. Zpravidla je jejich podávání vhodné v přítomnosti takových příznaků a nemocí:
- časný atopický syndrom u dítěte;
- sezónní nebo celoroční rýma;
- negativní reakce na pyl rostlin, zvířecí chlupy, domácí prach, některé léky;
- těžká bronchitida;
- angioedém;
- anafylaktický šok;
- alergie na jídlo;
- enteropatie;
- bronchiální astma;
- atopická dermatitida;
- zánět spojivek způsobený expozicí alergenům;
- chronické, akutní a jiné formy kopřivky;
- alergická dermatitida.
Antihistaminika - seznam
Existuje několik generací antialergik. Jejich klasifikace:
- Drogy nové generace. Nejmodernější drogy. Jednají velmi rychle a účinek jejich použití přetrvává dlouhou dobu. Blokovat receptory H1, potlačující příznaky alergie. Antihistaminika této skupiny nezhoršují srdeční funkce, proto jsou považovány za jeden z nejbezpečnějších.
- Přípravy 3 generace. Aktivní metabolity s velmi malým počtem kontraindikací. Poskytuje rychlé a trvalé výsledky, střídmě působí na srdce.
- Přípravy 2 generací. Není sedativní léky. Mají malý seznam vedlejších účinků, působí velkou zátěž na srdce. Neovlivňují duševní ani fyzickou aktivitu. Antialergická léčiva druhé generace jsou často předepisována na vyrážku, svědění.
- Léky 1. generace. Sedativa, účinná až několik hodin. Dobře eliminují příznaky alergií, ale mají mnoho vedlejších účinků, kontraindikace. Z jejich používání má vždy tendenci spát. V současné době jsou takové léky předepisovány velmi zřídka..
Antialergická léčiva nové generace
Není možné uvést všechny léky v této skupině. Je užitečné rozeznat pár z nejlepších. Tento lék otevře tento seznam:
- název: Fexofenadin (analogy - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Feksofen-Sanovel, Kestin, Norastemizole);
- akce: blokuje H1-histaminové receptory, zmírňuje všechny alergické symptomy;
- plusy: působí rychle a po dlouhou dobu, je k dispozici v tabletách a suspenzích, je pacienty dobře snášen, nemá příliš mnoho vedlejších účinků, je vydáván bez lékařského předpisu;
- nevýhody: nevhodné pro děti do šesti let, těhotné, kojící matky, nekompatibilní s antibiotiky.
Další lék, který stojí za zvážení:
- název: Levocetirizin (analogy - Aleron, Zilola, Alerzin, Gletset, Aleron Neo, Rupafin);
- působení: antihistaminikum, blokuje receptory H1, snižuje vaskulární permeabilitu, má antipruritické a antiexudativní účinky;
- plusy: existují tablety, kapky, sirup v prodeji, droga působí jen za čtvrt hodiny, není mnoho kontraindikací, existuje kompatibilita s mnoha drogami;
- Nevýhody: Široký seznam silných vedlejších účinků.
Lék nové generace nové generace se osvědčil:
- jméno: Desloratadin (analogy - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribourg, Eden, Friedes, Allergomax, Erius);
- akce: antihistaminikum, antipruritikum, dekongestant, zmírňuje vyrážku, rýmu, nosní kongesci, snižuje bronchiální hyperaktivitu;
- plusy: alergický lék nové generace je dobře vstřebáván a pracuje rychle, zmírňuje příznaky alergie na jeden den, nemá negativní vliv na centrální nervový systém a rychlost reakce, nepoškozuje srdce, je povoleno společné užívání s jinými drogami;
- Nevýhody: nevhodné pro těhotenství a kojení, zakázáno pro děti do 12 let.
Antihistaminika 3 generace
Následující droga je populární a má mnoho dobrých recenzí:
- jméno: Desal (analogy - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
- akce: antihistaminikum, zmírňuje otoky a křeče, zmírňuje svědění, vyrážku, alergickou rinitidu;
- plusy: vyrábí se v tabletách a roztocích, nedává sedativum a neovlivňuje rychlost reakce, pracuje rychle a podle pořadí dne, rychle se vstřebává;
- Nevýhody: špatné pro srdce, mnoho vedlejších účinků.
Na takovou drogu reagují odborníci:
- jméno: Suprastinex;
- akce: antihistaminikum, zabraňuje vzniku alergických projevů a usnadňuje jejich průběh, pomáhá při svědění, peelingu, kýchání, otoku, rinitidě, slzení;
- plusy: k dispozici v kapkách a tabletách, nedochází k sedativním, anticholinergním a antiserotonergním účinkům, lék funguje hodinu a pokračuje v práci po celý den;
- nevýhody: existuje celá řada přísných kontraindikací.
