Antihistaminika

Antihistaminika poslední generace

Antihistaminika jsou látky, které potlačují účinky volného histaminu..

Když alergen vstoupí do těla, uvolní se histamin z žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobuje svědění, otoky, vyrážku a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. V roce 2019 existují tři generace těchto léků..

Dnes budeme uvažovat o nové generaci antihistaminů, které jsou účinné a prakticky nezpůsobují vedlejší účinky. Seznam těchto léků, které jsou relevantní pro rok 2019, najdete v článku. Nechte svůj komentář v komentářích..

Příčiny alergie

Hlavní příčiny alergií:

• odpadní produkty z domácí klíště;
• pylu různých kvetoucích rostlin;
• cizí proteinové sloučeniny obsažené ve vakcínách nebo dárcovské plazmě;
• vystavení slunečnímu záření, chlad;
• prach (kniha, domácnost, ulice);
• spory různých hub nebo plísní;
• zvířecí srst (hlavně charakteristická pro kočky, králíky, psy, činčily);
• chemické čisticí a čisticí prostředky;
• lékařské přípravky (anestetika, antibiotika);
• potravinářské výrobky, zejména vejce, ovoce (pomeranče, tomel, citrony), mléko, ořechy, pšenice, mořské plody, sója, bobule (Kalina, hrozny, jahody);
• kousnutí hmyzem / členovci;
• latex;
• kosmetické nástroje;
• psychologický / emoční stres;
• Nezdravý životní styl.

Alergii lze ve skutečnosti rozpoznat náhlým slzením, rýmou, svěděním, kýcháním, zarudnutím kůže a dalšími neočekávanými bolestivými projevy. Nejčastěji se takové alergické příznaky vyskytují v přímém kontaktu se specifickou alergenní látkou, kterou lidský organismus rozpoznal jako původce nemoci, v důsledku čehož jsou vyvolána protiopatření.

Lékaři považují za alergeny, jako látky, které odhalují přímý alergenní účinek, tedy látky, které mohou zvýšit účinek jiných alergenů.

Reakce člověka na účinky různých alergenů do značné míry závisí na genetických individuálních vlastnostech jeho imunitního systému. Recenze četných studií naznačují dědičnou alergickou predispozici. U rodičů s alergiemi je tedy mnohem pravděpodobnější, že budou mít dítě s podobnou patologií než zdravý pár.

Indikace pro použití

Předepište antihistaminika, včetně nejnovější generace, musíte určitě doktora, který stanoví přesnou diagnózu. Zpravidla je jejich podávání vhodné v přítomnosti takových příznaků a nemocí:

• časný atopický syndrom u dítěte;
• sezónní nebo celoroční rýma;
• negativní reakce na pyl rostlin, zvířecí chlupy, domácí prach, některé léky;
• těžká bronchitida;
• angioedém;
• anafylaktický šok;
• alergie na jídlo;
• enteropatie;
• bronchiální astma;
• atopická dermatitida;
• zánět spojivek způsobený expozicí alergenům;
• chronické, akutní a jiné formy kopřivky;
• alergická dermatitida.

Mechanismus účinku antihistaminik

Základem mechanismu účinku léků používaných proti alergiím je jejich schopnost zvrátit inhibici H1-histaminových receptorů.

Nemohou úplně nahradit histamin, ale účinně blokují ty receptory, které nedokázal obsadit. Proto se používají, když je třeba zabránit rychle se vyvíjejícím a závažným alergiím. Blokátory H1 také zabraňují produkci nových šarží histaminu, pokud se onemocnění aktivně vyvíjí. Moderní antialergika mohou ovlivňovat nejen histaminy, ale také bradykinin, serotonin a leukotrieny.

Při interakci s H1 receptory jsou způsobeny následující účinky:

1. Antispasmodické působení.
2. Bronchodilatační účinek, pokud se po expozici histaminu objeví křeč.
3. Zamezte vazodilataci.
4. normalizovat propustnost stěny cévy, zejména v kapilárním loži.

Antihistaminika nemohou ovlivnit žaludeční kyselost a sekreci, protože neinteragují s histaminovými H2 receptory.

Generace antihistaminik

Existuje několik generací antihistaminik. S každou generací se snižuje počet a síla vedlejších účinků a pravděpodobnost závislosti, doba trvání akce se zvyšuje.

