Farmakologická skupina - H₁-antihistaminika

Podskupinové přípravky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

První léky blokující H₁-receptory histaminu byly zavedeny do klinické praxe na konci 40. let. Říkali se tomu antihistaminika, protože účinně inhibují reakci orgánů a tkání na histamin. Blokátory histaminu H₁-Receptory oslabují histaminem indukovanou hypotenzi a křeče hladkého svalstva (průdušky, střeva, dělohy), snižují propustnost kapilár, inhibují rozvoj edému histaminu, snižují hyperémii a svědění, a tím brání vývoji a usnadňují průběh alergických reakcí. Termín „antihistaminika“ zcela neodráží spektrum farmakologických vlastností těchto léků, protože způsobují řadu dalších účinků. To je částečně způsobeno strukturální podobností histaminu a dalších fyziologicky aktivních látek, jako je adrenalin, serotonin, acetylcholin, dopamin. Proto blokátory histaminu H₁-receptory mohou vykazovat do stejné míry vlastnosti anticholinergik nebo alfa-blokátorů (anticholinergika mohou mít zase antihistaminickou aktivitu). Některé antihistaminika (difenhydramin, promethazin, chloropyramin atd.) Mají tlumivý účinek na centrální nervový systém, zvyšují účinek obecných a lokálních anestetik, narkotických analgetik. Používají se při léčbě nespavosti, parkinsonismu, jako antiemetika. Současné farmakologické účinky mohou být také nežádoucí. Například sedativní účinek, doprovázený letargií, závratě, zhoršenou koordinací pohybů a snížením koncentrace pozornosti, omezuje ambulantní užívání určitých antihistaminů (difenhydramin, chloropyramin a další představitelé první generace), zejména u pacientů, jejichž práce vyžaduje rychlou a koordinovanou duševní a fyzickou reakci. Přítomnost cholinolytického účinku u většiny těchto látek způsobuje suchost sliznic, predispozice k poškození zraku a močení, gastrointestinální dysfunkce.

Léky generace I jsou reverzibilními konkurenčními antagonisty H₁-histaminové receptory. Jednají rychle a krátce (jmenují se až 4krát denně). Jejich dlouhodobé používání často vede k oslabení terapeutické účinnosti..

Nedávno vytvořené blokátory histaminu H₁-receptory (antihistaminika generace II a III), vyznačující se vysokou selektivitou působení na N₁-receptory (chifenadin, terfenadin, astemizol atd.). Tyto léky mírně ovlivňují jiné mediátorové systémy (cholinergní atd.), Neprocházejí BBB (neovlivňují centrální nervový systém) a při dlouhodobém používání neztrácejí aktivitu. Mnoho léků druhé generace se nekompetitivně váže na H₁-receptory a výsledný komplex ligand-receptor je charakterizován relativně pomalou disociací, která vede ke zvýšení doby trvání terapeutického účinku (přiřazeno 1krát denně). Biotransformace většiny antagonistů histaminu H₁-receptory se vyskytují v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Množství blokátorů N₁-histaminové receptory jsou aktivním metabolitem známých antihistaminů (cetirizin je aktivním metabolitem hydroxyzinu, fexofenadinu - terfenadinu).

Přehled účinných antihistaminik

Antihistaminika eliminují příznaky alergické reakce a zlepšují stav pacienta. V současné době je užívání těchto drog velmi rozšířeno. Antialergická léčiva jsou dostupná v jakémkoli lékárnickém řetězci a jsou prezentována ve velkém sortimentu.

Co jsou antihistaminika?

Dále se pokusíme jednoduchými slovy vysvětlit, co jsou antihistaminika. Jedná se o léky, jejichž cílem je blokovat histamin, který se uvolňuje do krevního řečiště, když alergen vstoupí do orgasmu. Histamin se hromadí v těle na určitých místech: na sliznicích, v blízkosti nervových zakončení, krevních cév, na části kůže, dýchacích cest, nervového systému.

Antihistaminika mají následující účinek:

• antialergický;
• decongestant;
• antispastické;
• antipruritický.

Nyní se používá několik generací antihistaminů, které mají mezi sebou rozdíly, pokud jde o trvání účinku a mechanismus účinku..

Indikace

Alergie je projevem přecitlivělosti na určitou látku. Jako alergen (dráždivý) mohou působit:

Při odstranění faktoru, který způsobuje alergie, po určité době prochází negativní reakce. Ale s následným kontaktem s tímto alergenem bude tělesná reakce pokračovat.

Antialergická léčiva neovlivňují příčinu alergické reakce. Jejich úkolem je odstranit příznaky a zmírnit stav..

Indikace pro použití jsou podmínky pro takové alergické projevy:

• zánět spojivek;
• rýma;
• dermatitida (kontaktní, atopická);
• alergie na kousnutí hmyzem ve formě svědění, zarudnutí, otok;
• reakce na pyl kvetoucích rostlin;
• pro drogy;
• Jídlo;
• domácí chemikálie, kosmetika;
• studená nebo teplá;
• neurodermatitida;
• alergický ekzém;
• atd.

Kontraindikace

• závažné formy selhání ledvin nebo jater;
• těhotenství;
• laktace;
• individuální citlivost na účinnou látku léčiva.

S funkcí dávkování lze předepisovat léky pro starší pacienty, pacienty s vysokým krevním tlakem. V tomto případě dávku upraví lékař s přihlédnutím ke konkrétnímu stavu pacienta.
[adinserter block = "2 ″]

Léky 1. generace

První antihistaminika se objevila ve 30. letech minulého století.

Akce této skupiny má následující vlastnosti:

• rychlý a výrazný terapeutický účinek (odstranění svědění, kopřivky atd.);
• trvání akce - ne více než 8 hodin;
• snížený svalový tonus;
• mírný anestetický účinek;
• potřeba vícenásobného vstupu během dne;
• se vyvíjí závislost, což snižuje účinnost léku;
• při dlouhodobém užívání je nutná změna léku každých půl měsíce;
• sedace (slabost, ospalost atd.);
• velké množství možných vedlejších účinků (bušení srdce, zhoršená stolice, sucho v ústech atd.);
• nelze kombinovat s alkoholem nebo psychotropními drogami;
• nelze použít při řízení, při práci s mechanismy a ve všech ostatních případech, kdy je požadována rychlost reakce.

Při užívání léků 1. generace se mohou vyskytnout problémy s gastrointestinálním traktem (například zácpa), problémy s průhledností zraku, tachykardie, suchost v nosohltanu. Je to způsobeno anticholinergními vlastnostmi léčiv, které přispívají k atropinovým reakcím. Současně je zaznamenán anti-čerpací účinek a antiemetikum.