Skupina drog třetí generace také zahrnuje toto:
- jméno: Xizal;
- účinek: výrazný antihistaminikum, nejen zmírňuje příznaky alergií, ale také zabraňuje jejich výskytu, snižuje propustnost stěn krevních cév, bojuje s kýcháním, slzením, otokem, kopřivkou, zánětem sliznic;
- plusy: prodává se v tabletách a kapkách, nemá sedativní účinek, je dobře vstřebáván;
- nevýhody: má širokou škálu vedlejších účinků.
Antialergické léky 2 generace
Známá řada léčiv, prezentovaná v tabletách, kapkách, sirupech:
- jméno: Zodak;
- účinek: prodloužené antialergikum, pomáhá při svědění, loupání kůže, zmírňuje otoky;
- plusy: podléhá pravidlům pro dávkování a přijetí, nezpůsobuje ospalost, rychle začíná jednat, nezpůsobuje závislost;
- Nevýhody: zakázáno pro těhotné ženy a děti.
Následující lék druhé generace:
- jméno: Tsetrin;
- akce: antihistaminikum, pomáhá při otoku, hyperémii, svědění, peelingu, rinitidě, kopřivce, snižuje propustnost kapilár, uvolňuje křeče;
- plusy: na prodej jsou kapky a sirupy, nízké náklady, absence anticholinergních a antiserotoninových účinků, pokud je pozorováno dávkování, neovlivňuje koncentraci pozornosti, není návykové, vedlejší účinky jsou mimořádně vzácné;
- nevýhody: existuje řada přísných kontraindikací, předávkování je velmi nebezpečné.
Další velmi dobrý lék v této kategorii:
- jméno: Lomilan;
- akce: systémový blokátor H1 receptorů, zmírňuje všechny příznaky alergií: svědění, peeling, otok;
- plusy: neovlivňuje srdce a centrální nervový systém, je zcela vyloučen z těla, pomáhá dobře překonat alergie a rychle, je vhodný pro nepřetržité používání;
- Nevýhody: mnoho kontraindikací a vedlejší účinky.
Nástroje 1. generace
Antihistaminika této skupiny se objevila velmi dávno a nyní se používají méně často než ostatní, přesto si zaslouží pozornost. Zde je jeden z nejslavnějších:
- jméno: Diazolin;
- akce: antihistaminikum, blokátor receptoru H1;
- plusy: působí anesteticky, trvá dlouho, dobře pomáhá s dermatózami se svěděním kůže, rýmou, kašlem, alergiemi na jídlo a drogy, kousnutím hmyzem, je levný;
- nevýhody: existuje mírně výrazný sedativní účinek, mnoho vedlejších účinků, kontraindikace.
Tato generace souvisí také s léky 1. generace:
- jméno: Suprastin;
- akce: antialergický;
- Plusy: dostupné v tabletách a ampulkách;
- nevýhody: výrazný sedativní účinek, účinek přetrvává krátkou dobu, mnoho kontraindikací, vedlejší účinky.
Poslední zástupce této skupiny:
- jméno: Fenistil;
- akce: blokátor histaminu, antipruritikum;
- plusy: vydává se ve formě gelu, emulze, kapek, tablet, dobře odstraňuje podráždění kůže, mírně anestetizuje, levně;
- nevýhody: účinek po aplikaci je rychlý.
Alergie pro děti
Většina antihistaminik má přísné věkové kontraindikace. Otázka bude docela rozumná: Jaká je léčba velmi malých alergiků, kteří trpí alespoň jako dospělí? Děti jsou zpravidla předepisovány léky ve formě kapek, suspenzí a nikoli tablet. Léky schválené pro léčbu kojenců a dětí mladších 12 let:
- Difenhydramin;
- Fenistil (kapky vhodné pro kojence starší než měsíc);
- Peritol;
- Diazolin;
- Suprastin (vhodný pro kojence);
- Klarotadin;
- Tavegil;
- Tsetrin (vhodný pro novorozence);
- Zirtek;
- Clarisens;
- Cinnarizin;
- Loratadin;
- Zodak
- Claritin;
- Erius (povoleno od narození);
- Lomilan;
- Fenkarol.
Mechanismus účinku antihistaminik
Pod vlivem alergenu se v těle vytváří nadbytek histaminu. Pokud je spojen s určitými receptory, vyvolávají negativní reakce (otoky, vyrážky, svědění, výtok z nosu, zánět spojivek atd.). Antihistaminika snižují uvolňování této látky do krve. Kromě toho blokují činnost H1-histaminových receptorů, čímž jim brání v vazbě a reakci s histaminem samotným.