Následuje klasifikace přijatá WHO v roce 2019:

Chemická struktura a vlastnosti

Antialergická léčiva mohou být rozdělena do několika typů, v závislosti na jejich chemické struktuře. Výrazné efekty a vlastnosti se vytvářejí v závislosti na typu a struktuře..

Aby bylo možné určit, které antihistaminika jsou lepší, musíte zvážit jejich rozlišovací vlastnosti, pozitivní a negativní stránky, jakož i účinek na pacienta a alergii samotnou.

Vývoj blokátorů receptoru H1 probíhal postupně a dnes lze rozlišovat tři generace léčiv, z nichž každá má své vlastní vlastnosti.

Nejnovější generace antihistaminik: Seznam

Aktuální pro rok 2019 seznam nejlepších antihistaminik nejnovější generace, jak se zbavit alergických příznaků u dospělých:

• Gletset;
• Xizal;
• Ceser;
• Suprastinex;
• Fexofast;
• Zodak Express;
• L-Cet;
• Loratek;
• Fexadin;
• Erius
• Desal;
• NeoClaritin;
• Lordestine;
• Trexil Neo;
• Fexadin;
• Allegra.

Podle hodnotících kritérií by poslední generace alergických léků neměla ovlivňovat fungování centrálního nervového systému, působit toxicky na srdce, játra a krevní cévy a interagovat s jinými léky.

Podle výsledků výzkumu žádný z těchto léků tyto požadavky nesplňuje..

Erius

Lék je indikován k léčbě sezónní senné rýmy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy, jako je slzení, kašel, svědění, otoky nosohltanu..

nevýhody

Mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolest hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Výhody

Erius působí velmi rychle na alergické příznaky, může být použit k léčbě dětí od jednoho roku, protože má vysoký stupeň bezpečnosti.

Je dobře tolerován jak dospělými, tak dětmi, je k dispozici v několika lékových formách (tablety, sirup), což je velmi výhodné pro použití v pediatrii. Může být přijata po dlouhou dobu (až do roku), aniž by způsobovala závislost (odpor vůči ní). Spolehlivě zmírňuje projevy počáteční fáze alergické reakce.

Po průběhu léčby účinek přetrvává 10 až 14 dní. Příznaky předávkování nebyly pozorovány ani při pětinásobném zvýšení dávky Eriusu.

Trexil Neo

Je to rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1 odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů.

Používá se pro alergickou rinitidu ke zmírnění jejích příznaků, alergických dermatologických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atonický ekzém), astmatu, atonické a vyvolané fyzické námahy, jakož i ve spojení s akutními alergickými reakcemi na různé dráždivé látky..

nevýhody

Při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedativního účinku a reakce gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Výhody

nepřítomnost sedativního a anticholinergního účinku, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Lék je bezpečný pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty..

Fexadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění kůže, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí a také k léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění kůže, zarudnutí.

nevýhody

Po nějaké době je možná závislost na účinku léku, má to vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, perverzní chuť. Formulář závislosti na drogách.

Výhody

Při užívání léku se neprojevují vedlejší účinky charakteristické pro antihistaminika: poškození zraku, zácpa, sucho v ústech, přírůstek na váze, negativní účinek na činnost srdečního svalu.

Fexadin lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, úprava dávky u starších pacientů, pacientů a selhání ledvin a jater není nutná. Droga působí rychle a udržuje svůj účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je dostupná mnoha lidem trpícím alergiemi.

Antihistaminika 4. generace - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy uvádějící značky léků jako „antihistaminika čtvrté generace“ nejsou ničím jiným než reklamním trikem. Tato farmakologická skupina neexistuje, ačkoli obchodníci jí připisují nejen nově vytvořené léky, ale také léky druhé generace.

Oficiální klasifikace uvádí pouze dvě skupiny antihistaminů - jedná se o léky první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů je ve farmaceutickém průmyslu umístěna jako „blokátory histaminu H1 třetí generace“.

Antihistaminika během těhotenství

Alergické ženy, které plánují otěhotnět nebo už mají dítě, se přirozeně zajímají o to, jaké alergické pilulky lze užít během těhotenství a další kojení, a zda je možné tyto léky v zásadě užívat?