Skupinové léky mohou způsobit exacerbaci u následujících onemocnění:

• glaukom;
• bronchiální astma;
• BPH.

Mezi oblíbené léky patří:

Drogy druhé generace

Ve srovnání s léky 1. generace nemá tato skupina léků takový sedativní účinek..

Podle účinků na organismus se antihistaminika 2. generace liší v těchto vlastnostech:

• trvání terapeutického účinku jedné dávky je udržováno po dobu jednoho dne;
• bez závislosti, lze použít od několika měsíců do roku;
• neovlivňují fyzickou aktivitu;
• nesnižují mentální aktivitu;
• prodloužený terapeutický účinek, přetrvává týden po ukončení léčby;
• mírná sedace;
• mezi nedostatky - toxické účinky na srdce;
• omezení přijetí ve stáří;
• ve většině případů jsou léčiva dobře tolerována a neabsorbují se v trávicím traktu s produkty;
• svědění, kopřivka a další projevy jsou eliminovány;
• při delším používání je nutná kontrola srdce (s výjimkou Loratadinu), protože dochází ke kardiotoxickým účinkům;
• pro porušení práce srdce a krevních cév nejsou léky této generace předepisovány.

Mezi oblíbené drogy této skupiny:

• Fenistil;
• Ebastin;
• Kestine
• Activastin;
• Claridol;
• Clarisens;
• Klarotadin;
• Lomilan;
• Laura Hexal;
• Claritin;
• Rupafin;
• Loratadin;
• Alergodil.

[adinserter block = "3 ″]
Je kontraindikováno kombinovat užívání těchto léků s takovými skupinami drog:

• antidepresiva;
• makrolidy;
• antimykotikum.

Drogy 3. generace

Léky v této skupině mají vlastnost, že se při požití mění na farmakologické metabolity. Tato generace léků je vylepšenou verzí léků druhé generace. Nemají toxický účinek na srdeční sval, prakticky neexistuje žádný sedativní účinek. To umožňuje používat antihistaminika u osob, které jsou spojeny s rychlostí reakcí.

Účinek drog:

• nedostatek sedace;
• významná selektivita;
• lze použít k úlevě od sezónních exacerbací;
• vhodné pro různé věkové kategorie;
• odstranit příznaky (kožní reakce atd.);
• rychlý nástup účinku (po čtvrt hodině);
• trvání účinku (až dva dny);
• léčba bronchiálního astmatu;
• účinek akce přetrvává několik dní po skončení kurzu;
• lze použít v případě alergické reakce za každého počasí.

Populární tituly:

Léky 4. generace

Tyto léky patří mezi nejinovativnější. Jsou nejbezpečnější a mají takové charakteristické rysy:

• téměř okamžitý nástup antialergického účinku;
• dlouhé období působení;
• možná dlouhodobá léčba léky této generace;
• nedostatek vedlejších účinků, včetně na srdce a cévy.

I přes výhody léků by mělo být jejich použití dohodnuto s lékařem. Nelze je předepsat těhotným ženám, dětem a kojení.

Mezi známá jména patří:

• Xizal;
• Cetrizin;
• Fenspirid;
• Bumpin;
• Fexofenadin;
• Ebastin;
• Desloratadin;
• Erius
• Levocetirizin;
• Telfast.

Antihistaminika pro děti

Děti, stejně jako dospělí, jsou alergické. V tomto případě musíte brát něžný, ale zároveň docela efektivní prostředek. V každém případě si lék může vybrat pouze lékař. Pro děti různého věku je poskytována vhodná forma uvolňování léčiva, která může být považována za nejpohodlnější.

Pro děti je důležitá forma uvolňování léku:

• od 6 let - tablety;
• od 4 let - sirupy;
• až 2 roky - kapky.

Pokud potřebujete rychle odstranit příznaky alergií, může být doporučeno Fenistil a Suprastin. Pro dlouhodobou léčbu se obvykle dává přednost lékům pozdějších generací. Například Zirtek lze použít od šesti měsíců a Erius - od jednoho roku. Nejnovější generaci Xizalu nebo Telfastu lze doporučit dětem od šesti let..

Mezi moderní léky pro děti patří Claritin a Zirtek, které mají dlouhodobý účinek (24 hodin). Kojenci jsou často předepsáni Suprastin v malé dávce, má také další uklidňující účinek. Suprastin mohou také používat kojící ženy..

Samoléčení antialergickými léky jakékoli generace může být zdraví nebezpečné. Antihistaminika pro zmírnění příznaků alergie by měl být předepsán lékařem, přičemž je třeba brát v úvahu všechny individuální vlastnosti pacientů.

Antihistaminika 1., 2. a 3. generace

Antihistaminika jsou látky, které potlačují účinky volného histaminu. Když alergen vstoupí do těla, uvolní se histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků..

Antihistaminika 1. generace

Objevili se v roce 1936 a nadále se používají. Tyto léky vstupují do reverzibilního vztahu s H1 receptory, což vysvětluje potřebu velké dávky a vysoké frekvence dávek.

Antihistaminika 1. generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:

snížit svalový tonus;

mají sedativní, hypnotický a anticholinergní účinek;

zesílit účinky alkoholu;

mají lokální anestetický účinek;

poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodin) terapeutický účinek;

dlouhodobé užívání snižuje antihistaminickou aktivitu, takže každé 2-3 týdny se mění finanční prostředky.

Většina antihistaminů 1. generace je rozpustná v tucích, může procházet hematoencefalickou bariérou a vázat se na receptory H1 mozku, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po požití alkoholu nebo psychotropních léků. Při užívání středních terapeutických dávek pro děti a vysoce toxické dospělé lze pozorovat psychomotorickou agitaci. V důsledku přítomnosti sedativního účinku nejsou antihistaminika 1. generace předepisována lidem, jejichž aktivity vyžadují zvýšenou pozornost.

Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují atropinové reakce, jako je tachykardie, suchost nosohltanu a ústní dutiny, retence moči, zácpa a poškození zraku. Tyto rysy mohou být prospěšné při rýmě, ale mohou zlepšit obstrukci dýchacích cest způsobenou bronchiálním astmatem (zvýšená viskozita sputa) a zhoršit adenom prostaty, glaukom a další nemoci. Současně mají tyto léky antiemetický a protičerpávací účinek, snižují projevy parkinsonismu.

Řada těchto antihistaminů je zahrnuta v kombinačních činidlech používaných pro migrény, nachlazení, kinetózu nebo zklidňující nebo spící pilulky..