Vedlejší efekty
Každá droga má svůj vlastní seznam. Konkrétní seznam vedlejších účinků také závisí na tom, do které generace lék patří. Zde jsou některé z nejčastějších:
- bolest hlavy;
- ospalost;
- zmatení vědomí;
- snížený svalový tonus;
- rychlá únava;
- zácpa
- narušená koncentrace pozornosti;
- rozmazané vidění;
- bolest břicha;
- závrať;
- suchá ústa.
Kontraindikace
Každý antihistaminikum má svůj vlastní seznam uvedený v pokynech. Téměř každý z nich je zakázán těhotným dívkám a kojícím matkám. Kromě toho může seznam kontraindikací pro terapii zahrnovat:
- individuální nesnášenlivost součástí;
- glaukom;
- žaludeční vřed nebo 12 dvanáctníkových vředů;
- prostatický adenom;
- obstrukce močového měchýře;
- děti nebo stáří;
- onemocnění dolních cest dýchacích.
Nejlepší alergie
TOP 5 nejúčinnějších léků:
- Erius. Rychle působící lék, který dobře odstraňuje rýmu, svědění, vyrážky. Je to drahé.
- Ráj. Droga s desloratadinem. Nedává prášek na spaní. Zvládne slzení, svědění, otoky..
- Zirtek. Droga je založena na cetirizinu. Rychlé a efektivní.
- Zodak. Vynikající léčba alergií, která okamžitě odstraní příznaky..
- Tsetrin. Lék, který málokdy způsobuje vedlejší účinky. Rychle eliminuje alergické příznaky.
Cena antihistaminik
Všechny léky jsou k dispozici ke koupi a můžete si snadno vybrat nejvhodnější. Někdy dávají dobré slevy na prostředky. Můžete si je koupit v lékárnách v Moskvě, Petrohradu a dalších městech, objednat jejich doručení poštou v online lékárnách. Orientační cenové rozpětí antihistaminik viz tabulka:
Název léku, forma uvolnění, objem
Antihistaminika: co to je jednoduchými slovy
Histamin je organická látka, která při vstupu alergenu do těla vyvolává reakci buněk: svědění, slzení, křeče dýchacích cest, otoky. Antihistaminika mohou blokovat specifické receptory a bránit rozvoji alergické reakce. Co to je, jak fungují a jak zvolit ten správný nástroj?
Antihistaminika 1. generace
Zjednodušeně řečeno, alergická léčiva interagují s receptory a brání jim v reakci na alergenní látky. Tím se zastaví příznaky alergií..
Poprvé se drogy typu antihistaminika začaly vyrábět začátkem minulého století, to však nebrání jejich užívání dodnes..
Díky poskytnuté akci:
- relaxace hladkých svalů;
- prášky na spaní a sedativa;
- lokální léky proti bolesti;
- anticholinergní;
- antiemetický a antiektopický
léky rychle zmírňují alergické symptomy, ale účinek netrvá dlouho, až 8 hodin, a dlouhodobé užívání je návykové, proto se léky pravidelně nahrazují jinými.
Současné užívání antihistaminik a alkoholických nápojů 1. generace zvyšuje účinek těchto přípravků. Vyskytuje se psychomotorická agitace, následovaná inhibicí a letargií..
Pokud je práce spojena se zvýšenou pozorností a vyžaduje koncentraci, léky 1. generace pro podávání jsou nežádoucí.
Mezi vedlejší účinky patří tachykardie, suché sliznice, otoky, zhoršení odtoku moči, zácpa a snížená ostrost zraku. Mezi kontraindikace patří proto glaukom, bronchiální astma, patologie dýchacích cest, adenom prostaty.
Názvy léků 1. generace jsou dobře známy:
- difenhydramin má výraznou antihistaminickou aktivitu, používá se k lokální anestézii, proti kašli a zvracení; má silný sedativní účinek, může způsobit zadržování tekutin v těle;
- fenkarol - neovlivňuje centrální nervový systém, není návykový, má malou toxicitu, ale zároveň je antihistaminický účinek méně výrazný, je kontraindikován u onemocnění gastrointestinálního traktu, srdce, jater;
- suprastin není návykový, nehromadí se v těle, rychle zastavuje příznaky alergie, ale terapeutický účinek je krátkodobý a sedativní účinek je velmi výrazný;
- antihistaminický účinek tavegilu je poměrně výrazný a dlouhodobý, sedativní účinek je slabý, ale může zase vyvolat alergii;
- diazolin spolu se slabým sedativním účinkem má velký seznam vedlejších účinků - retence tekutin, podráždění gastrointestinální sliznice, inhibice reakcí.