Začátkem těhotenství je lepší se vyhnout užívání léků, protože jejich účinek může být nebezpečný jak pro těhotné ženy, tak pro jejich budoucí potomky. Antihistaminika z alergií během těhotenství v prvním trimestru jsou přísně zakázána, s výjimkou extrémních případů, které ohrožují život nastávající matky. Ve 2. a 3. trimestru je používání antihistaminik také povoleno s obrovskými omezeními, protože žádné z existujících terapeutických antialergik není zcela bezpečné.

U alergických žen trpících sezónními alergiemi lze doporučit, aby se během těhotenství plánovaly dopředu, pokud jsou konkrétní alergeny nejméně aktivní. Pokud jde o zbytek, nejlepším řešením by také bylo zabránit kontaktu s látkami způsobujícími jejich alergické reakce. Pokud není možné taková doporučení provést, lze závažnost určitých alergických projevů snížit užíváním přírodních antihistaminik (rybí olej, vitamíny C a B12, zinek, pantothenová, nikotinová a olejová kyselina) a poté pouze po konzultaci s lékařem.

Antihistaminika: od difenhydraminu po telfast

Historicky pojem „antihistaminika“ znamená léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají H2-histaminový blok

Historicky pojem „antihistaminika“ znamená léky, které blokují H1-histaminové receptory, a léky, které působí na H2-histaminové receptory (cimetidin, ranitidin, famotidin atd.), Se nazývají blokátory H2-histaminů. První z nich se používají k léčbě alergických onemocnění, druhá se používají jako antisekreční léky.

Histamin, tento hlavní mediátor různých fyziologických a patologických procesů v těle, byl chemicky syntetizován v roce 1907. Následně byl izolován ze zvířecích a lidských tkání (Windaus A., Vogt W.). Ještě později byly stanoveny jeho funkce: žaludeční sekrece, funkce neurotransmiterů v centrálním nervovém systému, alergické reakce, zánět atd. Po téměř 20 letech byly v roce 1936 vytvořeny první látky s antihistaminovou aktivitou (Bovet D., Staub A.). A už v 60. letech byla prokázána heterogenita receptorů v těle vůči histaminu a byly rozlišeny jejich tři podtypy: H1, H2 a H3, které se liší strukturou, lokalizací a fyziologickými účinky, ke kterým dochází, když jsou aktivovány a blokovány. Od té doby začíná aktivní období syntézy a klinického testování různých antihistaminik.

Četné studie ukázaly, že histamin, který působí na receptory dýchacího systému, očí a kůže, způsobuje charakteristické alergické symptomy, a antihistaminika, která selektivně blokují receptory typu H1, jsou schopny jim zabránit a zastavit je.

Většina použitých antihistaminů má řadu specifických farmakologických vlastností, které je charakterizují jako samostatnou skupinu. Mezi ně patří následující účinky: antipruritické, dekongestantní, antispastické, anticholinergní, antiserotoninové, sedativní a lokální anestetizace, jakož i prevence bronchospasmu indukovaného histaminem. Některé z nich nejsou způsobeny blokádou histaminu, ale strukturálními rysy..

Antihistaminika blokují účinek histaminu na receptory H1 mechanismem kompetitivní inhibice a jejich afinita k těmto receptorům je významně nižší než afinita histaminu. Proto tato léčiva nejsou schopna vytěsnit histamin spojený s receptorem, blokují pouze neobsazené nebo uvolněné receptory. V souladu s tím jsou blokátory H1 nejúčinnější při prevenci alergických reakcí okamžitého typu a v případě rozvinuté reakce zabraňují uvolňování nových dávek histaminu..

Podle jejich chemické struktury jsou většinou aminy rozpustné v tucích, které mají podobnou strukturu. Jádro (R1) je představováno aromatickou a / nebo heterocyklickou skupinou a je vázáno k aminoskupině prostřednictvím molekuly dusíku, kyslíku nebo uhlíku (X). Jádro určuje závažnost antihistaminové aktivity a některé vlastnosti látky. Znát jeho složení, jeden může předpovídat sílu drogy a jeho účinky, například, schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou.

Existuje několik klasifikací antihistaminů, ačkoli žádná z nich není obecně přijímána. Podle jedné z nejpopulárnějších klasifikací jsou antihistaminika rozdělena do léků první a druhé generace v době vzniku. Léky první generace se také běžně nazývají sedativy (dominantním vedlejším účinkem), na rozdíl od nesedativních léků druhé generace. V současné době je obvyklé izolovat třetí generaci: zahrnuje zásadně nová léčiva - aktivní metabolity, které kromě nejvyšší antihistaminové aktivity vykazují nedostatek sedace a kardiotoxické účinky charakteristické pro drogy druhé generace (viz tabulka).