Rozsáhlý seznam vedlejších účinků těchto antihistaminů je nutí, aby se používaly méně často při léčbě alergických onemocnění. Mnoho rozvinutých zemí jejich provádění zakázalo..

Difenhydramin

Diphenhydramin je předepsán pro sennou rýmu, kopřivku, moře, vzdušnou nemoc, vazomotorickou rinitidu, bronchiální astma, pro alergické reakce způsobené zavedením léků (např. Antibiotika), pro léčbu peptických vředových chorob, dermatóz atd..

Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Difenhydramin má antiemetický a antitusický účinek, má lokální anestetický účinek, a proto je alternativou k Novokainu a Lidokainu, pokud jsou netolerantní.

Nevýhody: nepředvídatelnost důsledků užívání léku, jeho účinky na centrální nervový systém. Může způsobit zadržování moči a suchou sliznici. Mezi vedlejší účinky patří sedativní a hypnotické účinky..

Diazolin

Diazolin má stejné indikace pro použití jako jiné antihistaminika, ale liší se od nich svými expozičními charakteristikami.

Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje jeho použití tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.

Nevýhody: dráždí gastrointestinální sliznici, způsobuje závratě, zhoršené močení, ospalost, zpomaluje mentální a motorické reakce. Existují důkazy toxických účinků léku na nervové buňky..

Suprastin

Suprastin je předepsán k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, kopřivky, atopické dermatitidy, Quinckeho edému, svědění různých etiologií, ekzémů. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující pohotovostní péči..

Výhody: nehromadí se v krevním séru, proto ani při dlouhodobém používání nezpůsobuje předávkování. Díky jeho vysoké antihistaminické aktivitě je pozorován rychlý hojivý účinek..

Nevýhody: nežádoucí účinky - ospalost, závratě, inhibice reakcí atd. - jsou přítomny, i když jsou méně výrazné. Terapeutický účinek je krátkodobý, aby se prodloužil, Suprastin je kombinován s blokátory H1, které nemají sedativní vlastnosti..

Tavegil

Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém, jakož i anafylaktický šok, jako preventivní a terapeutické činidlo pro alergické a pseudoalergické reakce.

Výhody: má delší a silnější antihistaminický účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.

Nevýhody: může sám způsobit alergickou reakci, má nějaký inhibiční účinek.

Fenkarol

Fenkarol je předepisován pro závislost na jiných antihistaminikách.

Výhody: má slabou závažnost sedativních vlastností, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, má nízkou toxicitu, blokuje receptory H1 a je schopen snížit obsah histaminu v tkáních.

Nevýhody: menší antihistaminická aktivita ve srovnání s difenhydraminem. Fenkarol se používá s opatrností v případě onemocnění gastrointestinálního traktu, kardiovaskulárního systému a jater.

Antihistaminika 2. generace

Mají výhody oproti lékům první generace:

nedochází k sedativním a anticholinergním účinkům, protože tyto léky nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, pouze u některých jedinců dochází k mírné ospalosti;

mentální aktivita, fyzická aktivita netrpí;

účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;

nejsou návykové, což jim umožňuje předepisovat je na dlouhou dobu (3-12 měsíců);

když přestanete brát léky, terapeutický účinek trvá asi týden;

léky se neabsorbují potravou v zažívacím traktu.

Antihistaminika druhé generace však mají kardiotoxický účinek v různé míře, takže když se vezmou, sleduje se srdeční aktivita. Jsou kontraindikovány u starších pacientů a pacientů trpících poruchami kardiovaskulárního systému.

Výskyt kardiotoxicity je vysvětlen schopností antihistaminů druhé generace blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, když jsou tyto léky kombinovány s antimykotiky, makrolidy, antidepresivy, z používání grapefruitové šťávy a pokud má pacient závažnou dysfunkci jater.

Claridol a clarisens

Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, Quinckeho edému a řady dalších onemocnění alergického původu. Zvládne pseudoalergické syndromy a alergie na kousnutí hmyzem. Zahrnuto v komplexních opatřeních k léčbě svědění dermatóz.

Výhody: Claridol má antipruritický, antialergický a antiexudativní účinek. Lék snižuje propustnost kapilár, zabraňuje rozvoji otoků, uvolňuje křeče hladkých svalů. Neovlivňuje centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinky.

Nevýhody: občas po užití přípravku Claridol si pacienti stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.

Clarotadine

Klarotadin obsahuje účinnou látku loratadin, což je selektivní blokátor H1-histaminových receptorů, na který má přímý účinek, čímž se zabrání nežádoucím účinkům, které jsou vlastní jiným antihistaminikům. Indikace k použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rinitida, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, alergické kousnutí hmyzem, svědění dermatóz..

Výhody: lék nemá sedativní účinek, není návykový, působí rychle a po dlouhou dobu.

Nevýhody: Mezi nežádoucí důsledky užívání Klarodinu patří poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, vzrušení u dítěte. Na kůži se může objevit dermatitida. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Přírůstek hmotnosti v důsledku narušení endokrinního systému. Poškození dýchacího systému se může projevit kašlem, bronchospasmem, sinusitidou a podobnými projevy..

Lomilan

Lomilan je indikován na alergickou rýmu (rýma) sezónní a trvalé povahy, kožní vyrážky alergické geneze, pseudoalergie, reakce na kousnutí hmyzem, alergický zánět sliznice oka.

Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit hladký svalový tonus a tvorbu exsudátu (speciální tekutina, která se objevuje během zánětlivého procesu), a zabránit otoku tkáně do půl hodiny po užití léku. K největší účinnosti dojde po 8-12 hodinách, poté zmizí. Lomilan není návykový a nemá nepříznivý vliv na činnost nervového systému.

Nevýhody: nežádoucí účinky se vyskytují jen zřídka, projevují se bolestmi hlavy, únavou a ospalostí, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.

LauraHexal

LauraHexal se doporučuje pro celoroční a sezónní alergickou rýmu, zánět spojivek, svrbivé dermatózy, kopřivku, Quinckeho edém, alergické kousnutí hmyzem a různé pseudoalergické reakce..

Výhody: lék nemá anticholinergní ani centrální účinek, jeho podávání neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, pracovní kapacitu a duševní vlastnosti pacienta.

Nevýhody: LauraHexal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje zvýšenou únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, jaterní dysfunkce.

Claritin

Claritin obsahuje účinnou látku - loratadin, který blokuje H1-histaminové receptory a zabraňuje uvolňování histaminu, bradykininu a serotoninu. Účinnost antihistaminika trvá den a terapeutické účinky nastávají po 8-12 hodinách. Claritin je předepsán k léčbě rýmy alergické etiologie, alergických kožních reakcí, alergií na potraviny a mírného bronchiálního astmatu.

Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, lék není návykový, ospalost.

Nevýhody: případy nežádoucích účinků jsou vzácné, projevují se nevolností, bolestmi hlavy, gastritidou, agitovaností, alergickými reakcemi, ospalostí.

Rupafine

Rupafin má jedinečnou účinnou látku - rupatadin, který má antihistaminickou aktivitu a selektivní účinek na periferní receptory H1-histamin. Je předepsán pro chronickou idiopatickou kopřivku a alergickou rýmu..

Výhody: Rupafin účinně zvládne příznaky výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje centrální nervový systém.

Nevýhody: nežádoucí důsledky užívání drog - astenie, závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový a trávicí systém, metabolismus a pokožku..

Zirtek

Zyrtec je kompetitivním antagonistou metabolitu hydroxyzinu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje rozvoji alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, snižuje migraci eosinofilů, bazofilů, neutrofilů. Lék se používá pro alergickou rýmu, bronchiální astma, kopřivku, zánět spojivek, dermatitidu, horečku, svědění kůže, angioedém.

Výhody: účinně zabraňuje vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár, uvolňuje křeče hladkého svalstva. Zirtek nemá anticholinergní a antiserotoninové účinky.

Nevýhody: nesprávné použití léku může vést k závratě, migréně, ospalosti, alergickým reakcím.

Kestine

Kestin blokuje histaminové receptory, které zvyšují vaskulární permeabilitu, způsobují svalové křeče, což vede k alergické reakci. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické kopřivky..

Výhody: lék působí jednu hodinu po aplikaci, terapeutický účinek trvá 2 dny. Pětidenní příjem Kestinu vám umožní udržovat antihistaminický účinek po dobu asi 6 dnů. Téměř žádná sedace.

Nevýhody: Kestin může způsobit nespavost, bolest břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolesti hlavy, sinusitidu, sucho v ústech.

Nové antihistaminika, 3 generace

Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že když vstoupí do těla, přemění se z původní formy na farmakologicky aktivní metabolity..

Všechny antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, proto je mohou používat lidé, jejichž aktivita je spojena s vysokou koncentrací pozornosti.

Tato léčiva blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonávají hematoencefalickou bariéru, proto se nevyznačují negativními důsledky z centrální nervové soustavy, nedochází k vedlejším účinkům na srdce.

Přítomnost dalších účinků přispívá k použití antihistaminů 3. generace při dlouhodobé léčbě většiny alergických projevů.

Gismanale

Gismanal je předepisován jako terapeutické a profylaktické činidlo pro sennou rýmu, alergické kožní reakce, včetně kopřivky, alergické rýmy. Účinek léku se vyvíjí v průběhu 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Jeho trvání závisí na předchozí terapii..

Výhody: lék nemá prakticky žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání tablet na spaní nebo alkoholu. Rovněž to neovlivňuje schopnost řídit auto nebo duševní činnost..

Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suché sliznice, tachykardie, ospalost, arytmii, prodloužení intervalu QT, palpitace, kolaps.

Treksil

Trexil je rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru Hi odvozený od butyrofenonu, který se liší chemickou strukturou od analogů. Používá se pro alergickou rinitidu ke zmírnění jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém), astmatu, atonické a vyvolané fyzické námahy, jakož i ve spojení s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky..

Výhody: absence sedativního a anticholinergního účinku, účinky na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty..

Nevýhody: při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedativního účinku a reakce z gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Telfast

Telfast je vysoce účinný antihistaminikum, které je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s histaminovými H1 receptory. Telfast se na ně váže a blokuje, čímž zabraňuje jejich biologickým projevům jako alergické příznaky. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich je sníženo. Indikace k použití jsou Quinckeho edém, kopřivka, senná rýma.

Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a soustředění pozornosti, práce srdce, není návykový, vysoce účinný proti symptomům a příčinám alergických onemocnění.

Nevýhody: vzácné následky užívání drog jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě, dušnost, anafylaktická reakce, kožní hyperémie, zřídka.

Fexadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění kůže, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění kůže, zarudnutí.

Výhody - při užívání léku se neprojevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: zhoršení zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek na váze, negativní účinek na činnost srdečního svalu. Lék lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, úprava dávky u starších pacientů, pacientů a ledvin a jater není nutná. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je dostupná mnoha lidem trpícím alergiemi.

Nevýhody - po nějaké době je možná závislost na účinku léku, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, chuťová perverze. Formulář závislosti na drogách.

Fexofast

Lék je předepsán pro sezónní alergickou rýmu, jakož i pro chronickou kopřivku..

Výhody - léčivo se rychle vstřebává a dosahuje požadované hodiny po podání, tato akce pokračuje po celý den. Jeho příjem nevyžaduje omezení pro lidi ovládající složité mechanismy, řízení vozidel, nezpůsobuje sedativní účinek. Fexofast je k dispozici bez lékařského předpisu, má dostupnou cenu a je vysoce účinný..

Nevýhody - u některých pacientů přináší lék pouze dočasnou úlevu, aniž by došlo k úplnému zotavení se z projevů alergie. Má nežádoucí účinky: otok, zvýšená ospalost, nervozita, nespavost, bolesti hlavy, slabost, zvýšené alergické příznaky ve formě svědění kůže, vyrážky.

Levocetirizin-Teva

Lék je předepisován pro symptomatickou léčbu senné rýmy (senná rýma), kopřivky, alergické rinitidy a alergické konjunktivitidy s svěděním, slzení, hyperémie spojivek, dermatózy s vyrážkami a vyrážkami, angioedém.

Výhody - Levocytirizin-Teva rychle prokazuje svou účinnost (po 12–60 minutách) a během dne profylaxi vzhledu a oslabuje průběh alergických reakcí. Lék je rychle absorbován a vykazuje 100% biologickou dostupnost. Může být použit pro dlouhodobou léčbu a pro pohotovostní péči pro sezónní exacerbace alergií. K dispozici pro ošetření dětí od 6 let.

Nevýhody - má takové vedlejší účinky, jako je ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolesti hlavy, přírůstek na váze, tachykardie, bolest břicha, Quinckeho edém, migréna. Cena léku je poměrně vysoká.

Xizal

Lék se používá k symptomatické léčbě takových projevů senné rýmy a kopřivky, jako je svědění kůže, kýchání, zánět spojivek, rinorea, Quinckeho edém, alergické dermatózy.