Antihistaminika 2. generace
Ve srovnání s předchozí třídou drogy druhé generace získaly řadu výhod:
- Nemají výrazný sedativní a hypnotický účinek;
- Neovlivňují paměť, koncentraci, pozornost;
- Expozice léčivu trvá až 24 hodin, což umožňuje jediný denní příjem. Mají kumulativní účinek, terapeutický účinek pokračuje po dalších 5 až 7 dní po ukončení podávání;
- Drogy druhé generace nejsou návykové a návykové;
- Léky nezávislé na jídle.
Je důležité, aby léky této skupiny byly kontraindikovány u starších lidí a osob trpících kardiovaskulárními chorobami, protože působí na srdce (blokují draslíkové kanály).
Užívání některých léků a potravinářských výrobků zvyšuje účinek, takže lékař předepisuje léčbu s ohledem na historii a korelaci přínosů a možných rizik.
Tato skupina zahrnuje:
- Claridol má antipruritický, exsudativní účinek, zmírňuje otoky a křeče hladkých svalů, neovlivňuje reakci, neovlivňuje nervový systém;
- Clarotadin působí rychle a efektivně, ale může způsobit zadržování tekutin, zácpu, průjem, endokrinní poruchy, komplikace dýchacího systému, nepříznivě ovlivňuje centrální nervový systém;
- Lomilan má antipruritický a antiexudativní účinek, zmírňuje a předchází otokům, působí rychle a po dlouhou dobu, vedlejší účinky jsou minimální;
- laurahexal je dobře tolerován, neovlivňuje centrální nervový systém, někdy vyvolává vedlejší účinky dýchacího a kardiovaskulárního systému;
- klarithin - analog klarotadinu se stejnou účinnou látkou;
- Přípravek Zirtek se používá k léčbě a prevenci alergických reakcí (alergická rýma, kopřivka, bronchiální astma, zánět spojivek, dermatitida, otoky a další stavy), zmírňuje svalové křeče, snižuje propustnost kapilár, neovlivňuje centrální nervový systém;
- rupafin se používá k léčbě idiopatické kopřivky a alergické rýmy, neovlivňuje centrální nervový systém, má mnoho vedlejších účinků;
- Kestin účinkuje do hodiny po podání, přičemž účinek udržuje až 48 hodin. Může vyvolat bolesti hlavy a bolesti svalů, suché sliznice, nevolnost, zácpu.
Antihistaminika 3. generace
Drogy nové generace postrádají nevýhody spojené s drogami dalších dvou skupin, začnou být aktivní, když vstoupí do lidského těla.
Jsou povoleny pro použití lidmi, jejichž aktivita souvisí s koncentrací pozornosti a rychlostí reakce, nepříznivě neovlivňuje centrální nervový a kardiovaskulární systém.
Mezi drogy v této skupině patří:
- gismanal
- treksil
- telfast
- fexadin
- fexofast
- levocetirizin teva
- Xizal
- erius
- desal
Indikace pro použití antihistaminik
Důvody užívání antihistaminik jsou různé stavy, které způsobují nepohodlí a ohrožují zdraví. Příznaky mohou být vyvolány různými látkami, které nepříznivě ovlivňují lidské tělo..
V moderním světě může téměř každá látka působit jako alergen: medicína, čisticí prostředky pro domácnost, dekorativní a terapeutická kosmetika, hygienické výrobky, potravinářské výrobky, stavební a dokončovací materiály a mnoho dalšího.
Mezi klasické indikace patří alergie na kvetoucí rostliny, kousnutí hmyzem. Kromě toho antihistaminika pomáhají při svědění, otoku tkání, lokálních zánětlivých reakcích během exacerbací kopřivky, senné rýmě, bronchiálním astmatu, ekzému, dermatitidě, alergické rýmě a rýmě při nachlazení, před očkováním - pro děti a dospělé ke zmírnění reakce těla.
Navzdory velkému výběru antihistaminů se nedoporučuje vybrat si lék samostatně: lékař bere v úvahu nejen příznaky, ale také anamnézu, stav pacienta, možná rizika.
Specialista vysvětlí, jak používat tento lék, aby se zabránilo rozvoji vedlejších účinků a dosažení maximálního účinku, zejména proto, že mnoho antihistaminik je k dispozici pouze na lékařský předpis.
Definice pojmu - antihistaminika, mechanismus působení, seznamy fondů podle generace
Termín „antihistaminikum“ se běžně používá k popisu léčiv, která působí proti histaminové aktivitě na receptorech H1. Mezi ně patří blokátory receptoru H1 první generace nebo sedativní antihistaminika (např. Difenhydramin, chlorfeniramin) a blokátory receptoru H1 druhé generace nebo nesedativní antihistaminika (např. Loratadin, cetirizin) a antihistaminika nové generace (Fexofenadin, Norastemizol, Descarboethoxyl).