Kromě toho je chemická struktura (v závislosti na X-vazbě) antihistaminů rozdělena do několika skupin (ethanolaminy, ethylenediaminy, alkylaminy, deriváty alfakarbolinů, chinuklidin, fenothiazin, piperazin a piperidin).

Antihistaminika první generace (sedativa). Všechny jsou dobře rozpustné v tucích a kromě H1-histaminu blokují také cholinergní, muskarinové a serotoninové receptory. Jako konkurenční blokátory se reverzibilně vážou na receptory H1, což vede k použití poměrně vysokých dávek. Nejcharakterističtější z nich jsou následující farmakologické vlastnosti..

• Sedativní účinek je dán skutečností, že většina antihistaminik první generace, snadno rozpustných v lipidech, dobře proniká hematoencefalickou bariérou a váže se na receptory H1 mozku. Jejich sedativní účinek možná spočívá v blokování centrálních receptorů serotoninu a acetylcholinu. Stupeň projevu sedativního účinku první generace se liší u různých léků au různých pacientů od středně závažných po těžké a zvyšuje se v kombinaci s alkoholem a psychotropními drogami. Některé z nich se používají jako prášky na spaní (doxylamin). Zřídka se místo sedace vyskytuje psychomotorická agitace (častěji u mírných terapeutických dávek u dětí a u vysokých toxických dávek u dospělých). Vzhledem k sedativnímu účinku nelze většinu léků během práce vyžadovat pozornost. Všechna léky první generace potencují účinky sedativních a hypnotických léků, narkotických a nenarkotických analgetik, inhibitorů monoaminooxidázy a alkoholu.
• Anxiolytický účinek charakteristický pro hydroxyzin může být způsoben potlačením aktivity v určitých oblastech subkortikální oblasti centrálního nervového systému.
• Atropinové reakce spojené s anticholinergními vlastnostmi léčiv jsou nejcharakterističtějšími ethanolaminy a ethylendiaminy. Projevuje se sucho v ústech a nosohltanu, retence moči, zácpa, tachykardie a poškození zraku. Tyto vlastnosti poskytují účinnost diskutovaných léků na nealergickou rinitidu. Zároveň mohou zvýšit obstrukci bronchiálního astmatu (v důsledku zvýšení viskozity sputa), způsobit exacerbaci glaukomu a vést k infravesikální obstrukci adenomu prostaty atd..
• Antiemetický a protičerpávací účinek je také pravděpodobně spojen s centrálním anticholinergním účinkem léčiv. Některá antihistaminika (difenhydramin, promethazin, cyklizin, meclizin) snižují stimulaci vestibulárních receptorů a inhibují funkci labyrintu, a proto mohou být použity pro onemocnění pohybového aparátu..
• Řada blokátorů H1-histaminu snižuje příznaky parkinsonismu v důsledku centrální inhibice účinků acetylcholinu.
• Antitusický účinek je nejvíce charakteristický pro difenhydramin, je realizován díky přímému účinku na centrum kašle v medulla oblongata.
• Antiserotoninový účinek, primárně charakteristický pro cyproheptadin, určuje jeho použití v migréně.
• Blokující účinek α1 s periferní vazodilatací, zejména vlastní sérii antihistaminových fenothiazinů, může vést k přechodnému snížení krevního tlaku u citlivých jedinců.
• Lokální anestetický (kokainový) účinek je charakteristický pro většinu antihistaminů (dochází k poklesu propustnosti membrán pro sodíkové ionty). Difenhydramin a promethazin jsou silnější lokální anestetika než novokain. Současně mají systémové účinky podobné chinidinu, které se projevují prodlužováním refrakterní fáze a rozvojem komorové tachykardie.
• Tachyfylaxe: snížení antihistaminové aktivity při dlouhodobém užívání, což potvrzuje potřebu střídání léků každé 2-3 týdny.
• Je třeba poznamenat, že antihistaminika první generace se liší od druhé generace krátkou dobou expozice s relativně rychlým nástupem klinického účinku. Mnoho z nich je k dispozici v parenterálních formách. Všechny výše uvedené i nízké náklady určují široké použití antihistaminik v dnešní době.