Výhody - Xizal má výrazné antialergické zaměření a je velmi účinným nástrojem. Zabraňuje vzniku alergických příznaků, usnadňuje jejich průběh, nemá sedativní účinek. Droga působí velmi rychle a udržuje svůj účinek po dobu jednoho dne od okamžiku podání. Xizal lze použít k léčbě dětí od 2 let, je k dispozici ve dvou lékových formách (tablety, kapky), které jsou vhodné pro použití v pediatrii. Eliminuje nosní kongesci, příznaky chronických alergií se rychle zastaví, nemají toxický účinek na srdce a centrální nervový systém

Nevýhody - lék může mít následující vedlejší účinky: sucho v ústech, únava, bolest břicha, svědění kůže, halucinace, dušnost, hepatitida, křeče, bolest svalů.

Erius

Lék je indikován k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otoky nosohltanu..

Výhody - Erius působí velmi rychle na alergické příznaky, může být použit k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Je dobře tolerován jak dospělými, tak dětmi, je k dispozici v několika lékových formách (tablety, sirup), což je velmi výhodné pro použití v pediatrii. Může být přijata po dlouhou dobu (až do roku), aniž by způsobovala závislost (odpor vůči ní). Spolehlivě zastaví projevy počáteční fáze alergické reakce. Po průběhu léčby účinek přetrvává 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.

Nevýhody - mohou se objevit vedlejší účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Desal

Lék je určen k léčbě alergických příznaků, jako je alergická rýma a kopřivka, které se vyznačují svěděním a kožními vyrážkami. Lék zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, svědění v nose a patra, slzení.

Výhody - Desal zabraňuje vzniku otoků, svalových křečí, snižuje propustnost kapilár. Účinek užívání léku je patrný po 20 minutách, přetrvává den. Jedna dávka léčiva je velmi výhodná, dvě formy jeho uvolňování jsou sirup a tablety, jejichž příjem je nezávislý na jídle. Protože se Desal užívá k léčbě dětí počínaje 12 měsíci, je požadována forma uvolňování léčiva ve formě sirupu. Lék je tak bezpečný, že ani 9násobné předávkování nevede k negativním příznakům..

Nevýhody - občas se mohou objevit příznaky vedlejších účinků, jako je zvýšená únava, bolest hlavy, sucho v ústech. Kromě toho se projevují takové vedlejší účinky, jako je nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem a hyperaktivita. Jsou možné alergické projevy vedlejších účinků: svědění, kopřivka, angioedém.

Antihistaminika 4. generace - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy uvádějící značky léků jako „antihistaminika čtvrté generace“ nejsou ničím jiným než reklamním trikem. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci jí připisují nejen nově vytvořené léky, ale také léky druhé generace.

Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminů - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutickém průmyslu umístěna jako „H₁ blokátory histaminu třetí generace ".

Antihistaminika pro děti

K léčbě alergických projevů u dětí se používají antihistaminika všech tří generací..

Antihistaminika 1. generace se vyznačují tím, že rychle vykazují své léčivé vlastnosti a vylučují se z těla. Jsou žádáni o léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou předepisovány v krátkých kurzech. Za nejúčinnější z této skupiny se považuje Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Významné procento vedlejších účinků vede ke snížení užívání těchto léků při dětských alergiích..

Antihistaminika druhé generace nezpůsobují sedativní účinek, působí déle a obvykle se používají jednou denně. Málo vedlejších účinků. Mezi léky této skupiny se Ketotifen, Fenistil a Cetrin používají k léčbě projevů dětské alergie.

Třetí generace antihistaminik pro děti zahrnuje Gismanal, Terfen a další. Používají se při chronických alergických procesech, protože jsou schopni zůstat v těle po dlouhou dobu. Žádné vedlejší účinky.

Novější drogy zahrnují Eriuse.

1. generace: bolesti hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, zadržování moči a nedostatek chuti k jídlu;

2. generace: negativní účinky na srdce a játra;

3. generace: nemají, doporučuje se používat od 3 let.

Antihistaminika se vyrábějí pro děti ve formě mastí (alergické reakce na kůži), kapek, sirupů a tablet pro orální podání.

Antihistaminika během těhotenství

V prvním trimestru těhotenství je zakázáno užívat antihistaminika. Ve druhém jsou předepisovány pouze v extrémních případech, protože žádné z těchto terapeutických látek není absolutně bezpečné..

Přírodní antihistaminika, které obsahují vitaminy C, B12, kyseliny pantothenové, olejové a nikotinové, zinek, rybí olej, mohou pomoci zbavit se některých alergických příznaků..

Nejbezpečnější antihistaminika jsou Claritin, Zirtek, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být dohodnuto s lékařem.

4 nejlepší přírodní antihistaminika

V některých případech se můžete uchýlit k pomoci následujících látek, které mohou potlačit produkci histaminu v těle.

Kopřiva. Kopřiva má antihistaminické vlastnosti. Bylo prokázáno, že lyofilizovaný kopřivový prášek pomáhá zmírňovat příznaky alergie. Na experimentu s touto látkou se zúčastnilo 69 lidí. Z toho 58% pacientů zaznamenalo významné zlepšení zdraví. Pozitivního účinku bylo dosaženo díky dennímu příjmu kopřivky 300 mg [1].

Quercetin. Quercetin je antioxidant známý svými protizánětlivými vlastnostmi. Nachází se v určitých potravinách, jako jsou cibule a jablka. Vědci se zajímají o schopnost quercetinu snížit závažnost alergické reakce [2]. Experiment, který provedli na potkanech. Podle jeho výsledků byl učiněn závěr, že kvercetin je schopen snížit intenzitu alergické rýmy a zánětlivého procesu v dýchacím systému [3]. Lidé s alergiemi mohou získat quercetin jako doplněk stravy nebo jen jíst potraviny, které jsou bohaté na tento antioxidant.

Bromelain. Bromelain je enzym, který se nachází ve velkém množství v ananasu. Existují důkazy, že pomáhá snižovat intenzitu alergických příznaků. Pro zajištění pozitivního účinku se doporučuje užívat 400-500 mg této látky 3x denně [1]. Případně můžete svou stravu jednoduše obohatit o ananas, který je šampiónem v obsahu této látky.

Vitamin C. Vitamin C se nachází v různých potravinách. Tento antioxidant má schopnost potlačovat příznaky alergické reakce. Vitamin C není toxický, jeho použití v mírných dávkách nepoškodí lidské tělo. Proto může být bezpečně použit jako antihistaminikum. Doporučená dávka vitamínu C pro alergiky je 2 g [1].