Druhy a příčiny alergií
Ve skutečnosti k alergické reakci dochází, když naše tělo chybně zjistí, že by nemělo patogen (například pyl) normálně poškodit a napadnout ho. Příznaky, které cítíme, jsou způsobeny touto imunitní odpovědí. Existuje několik typů přecitlivělosti, vše zprostředkované různými mechanismy..
Alergie se tradičně nazývá přecitlivělost typu I. Ze čtyř typů přecitlivělosti je zodpovědná za většinu alergických reakcí, které jsou obvykle léčeny antihistaminiky. Je charakterizována nadměrnou aktivací určitých bílých krvinek, nazývaných žírné buňky a bazofily, protilátkou známou jako imunoglobulin E, což vede k zánětlivé reakci.
Antihistaminikum je lék, který slouží ke snížení nebo eliminaci účinků zprostředkovaných histaminem (endogenní chemický mediátor), který se uvolňuje během alergických reakcí působením na histaminový receptor.
Antihistaminika se nazývají pouze látky, u nichž je hlavní terapeutický účinek zprostředkován negativní modulací histaminových receptorů. Jiná činidla mohou mít antihistaminika, ale nejsou to praví antihistaminika..
Mezi běžné alergické reakce patří ekzém, kopřivka, senná rýma (nebo alergická rýma), astma, alergie na potraviny, reakce na hmyzí jed (včely a vosy).
Příčina alergií nebo spíše rizikových faktorů je rozdělena do dvou obecných kategorií: hostitelské faktory (dědičnost, pohlaví, rasa, věk) a životní prostředí.
Expozice alergenům byla identifikována jako vlivný faktor prostředí, zatímco kouř z druhé ruky a znečištění mohou působit jako adjuvans..
Látky, které imunitní systém rozpoznává jako útočníky, nazýváme antigeny; primárně představují malé fragmenty proteinu odvozeného z větší molekuly, bakterie nebo dokonce z našich vlastních buněk, specificky spojených s protilátkami.
Jak se projevuje alergická reakce - příznaky
Žírné buňky vylučují mnoho efektorových molekul užitečných během imunitní reakce, ale co je nejdůležitější, v souvislosti s alergickou reakcí vylučují molekulu zvanou histamin..
Je to on, kdo je zodpovědný za všechno, co obvykle spojujeme s alergiemi, kýcháním, nazální kongescí, slzení a svědivýma očima (nebo spíše nadměrné uvolňování histaminu způsobuje příznaky), a to je důvod, proč antihistaminika, jako je Claritin, zmírňují příznaky.
- Inhalační alergeny, které způsobují alergickou konjunktivitidu a alergickou rýmu, mohou také vést k astmatickým symptomům, dušnosti, kašlu, sípání způsobenému zúžením dýchacích cest (bronchokonstrikce) a tvorbou hlenu v plicích..
- U kousnutí hmyzem, působení antibiotik a některých dalších léků je ovlivněno několik systémů (zažívací, dýchací, oběhový systém), kožní reakce a otoky, bronchospasmus a hypotenze..
- Pro kožní alergie - papuly, erytém, vyrážka.
- Gastrointestinální a kožní příznaky projevují alergie na potraviny.
Ve 25–50% případů se převládající příznaky vyvinou 1-10 hodin po expozici (reakce pozdní fáze), které zakrývají alergickou povahu nemoci.
Jak identifikovat alergen?
Ačkoli se alergická onemocnění mohou objevit téměř v každém věku, některé alergické reakce se nejčastěji objevují poprvé v určitých věkových skupinách..
- Atopická dermatitida, potravinová alergie - novorozenecké období. Výrobky, které mohou vyvolat alergickou reakci, mléko, vejce, ořechy.
- Astma (roztoči, mazlíčci) - v raném dětství.
- Alergická rýma (pyl trávy a stromů) - dospívání.
- Urticaria, angiotek (intolerance na aspirin) - od 18 do 25 let.
- Alergie na hmyzí jed (včely, vosy), nosní polypy - u dospělých.
Přesná diagnóza iniciačních a kauzálních alergenů je nezbytná, aby bylo možné učinit příslušná doporučení. Kromě podrobné analýzy klinické anamnézy, včetně strukturovaných otázek o frekvenci, závažnosti, době trvání, sezónnosti příznaků, stravovacích návycích, nesnášenlivosti určitých látek, rizikových faktorech atd., Je pacient dotázán na jakoukoli léčbu, zejména na antihistaminika, lokální a perorální kortikosteroidy a autoinjektory adrenalinu.