Navíc mnoho diskutovaných vlastností umožnilo „starým“ antihistaminikům zaujmout své místo v léčbě určitých patologií (migréna, poruchy spánku, extrapyramidové poruchy, úzkost, pohybová nemoc atd.), Které nesouvisejí s alergiemi. Mnoho antihistaminik první generace je součástí kombinovaných přípravků používaných na nachlazení, jako sedativum, prášky na spaní a další složky..

Nejběžněji používané jsou chloropyramin, difenhydramin, klemastin, cyproheptadin, promethazin, fenkarol a hydroxyzin.

Chloropyramin (suprastin) je jedním z nejpoužívanějších sedativních antihistaminů. Má výraznou antihistaminickou aktivitu, periferní anticholinergní a mírný antispasmodický účinek. Účinný ve většině případů při léčbě sezónní a celoroční alergické rinokonjunktivitidy, Quinckeho edému, kopřivky, atopické dermatitidy, ekzému, svědění různých etiologií; v parenterální formě - k léčbě akutních alergických stavů vyžadujících pohotovostní péči. Poskytuje širokou škálu použitých terapeutických dávek. Nehromadí se v krevním séru, proto při dlouhodobém používání nezpůsobuje předávkování. Suprastin je charakterizován rychlým nástupem účinku a krátkým trváním (včetně vedlejšího) účinku. V tomto případě lze chloropyramin kombinovat s nesedativními blokátory H1, aby se prodloužilo trvání antialergického účinku. Suprastin je v současné době jedním z nejprodávanějších antihistaminik v Rusku. To je objektivně spojeno s prokázanou vysokou účinností, kontrolovatelností jejího klinického účinku, přítomností různých lékových forem, včetně injekčních, a nízkými náklady.

Diphenhydramin, nejslavnější v naší zemi pod názvem difenhydramin, je jedním z prvních syntetizovaných blokátorů H1. Má poměrně vysokou antihistaminickou aktivitu a snižuje závažnost alergických a pseudoalergických reakcí. Vzhledem k významnému cholinolytickému účinku má antitusický, antiemetický účinek a současně způsobuje suchou sliznici a zadržování moči. Díky své lipofilitě poskytuje difenhydramin výraznou sedaci a může být použit jako prášky na spaní. Má významný lokální anestetický účinek, v důsledku čehož se někdy používá jako alternativa pro nesnášenlivost k novokainu a lidokainu. Difenhydramin je přítomen v různých lékových formách, včetně pro parenterální použití, což určilo jeho široké použití v pohotovostní terapii. Značný rozsah vedlejších účinků, nepředvídatelnosti následků a účinků na centrální nervový systém však vyžaduje zvýšenou pozornost na jeho používání a pokud možno i na použití alternativních látek..

Clemastin (tavegil) je vysoce účinný antihistaminikum podobné svým účinkům jako difenhydramin. Má vysokou anticholinergní aktivitu, ale v menší míře proniká hematoencefalickou bariérou. Existuje také v injekční formě, která může být použita jako další lék na anafylaktický šok a angioedém, k prevenci a léčbě alergických a pseudoalergických reakcí. Je však známa přecitlivělost na clemastin a další antihistaminika s podobnou chemickou strukturou..

Cyproheptadin (peritol), spolu s antihistaminem, má významný antiserotoninový účinek. V tomto ohledu se používá hlavně u některých forem migrény, dumpingového syndromu, jako prostředku ke zvýšení chuti k jídlu, s anorexií různého původu. Je to lék volby pro studenou kopřivku.

Prometazin (pipolfen) - výrazný účinek na centrální nervový systém určil jeho použití v Meniereho syndromu, chorea, encefalitidě, mořské a vzdušné nemoci jako antiemetika. V anesteziologii se promethazin používá jako složka lytických směsí k zesílení anestezie..

Quifenadin (fencarol) - má nižší antihistaminovou aktivitu než difenhydramin, ale vyznačuje se také menší penetrací hematoencefalickou bariérou, která určuje nižší závažnost jeho sedativních vlastností. Kromě toho fencarol nejen blokuje receptory histaminu H1, ale také snižuje obsah histaminu v tkáních. Může být použit při vývoji tolerance k jiným sedativním antihistaminikům.

Hydroxyzin (atarax) - přes existující antihistaminickou aktivitu se nepoužívá jako antialergikum. Používá se jako anxiolytikum, sedativum, látka uvolňující svaly a antipruritikum..