Alergie Relief Food

Pro zvládnutí alergií není nutné vyprázdňovat police lékárny. Někdy stačí minimalizovat kontakt s alergenem a obohatit vaše menu o produkty, které mají antihistaminické vlastnosti. Správná strava v kombinaci s fyzickou aktivitou pomůže imunitnímu systému odolávat útokům z vnějšího prostředí..

Pokud jde o antioxidanty ve formě přísad, můžete je užívat pouze po konzultaci s odborníkem. Nejlepší je získat tyto látky z jídla. Takže budou absorbovány 100%.

Přirozená léčba celoroční alergické rýmy
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

Quercetin inhibuje transkripční up-regulaci histaminového H1 receptoru potlačením signální dráhy proteinové kinázy C - a / extracelulární signální dráhy kinázy / poly (ADP-ribóza) polymerasy-1 v HeLa buňkách
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Protizánětlivá aktivita quercetinu a isoquercitrinu u experimentálního mycího alergického astmatu
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

O doktorovi: Od roku 2010 do roku 2016 Praktický lékař terapeutické nemocnice ústřední zdravotnické jednotky č. 21, města elektrostalu. Od roku 2016 pracuje v diagnostickém centru č. 3.

Výběr antihistaminika: hledisko farmakologa

* Impact factor pro rok 2018 podle RSCI

Časopis je zařazen do Seznamu recenzovaných vědeckých publikací Komise pro vyšší atestaci.

Přečtěte si nové vydání

Článek je věnován problému výběru antihistaminika z pohledu farmakologa

Pro citaci. Kareva E.N. Výběr antihistaminika: pohled farmakologa // rakovina prsu. 2016.Ne 12. P. 811–816.

Antihistaminika (AGP) jsou léky první řady pro většinu alergických onemocnění. Týká se hlavně OTC drog, vstoupilo do naší praxe dlouho a pevně a bylo používáno více než půl století. Výběr těchto léků se často provádí empiricky nebo dokonce pacientům, existuje však mnoho nuancí, které určují, jak efektivní bude konkrétní lék pro konkrétního pacienta, což znamená, že je nutné přistupovat k výběru těchto léků méně odpovědně než například výběr antibiotika.
Každý odborník ve své klinické praxi se musel setkat s situacemi, kdy určité léčivo nemělo požadovaný klinický účinek nebo nezpůsobilo hyperergické reakce. Na čem to záleží a jak lze minimalizovat rizika? Variabilita reakce na léčivo je nejčastěji spojena s aktivitou metabolických enzymů v játrech u pacienta, situace se zhoršuje v případě polyfarmace (5 nebo více předepsaných léků současně). Jedním ze skutečných způsobů, jak snížit riziko nepřiměřené reakce těla na lék, je tedy výběr léku, který není metabolizován v játrech. Kromě toho je při výběru AHP důležité zhodnotit následující parametry: sílu a rychlost nástupu účinku, možnost dlouhodobého užívání, poměr přínosů a rizik (účinnost / bezpečnost), snadnost použití, možnost použití v souběžné patologii v kombinaci s jinými léky u tohoto pacienta a způsob vylučování potřeba titrace dávky, cena.
Chcete-li tento problém vyřešit, zvažte aktuální informace o histaminu a antihistaminikách.
Histamin a jeho role v těle
Histamin v lidském těle plní řadu fyziologických funkcí, hraje roli neurotransmiteru a podílí se na mnoha patobiologických procesech (obr. 1).

Hlavním depotem histaminu v těle jsou žírné buňky a bazofily, kde je ve formě granulí ve vázaném stavu. Největší počet žírných buněk je lokalizován v kůži, sliznicích průdušek a střev.
Histamin realizuje svou aktivitu výhradně prostřednictvím vlastních receptorů. Moderní představy o funkční zátěži histaminových receptorů, jejich lokalizaci a intracelulárních signálních mechanismech jsou uvedeny v tabulce 1.

Kromě fyziologických funkcí se histamin podílí na vývoji zánětlivého procesu jakékoli povahy. Histamin způsobuje svědění, kýchání a stimuluje sekreci nosní sliznice (rinorrhea), kontrakci hladkých svalů průdušek a střev, návaly tkání, dilataci malých krevních cév, zvýšenou vaskulární permeabilitu pro vodu, bílkoviny, neutrofily, tvorbu zánětlivého edému (nazální kongesci).
Hladina histaminu v těle se zvyšuje nejen u alergických onemocnění, ale i u patologických procesů s výraznou zánětlivou složkou. To je indikováno u chronických infekčních a zánětlivých onemocnění dýchacích cest a urogenitálních traktů, akutních virových infekcí dýchacích cest a chřipky [1-3]. V tomto případě je denní množství histaminu v moči s chřipkou přibližně stejné jako při exacerbaci alergických onemocnění. Proto je patogeneticky opodstatněným a klinicky užitečným krokem snížení aktivity histaminového systému v podmínkách jeho zvýšené aktivity. V zásadě lze histaminergní aktivitu organismu potlačit buď snížením množství volného histaminu (inhibice syntézy, aktivace metabolismu, inhibice uvolňování z depotu), nebo blokádou signálů histaminového receptoru. V klinické praxi byla použita léčiva, která stabilizují membrány žírných buněk, čímž brání uvolňování histaminu. Nástup žádoucího účinku při jejich použití však trvá dlouho a terapeutická účinnost této skupiny léků je velmi mírná, takže se používají výhradně pro preventivní účely. Při použití antihistaminik se dosáhne rychlého a výrazného účinku.

Klasifikace antihistaminů
Podle klasifikace přijaté Evropskou akademií alergologie a klinických imunologů jsou všechny antihistaminika rozděleny do 2 generací v závislosti na jejich účinku na centrální nervový systém..
Antihistaminika 1. generace
Antagonisté H1 první generace procházejí hematoencefalickou bariérou (BBB) ​​a mohou stimulovat i potlačovat centrální nervový systém (obr. 2). Většina pacientů má zpravidla sekundu. Sedace při užívání IHP 1. generace je subjektivně pozorována u 40–80% pacientů. Nedostatek sedace u jednotlivých pacientů nevylučuje objektivní negativní účinek těchto léků na kognitivní funkce, kterým pacienti nemusí věnovat pozornost (schopnost řídit auto, učit se atd.). Dysfunkce centrálního nervového systému je pozorována i při použití minimálních dávek těchto léků. Účinek hypertenze první generace na centrální nervový systém je stejný jako u alkoholu a sedativ. U některých pacientů, kteří dostávali obvyklé dávky AHP, se projevuje stimulace a projevují se úzkostí, nervozitou a nespavostí. Typicky je centrální vzrušení charakteristické pro předávkování hypertenze první generace, může to vést k záchvatům, zejména u dětí.