Prik-test - široce používaný alergický test, který se provádí s vodnými roztoky různých alergenů (inhalační, profesionální, jídlo).
Test vyžaduje kontrolu pomocí ředidla (negativní kontrola) a roztoku histaminu (pozitivní kontrola). Injekce kůže alergenem vytvářejí sterilní 25G (0,50 x 25 mm) lanceolatovou jehlu (každý alergen vyžaduje použití samostatné jehly). Přebytečný roztok alergenu se z pokožky odstraní savou papírovou tkání. Reakce se vyhodnotí po 15 minutách.
Intradermální testy jsou důležité při diagnostice alergií na drogy nebo jedy a jsou prováděny odborníky na specializovaných klinikách. Při diagnostice alergické kontaktní dermatitidy se běžně používají náplasti nebo aplikační testy a je k dispozici několik standardizovaných sérií kontaktních alergenů..
Antihistaminika v léčbě alergií
Histamin je syntetizován a uvolňován různými lidskými buňkami, ale zejména žírnými buňkami, bazofily, destičkami, histaminergními neurony, lymfocyty a enterochromafinovými buňkami. Je uložen ve vesikulách nebo granulích a uvolňuje se po stimulaci. Patří k biogenním aminům a je syntetizován pyridoxalfosfátem (vitamin B6), který obsahuje L-histidin dekarboxylázu z aminokyseliny histidinu.
Histamin je silný mediátor četných fyziologických reakcí. Má účinek na cílové buňky v různých tkáních vazbou na jeho čtyři receptory (HR1, HR2, HR3 a HR4). Tyto receptory, z nichž každý má své vlastní charakteristiky, patří do skupiny receptorů spojených s G-proteinem..
Receptor HR1 je kodifikován na 3. chromozomu člověka a je zodpovědný za mnoho příznaků alergických reakcí (svědění, rinorea, bronchospasmus, kontrakce hladkého svalstva střev). Aktivace receptoru HR1 simuluje signální dráhy indositol fosfolipidu, jehož vyvrcholením je tvorba inositol 1,4,5-trifosfátu a diacylglycerolu, což vede ke zvýšení intracelulárního vápníku.
Navíc, když je stimulována HR1, může aktivovat další intracelulární signální molekuly, jako je fosfolipáza D a fosfolipáza A, transkripční faktor NF-kB - všechny se podílejí na vývoji alergických onemocnění.
Co jsou antihistaminika? Přestože běžní lidé používají termín „antihistaminikum“ k popisu léků pro léčbu alergií, lékaři a vědci používají tento termín k popisu skupiny léků, které působí proti aktivitě histaminových receptorů v těle. A v tomto smyslu klasifikace antihistaminů (H1 antihistaminika a H2 antihistaminika) koreluje s histaminovým receptorem, na který působí.
Antihistaminika - co to je jednoduchými slovy?
Antihistaminika neovlivňují uvolňování histaminu a neinaktivují histamin. Nejlepší způsob, jak popsat antihistaminika, je jednoduchá slova - inhibují účinky histaminu nebo pracují tak, že fyzicky blokují receptory H1 a brání histaminu v dosažení jeho cíle. To snižuje reakci našeho těla na alergeny, a proto pomáhá snižovat nepříjemné příznaky spojené s alergiemi..
Mechanismus účinku
Předpokládá se, že hlavním mechanismem působení antihistaminika při léčbě alergických onemocnění je kompetitivní antagonismus vazby histaminu na buněčné receptory (zejména receptory H1), které jsou přítomny na nervových zakončeních, hladkých svalech a žlázových buňkách..
Antihistaminika H1 nepůsobí působením proti sobě, ale prevencí fyziologického působení histaminu.
Důvodem je to, že antihistaminové molekuly jsou chemicky podobné histaminovým molekulám. Když se antihistaminik váže na receptor H1, neumožňuje histaminu dělat totéž, což účinně eliminuje jeho účinek. Nemusí to však být jediný mechanismus účinku antihistaminik v léčbě alergické rýmy..
Většina antihistaminik H1 první generace má anticholinergní, sedativní a lokální anestetické vlastnosti, účinky antagonistů receptoru serotoninu, které příznivě ovlivňují příznaky alergické reakce, ale také přispívají k výskytu vedlejších účinků. Mezi léky klasifikované jako blokátory H1-histaminového receptoru jsou nerovnoměrně distribuovány další vlastnosti.