Antihistaminika první generace, které ovlivňují jak Hl, tak i další receptory (serotoninové, centrální a periferní cholinergní receptory, a-adrenergní receptory), mají různé účinky, které určovaly jejich použití v mnoha podmínkách. Avšak závažnost vedlejších účinků nám neumožňuje považovat je za léky první volby v léčbě alergických onemocnění. Zkušenosti získané při jejich používání umožnily vývoj jednosměrných léků - druhé generace antihistaminů.

Antihistaminika druhé generace (nesedativní). Na rozdíl od předchozí generace nemají téměř sedativní a anticholinergní účinky, liší se však ve selektivitě působení na receptory H1. Pro ně však byl kardiotoxický účinek zaznamenán v různé míře..

Nejběžnější pro ně jsou následující vlastnosti.

• Vysoká specificita a vysoká afinita k receptorům H1 bez účinku na receptory cholinu a serotoninu.
• Rychlý nástup klinického účinku a trvání účinku. Prodloužení lze dosáhnout díky vysoké vazbě na proteiny, kumulaci léčiva a jeho metabolitů v těle a zpožděnému vylučování.
• Minimální sedace při užívání léčiv v terapeutických dávkách. Je to vysvětleno slabým průchodem hematoencefalickou bariérou v důsledku strukturních rysů těchto látek. U některých zvláště citlivých jedinců se může vyskytnout středně ospalost, což je zřídka příčinou přerušení léčby..
• Nedostatek tachyfylaxe při dlouhodobém používání.
• Schopnost blokovat draslíkové kanály srdečního svalu, která je spojena s prodloužením intervalu QT a poruchami srdečního rytmu. Riziko tohoto vedlejšího účinku se zvyšuje s kombinací antihistaminik s antimykotiky (ketokonazol a intrakonazol), makrolidů (erytromycin a klarithromycin), antidepresiv (fluoxetin, sertralin a paroxetin), s použitím grapefruitové šťávy a také u pacientů se závažnou funkcí jater..
• Absence parenterálních forem, některé z nich (azelastin, levocabastin, bamipin) jsou však dostupné jako topické formy.

Níže jsou uvedeny antihistaminika druhé generace s nejcharakterističtějšími vlastnostmi..

Terfenadin je první antihistaminikum, které nemá inhibiční účinek na centrální nervový systém. Její vytvoření v roce 1977 bylo výsledkem studie obou typů histaminových receptorů a strukturálních rysů a účinků existujících blokátorů H1 a znamenalo začátek vývoje nové generace antihistaminů. Terfenadin se v současné době používá stále méně, protože má zvýšenou schopnost způsobovat fatální arytmie spojené s prodloužením intervalu QT (torsade de pointes)..

Astemizol je jedním z nejdéle působících léků ve skupině (poločas jeho aktivního metabolitu je až 20 dní). Vyznačuje se nevratnou vazbou na receptory H1. Téměř žádný sedativní účinek, neinteraguje s alkoholem. Protože astemizol má opožděný účinek na průběh nemoci, je její použití v akutním procesu nepraktické, ale může být zaručeno u chronických alergických onemocnění. Protože má léčivo v těle kumulaci, zvyšuje se riziko vzniku závažných srdečních arytmií, někdy fatálních. V souvislosti s těmito nebezpečnými vedlejšími účinky byl prodej astemizolu v USA a některých dalších zemích pozastaven.

Acrivastin (Semprex) je léčivo s vysokou antihistaminickou aktivitou s minimálními sedativními a anticholinergními účinky. Charakteristickým rysem jeho farmakokinetiky je nízká rychlost metabolismu a absence kumulace. Acrivastin je výhodný v případech, kdy není zapotřebí kontinuální antialergická léčba kvůli rychlému dosažení účinku a krátkodobému působení, což umožňuje použití flexibilního dávkovacího režimu.

Dimethenden (fenistil) je nejblíže k antihistaminikům první generace, liší se však od nich výrazně nižší závažností a muskarinickým účinkem, vyšší antialergickou aktivitou a trváním účinku.

Loratadin (claritin) je jednou z nejprodávanějších drog druhé generace, což je pochopitelné a logické. Jeho antihistaminická aktivita je vyšší než aktivita astemizolu a terfenadinu v důsledku větší vazebné síly k periferním receptorům H1. Droga je zbavena sedativního účinku a nezvyšuje účinek alkoholu. Navíc loratadin prakticky neinteraguje s jinými léky a nemá kardiotoxický účinek.