Při užívání IHP 1. generace jsou kromě sedativního účinku a účinku na kognitivní funkce pozorovány:
• krátkodobý účinek (nucený příjem 3-4krát denně);
• rychlý rozvoj tachyfylaxe (je nutné měnit lék každých 7-10 dní);
• nízká selektivita účinku: kromě histaminových receptorů H1 blokují receptory acetylcholinu, adrenalinu, serotoninu, dopaminu a iontů, což způsobuje mnoho vedlejších účinků: tachykardie, suché sliznice, zvýšená viskozita sputa. Mohou přispět ke zvýšení nitroočního tlaku, narušit močení, způsobit bolest žaludku, zácpu, nevolnost, zvracení a zvýšit tělesnou hmotnost [4, 5]. Proto mají tato léčiva řadu závažných omezení pro použití u pacientů s glaukomem, benigní hyperplazií prostaty, kardiovaskulární patologií atd..
Při akutní otravě IHP první generace jsou nejnebezpečnější jejich centrální účinky: pacient trpí agitací, halucinacemi, ataxií, narušenou koordinací, křečemi atd. Pevné, rozšířené zornice na zarudlé tváři, spolu se sinusovou tachykardií, retencí moče, sucho v ústech a horečkou jsou velmi podobné příznakům otravy atropinem.
U dětí s předávkováním hypertenze první generace může dojít k agitaci a křečím, a proto odborníci v mnoha zemích naléhají na děti, aby tuto skupinu drog odmítly nebo používaly pod přísnou kontrolou. Kromě toho může sedace narušit vzdělávání a výkon dětí ve škole..

Antihistaminika II. Generace
Nová AHP (generace II) nepronikne do BBB, nemá sedativní účinek (obr. 2).
Poznámka: Léky generace III nebyly dosud vyvinuty. Některé farmaceutické společnosti zavádějí na farmaceutický trh nové léky, například AGP III - nejnovější generace. Metabolity a stereoizomery moderního AGP byly zkoušeny na přiřazení ke třetí generaci. V současné době se však předpokládá, že tyto léky patří do AGP druhé generace, protože mezi nimi není významný rozdíl. Podle konsensu o antihistaminech bylo rozhodnuto, že název „třetí generace“ bude vyhrazen pro budoucí syntetizované AGP, které se budou v některých základních vlastnostech lišit od známých sloučenin.
Na rozdíl od starých léků, druhé generace AHP prakticky neproniknou do BBB a nezpůsobí sedativní účinek, takže je lze doporučit řidičům, lidem, jejichž práce vyžaduje soustředění, školákům a studentům. Zde se používá termín „prakticky“, protože ve velmi vzácných případech a při užívání léků druhé generace je možná sedace, ale jedná se spíše o výjimku z pravidla a záleží na individuálních charakteristikách pacienta.
AHP druhé generace jsou schopny selektivně blokovat receptory H1, rychle uplatňovat klinický účinek s dlouhodobým účinkem (po dobu 24 hodin), zpravidla nejsou návykové (nedochází k žádné tachyfylaxi). Díky svému vyššímu bezpečnostnímu profilu jsou výhodnější pro starší pacienty (nad 65 let).

Antihistaminika II. Generace
Vlastnosti farmakokinetiky
Metabolismus generace AGP II
Všechny AHP druhé generace jsou rozděleny do 2 velkých skupin, v závislosti na potřebě metabolické aktivace v játrech (obr. 3)..

Potřeba metabolické aktivace v játrech je spojena s řadou problémů, z nichž hlavní je nebezpečí interakce s léčivem a pozdní nástup maximálního terapeutického účinku léčiva. Současné použití dvou nebo více léků, které jsou metabolizovány v játrech, může vést ke změně koncentrace každého z léků. V případě paralelního použití induktoru enzymů metabolismu léčiv (barbituráty, ethanol, třezalka tečkovaná atd.) Se rychlost metabolismu antihistaminika zvyšuje, koncentrace se snižuje a účinek není dosažen nebo je slabý. Při současném použití inhibitorů jaterních enzymů (antifungální azoly, grapefruitová šťáva atd.) Se rychlost metabolismu AHP zpomaluje, což způsobuje zvýšení koncentrace „proléčiv“ v krvi a zvýšení četnosti a závažnosti vedlejších účinků.
Nejúspěšnější variantou AHP jsou léčiva, která nejsou metabolizována v játrech, jejichž účinnost nezávisí na souběžné terapii a maximální koncentrace je dosažena v nejkratším možném čase, což zajišťuje rychlý nástup účinku. Příkladem takové druhé generace AGP je cetirizin.

Míra nástupu účinku generace AGP II
Jedním z nejdůležitějších aspektů působení léku je nástup účinku.
Mezi AGP 2. generace bylo nejkratší období dosažení Cmax pozorováno u cetirizinu a levocetirizinu. Je třeba poznamenat, že účinek antihistaminika se začíná vyvíjet mnohem dříve a je minimální u léčiv, která nevyžadují předchozí aktivaci v játrech, například pro cetirizin, po 20 minutách (tabulka 2)..

Distribuce generace AGP II
Další nejdůležitější charakteristikou léku je distribuční objem. Tento indikátor indikuje převládající lokalizaci léčiva: v plazmě, mezibuněčném prostoru nebo uvnitř buněk. Čím vyšší je tento indikátor, tím více drogy vstupují do tkání a do buněk. Malý distribuční objem naznačuje, že léčivo se nachází hlavně ve vaskulárním loži (obr. 4). Pro hypertenzi je lokalizace v krevním řečišti optimální, protože zde jsou uvedeny její hlavní cílové buňky (imunokompetentní krvinky a cévní endotel)..

Hodnoty distribučního objemu (litr / kg) pro AGP druhé generace jsou následující: cetirizin (0,5)> ebastin> fexofenadin >> loratadin (obr. 6) [10].

Antialergický účinek jednotlivých AGP (cetirizin) zahrnuje tzv. Další, extra-H1 receptorový účinek, ve spojení s kterým je realizován protizánětlivý účinek léčiva.
Vedlejší účinky AHP
Mezi vedlejší účinky AHP patří cholinolytické účinky (sucho v ústech, sinusová tachykardie, zácpa, retence moči, poškození zraku), adrenolytika (hypotenze, reflexní tachykardie, úzkost), antiserotonin (zvýšená chuť k jídlu), centrální antihistaminikum (sedace, zvýšená chuť k jídlu), blokáda draslíkové kanály v srdci (ventrikulární arytmie, prodloužení QT) [11]. Selektivita účinku léčiv na cílové receptory a schopnost proniknout nebo neproniknout BBB určují jejich účinnost a bezpečnost [12]..
Mezi AGP generace II mají léky Cetirizin a Levocetirizin nejméně afinitu k M-cholinergním receptorům, což znamená, že nemají téměř žádný cholinolytický účinek (tabulka 3) [13].