Například Azatadin inhibuje IgE-zprostředkovaný histamin a uvolňování leukotrienu z žírných buněk a bazofilů. Terfenadin a loratadin snižují uvolňování histaminu zprostředkovaného IgE. Cetirizin snižuje eozinofilní infiltraci v místě infekce antigenem v kůži, ale nikoli v nose. Vzhledem ke složitosti patofyziologie alergií se v současnosti vyvíjí řada antihistaminik s dalšími vlastnostmi pro alergická onemocnění, například Misolastan..
Existují nějaké přírodní antihistaminika?
Nejznámější seznam antihistaminik zahrnuje:
- Kopřiva dvoudomá. Protizánětlivé vlastnosti rostliny, ze které se čaj připravuje, ovlivňují klíčové enzymy a receptory při alergických reakcích. Studie prokázaly, že lyofilizovaná kopřiva funguje k úlevě od alergií lépe než placebo..
- Quercetin je další přírodní antigastimin, který pomáhá stabilizovat uvolňování histaminu z určitých imunitních buněk. Flavonoidní antioxidant se používá jako doplňková látka a nachází se v různých potravinách (rajčata, bobule, brokolice, kulinářské byliny). Ve skutečnosti je to dobrý lék, který se rovná některým antihistaminikům..
- Bromelain, třetí na ananasovém seznamu, je protizánětlivý proteolytický enzym, který dokáže léčit příčinu všech poruch souvisejících s histaminem, včetně alergií a astmatu. Bromelain je schopen modulovat celý imunitní systém. Více než jen maskuje primární imunitní odpověď na alergii; bylo zjištěno, že buňky obsahující antigen DC44 a CD11c (+) dendritické buňky přetrvávají.
- Vitamin C, čtvrtý na našem seznamu, je bezpečná léčba alergických symptomů a snadno použitelný přírodní antihistaminikum; ve formě kyseliny askorbové nebo v rostlinných produktech (citrusy, listová a kelímková zelenina).
- Houba Reishi (lakovaný postroj). Triterpeny jsou kyselina ganodová v houbách Reishi, pomáhají zmírňovat alergické symptomy a histaminové reakce spojené s astmatem.
- Sůl je produkt, který je často podceňován, ale lze jej bezpečně připsat klasickým přírodním antihistaminikům. Příliš mnoho zpracované soli může samozřejmě způsobit problém jiné lékařské povahy, ale dostatečné množství přírodních mořských solí (keltská mořská sůl nebo růžová himálajská sůl) pomáhá s alergickými symptomy (alergická rýma, senná rýma) a kašel (astma). Aby se zmírnily příznaky, sůl by měla být naředěna ve sklenici čisté, filtrované vody..
Formy uvolňující farmaceutickou formu
Antihistaminika mají mnoho podob. Nejprve je na přepážce k dispozici mnoho různých značek a forem orálních antihistaminik. Perorální antihistaminika jsou k dispozici ve formě pilulek, které by měly být užívány celé (bez drcení nebo žvýkání; můžete jej pít s mlékem, aby se v případě potřeby snížilo podráždění žaludku) a žvýkací tablety, tobolky a tekutiny.
Několik značek nabízí pediatrické verze představující sirupy speciálně určené pro děti, pravděpodobně zcela bezpečné (Allegra, Clarisens, Clanirex, Claritin, Zirtek). Některé antihistaminika se nacházejí v jiných kombinovaných lécích. Obvykle jsou kombinovány s dekongestanty (Claritin-D, Zyrtec-D, Allegra-D - Claritin-D, Zirtek-D, Allegra-D).
Lokální antihistaminika, zejména antihistaminika, jsou určeny k použití na kůži, jiné pro nos a oči. Nosní spreje (azalestin, desloratadin, hydroxyzin) a oční kapky (azalestin, olopatadin, ketotifen fumarát) se používají ke zmírnění příznaků senné rýmy, při svědění a vyrážce..
Antihistaminové masti (Benadryl) zmírňují bolest během kousnutí hmyzem, drobné poranění, pomáhají eliminovat alergickou vyrážku po kontaktu s rostlinami, které způsobují alergickou reakci (jako jedovatá břečťan). Některé lokální antihistaminika (krém a gel) lze také použít k léčbě atopické dermatitidy nebo symptomů jednoduchých chronických lišejníků..
Jiné formy antihistaminik: čípky, injekce.
Antihistaminika se nepoužívají pouze na alergie, některé z nich se častěji používají na nauzeu a zvracení (cyklizin), zatímco jiné jsou předepisovány pacientům s nespavostí jako prášky na spaní nebo jako stimulanty chuti k jídlu. Ve skutečnosti byl prvním antipsychotikem antihistaminikum..
Generace antihistaminik
Vývoj antihistaminů sahá kolem roku 1937, kdy francouzští vědci objevili sloučeniny, které chrání zvířata, a to jak z letálních účinků histaminu, tak z anafylaktického šoku. První antihistaminika byly deriváty ethylaminu; sloučeniny typu anilinu, které byly testovány později a byly účinnější, ale příliš toxické pro klinické použití.
V roce 1942 byl objeven předchůdce nejmodernějších antihistaminik (derivát anilinu zvaný Antergan). Následně byly získány sloučeniny, z nichž každá byla silnějším, specifičtějším a méně toxickým činidlem. Seznam antihistaminik:
- Diphenhydramin (difenhydramin).
- Dimetinden.
- Sechifenadine.
- Chlorfeniramin.
- Chloropyramin (Suprastin).
- Amitriptylin.
- Clemastine.
- Chifenadine.
- Promethazin (diprazin).
- Meclizine.
- Mebhydrolin.
H1 antihistaminika druhé generace, Terfenadin, Astemizol, Loratadin, Cetirizin (Cetrin), se objevily na počátku 80. let a měly vysokou specificitu pro vazbu na receptory H1, nízkou afinitu k nest histaminovým receptorům a lipofilitu (blokují H1 periferní receptory, aniž by pronikaly hematoencefalickou bariérou, méně náchylný k sedaci). Antihistaminika druhé generace mají také delší poločas.
Přestože bylo dosaženo významného úspěchu, zdá se, že terfenadin a astemizol způsobují potenciálně závažné arytmie, když se koncentrace plasmy po metabolických poruchách zvyšují.
Protože aktivní metabolity jsou příčinou klinického přínosu, cílem antihistaminik třetí generace bylo vyvinout terapeuticky aktivní metabolity postrádající toxicitu pro kardiovaskulární systém..
Antihistaminika poslední generace jsou aktivní metabolity léků první generace, jejichž cílem je zlepšit klinickou účinnost a minimalizovat vedlejší účinky. Prvním z těchto léků poslední generace je fexofenadin (aktivní metabolit terfenadinu). Seznam pokračuje s norastemizolem a descarboethoxyloratadinem, metabolity astemizolu a loratadinu, které se vyvíjejí. Antihistaminika nové generace nabízejí vynikající klinické výhody.
Indikace a kontraindikace
Perorální antihistaminika jsou jednou z hlavních oblastí léčby alergické rýmy. Jsou užitečné pro nazální svědění, kýchání a rýmu, ale méně účinné pro obstrukci nosu. Tyto antihistaminika mají navíc několik výhod při léčení souvisejících příznaků konjunktivitidy. Některé lokální antihistaminika (ketotifen, azelastin a olopatadin) mají jak antihistaminika, tak stabilizační účinek na tmel..
Nová generace antihistaminik je hlavní léčbou alergických reakcí mírného až středního stupně, kopřivky (bez ohledu na její příčinu). Vedou k degranulaci žírných buněk způsobené alergenem..
Pacientům se známou potravinovou alergií se doporučuje vyhnout se používání sedativních antihistaminik. Jejich sedativní účinky mohou maskovat zhoršení způsobené závažnou alergickou reakcí, která ukazuje na nástup anafylaxe a potřebu adrenalinu.
Antihistaminika nehrají při anafylaxi žádnou roli (je nutný pouze intramuskulární adrenalin). Parenterální antihistaminika mohou zesílit hypotenzi a zhoršit anafylaxi. Méně citlivé antihistaminika a steroidy se používají pouze po léčbě akutní anafylaxe, k symptomatické úlevě od kopřivky.
Použití většiny antihistaminik H1 a H2 je kontraindikováno během těhotenství a až do dvou let. Antihistaminika H1 první generace jsou kategoricky kontraindikovány u glaukomu s otevřeným úhlem a pylorické stenózy.
Výhody a nevýhody
Antihistaminika první generace H1 jsou vysoce lipofilní, a proto snadno procházejí hematoencefalickou bariérou, což přispívá k negativním účinkům centrálního nervového systému: sedace, ospalost a snížená kognitivní funkce).
Antihistaminika druhé generace H1 - bezpečné antialergické alternativy pro lidi, kteří potřebují léčbu alergické rýmy a dalších příznaků alergie.
Lékaři se však shodují na tom, že u dětí, které mají kopřivku nebo atopickou dermatitidu způsobující silné svědění, je sedace způsobená antihistaminiky první generace (Hydroxyzin) výhodou, nikoli nevýhodou..
Antihistaminika první a druhé generace se zdají být účinná při snižování svědění u psoriázy, ačkoli protispolitický účinek je poměrně mírný..