Některá hypertenze může způsobit arytmie. „Potenciálně kardiotoxické“ jsou terfenadin a astemizol. Vzhledem ke schopnosti způsobovat potenciálně fatální arytmie byly od roku 1998 a 1999 zakázány flutterové blikání (metabolické poruchy v jaterním onemocnění nebo proti inhibitorům CYP3A4), terfenadin a astemizol. resp. Mezi v současné době existuje AHP, ebastin a rupatadin mají kardiotoxicitu a nedoporučují se používat u osob s prodlouženým intervalem QT, ani u hypokalémie. Kardiotoxicita se zvyšuje při jejich užívání s léky, které prodlužují QT interval, - makrolidy, antimykotika, blokátory vápníkových kanálů, antidepresiva, fluorochinolony.

Cetirizine
Cetirizin zaujímá mezi drogami druhé generace zvláštní místo. Spolu se všemi výhodami nesedativních antihistaminů cetirizin vykazuje vlastnosti, které jej odlišují od řady léků nové generace a zajišťují jeho vysokou klinickou účinnost a bezpečnost [5, 14]. Zejména má další antialergickou aktivitu, rychlý nástup účinku, nehrozí nebezpečí interakce s jinými léčivými látkami a potravinářskými výrobky, což umožňuje bezpečné předepisování léku pacientům v přítomnosti doprovodných nemocí.
Účinek cetirizinu spočívá v účinku na obě fáze alergického zánětu. Antialergický účinek zahrnuje tzv. Extra-H1 receptorový účinek: inhibice uvolňování leukotrienů, prostaglandinů v nosní sliznici, kůži, průduškách, stabilizace membrán žírných buněk, inhibice eosinofilní migrace a agregace destiček, potlačení exprese ICAM-1 epiteliálními buňkami [7, 7, epiteliální buňky] [7, 7].
Mnoho autorů, zahraničních i domácích, považuje cetirizin za standard moderní AGP. Je to jeden z nejvíce studovaných AHP, který prokázal svou účinnost a bezpečnost v různých klinických studiích. U pacientů, kteří špatně reagují na jiné AHP, se doporučuje cetirizin [16]. Cetirizin plně vyhovuje požadavkům na moderní AGP [17].
Cetirizin je charakterizován poločasem 7-11 hodin, trvání účinku je 24 hodin, po ukončení léčby účinek trvá až 3 dny, při delším používání - až 110 týdnů. Trvání účinku cetirizinu (24 hodin) je vysvětleno skutečností, že účinek AHP je určen nejen koncentrací v plazmě, ale také stupněm vazby na plazmatické proteiny a receptory..
Cetirizin se prakticky nemetabolizuje v játrech a vylučuje se hlavně ledvinami, takže jej lze použít dokonce iu pacientů se zhoršenou funkcí jater. U pacientů se selháním ledvin je však nutná úprava dávky.

Cetrin - efektivní kvalitní generikum cetirizinu za dostupnou cenu
V současné době je z cetirizinových přípravků kromě původních (Zirtek) registrováno 13 generických léčiv (generik) od různých výrobců [18]. Naléhavou otázkou je zaměnitelnost cetirizinových generik, jejich terapeutická ekvivalence s původním léčivem a volba optimálního léčiva pro léčbu alergických onemocnění. Stabilita terapeutického účinku a terapeutická aktivita reprodukovaného léčiva jsou určovány vlastnostmi technologie, kvalitou účinných látek a spektrem pomocných látek. Kvalita látek léčiv od různých výrobců se může výrazně lišit. Jakákoli změna složení pomocných látek může být doprovázena farmakokinetickými abnormalitami (snížená biologická dostupnost a výskyt vedlejších účinků) [18].
Použití generika by mělo být bezpečné a mělo by být rovnocenné s původním lékem. Dvě léčiva se považují za bioekvivalentní (farmakokineticky ekvivalentní), pokud po podání stejným způsobem (například ústy) ve stejné dávce a režimu mají stejnou biologickou dostupnost (podíl léčiva, které vstupuje do krevního řečiště), čas do dosažení maximální koncentrace a úroveň této koncentrace v krvi poločas a plocha pod křivkou časové koncentrace. Uvedené vlastnosti jsou nezbytné pro prokázání řádné účinnosti a bezpečnosti léčiva.
Podle doporučení Světové zdravotnické organizace by bioekvivalence generika měla být stanovena ve vztahu k úředně registrovanému původnímu léčivu.
Bioekvivalenční studie se stala povinnou při registraci léčiv od roku 2010. FDA (Food and Drug Administration - USA) každoročně vydává a vydává Oranžovou knihu se seznamem léků (a jejich výrobců), které jsou považovány za terapeuticky odpovídá originálu.
Kromě toho je důležité při výrobě léčiv věnovat pozornost dodržování mezinárodních výrobních standardů (GMP). Bohužel, zatím ne všichni výrobci (zejména domácí) mají výrobu, která splňuje požadavky SVP, což může mít vliv na kvalitu léků, a tedy na účinnost a bezpečnost generik..
Při výběru generik existuje tedy řada spolehlivých pokynů: autorita výrobce, dodržování GMP, zařazení do Oranžové knihy FDA [19]. Cetrin z Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrin vyrábí mezinárodní farmaceutická společnost, jejíž výrobní místa jsou certifikována podle GMP. Je bioekvivalentní s původním léčivem [20], je součástí Oranžové knihy FDA jako léčivo s prokázanou terapeutickou ekvivalencí. Kromě toho má Cetrin dlouhodobé úspěšné zkušenosti s aplikací na území Ruska a velkou vlastní důkazní základnu.
Ve srovnávací studii terapeutické účinnosti a farmakoekonomiky přípravků cetirizinu různých výrobců při léčbě chronické kopřivky bylo prokázáno, že největší počet pacientů, kteří dosáhli remise, byl ve skupinách, které dostávaly Zyrtec a Cetrin, s nejlepšími výsledky z hlediska ekonomické účinnosti vykázal Cetrin [21, 22 ].
Dlouhá historie používání Cetrinu v domácí klinické praxi prokázala jeho vysokou terapeutickou účinnost a bezpečnost. Tsetrin - lék, který splňuje praktickou potřebu klinického lékařství pro účinné a bezpečné antihistaminikum, dostupné širokému spektru pacientů.