Následující antihistaminika jsou lokální drogy a jejich cílem je zmírnit lokální projevy alergií.

Levocabastin (histimet) se používá ve formě očních kapek k léčbě alergické konjunktivitidy závislé na histaminu nebo jako sprej na alergickou rýmu. Při lokální aplikaci vstupuje do systémového oběhu v malém množství a nemá nežádoucí účinky na centrální nervový a kardiovaskulární systém.

Azelastin (alergodil) je vysoce účinná léčba alergické rýmy a konjunktivitidy. Při použití ve formě nosního spreje a očních kapek nemá azelastin prakticky žádné systémové účinky.

Další lokální antihistaminikum, bamipin (soventol) ve formě gelu, je určeno pro použití v alergických kožních lézích doprovázených svěděním, kousnutím hmyzem, popáleninami medúzy, omrzlinami, popáleninami a mírnými tepelnými popáleninami..

Antihistaminika třetí generace (metabolity). Jejich základní rozdíl spočívá v tom, že se jedná o aktivní metabolity antihistaminů předchozí generace. Jejich hlavním rysem je neschopnost ovlivnit QT interval. V současné době představují dvě drogy - cetirizin a fexofenadin..

Cetirizin (zyrtec) je vysoce selektivní antagonista periferních H1 receptorů. Je to aktivní metabolit hydroxyzinu, který má mnohem méně výrazný sedativní účinek. Cetirizin se v organismu téměř nemetabolizuje a jeho rychlost vylučování závisí na renálních funkcích. Jeho charakteristickým rysem je vysoká schopnost proniknout kůží a podle toho i účinnost při projevech alergií na kůži. Cetirizin ani v experimentu, ani na klinice neprokázal arytmogenní účinek na srdce, což předurčilo oblast praktického užívání metabolitů a určilo vytvoření nového léku - fexofenadinu.

Fexofenadin (telfast) je aktivní metabolit terfenadinu. Fexofenadin není v těle transformován a jeho kinetika se nemění s poškozenou funkcí jater a ledvin. Nevstupuje do žádných lékových interakcí, nemá sedativní účinek a neovlivňuje psychomotorickou aktivitu. V tomto ohledu je lék schválen pro použití osobami, jejichž aktivity vyžadují zvýšenou pozornost. Studie vlivu fexofenadinu na hodnotu QT ukázala jak v experimentu, tak na klinice, že při použití vysokých dávek a při dlouhodobém používání nedochází k žádnému cardiotropnímu účinku. Spolu s maximální bezpečností tento nástroj prokazuje schopnost zastavit příznaky při léčbě sezónní alergické rýmy a chronické idiopatické kopřivky. Díky farmakokinetice, bezpečnostnímu profilu a vysoké klinické účinnosti je fexofenadin v současnosti nejslibnějším antihistaminikem..

V doktorském arzenálu je tedy dostatečné množství antihistaminik s různými vlastnostmi. Je třeba mít na paměti, že poskytují pouze symptomatickou úlevu od alergií. Kromě toho můžete v závislosti na konkrétní situaci použít různé léky i jejich různé formy. Je také důležité, aby si lékař pamatoval bezpečnost antihistaminik.

Co jsou antihistaminika a jak je užívat

Abyste pochopili, co jsou antihistaminika, musíte pochopit, co jsou histaminy a jak na ně působí antihistaminika..

Histaminy jsou látky, které se nacházejí v tzv. Žírných buňkách. Po kontaktu s alergenem se z mastocytů uvolňují histaminy, aby se neutralizovala provokující látka. Jsou to histaminy, které ovlivňují penetrační schopnost krevních cév a způsobují výskyt všech známých alergických symptomů (svědění, otok, zarudnutí, slzení, puchýře, vyrážka atd.) Existují tři typy receptorů, které, když reagují se sloučeninou s histaminem, mají různé účinky:

1. H1 receptory. V kombinaci s histaminem způsobuje svědění, bronchopulmonální křeče, zvyšují propustnost stěn krevních cév.

2. H2 receptory. Reagují na histaminy tím, že uvolňují svaly dělohy, zvyšují sekreci žaludku a zvyšují kontraktilitu myokardu.

3. H3 receptory. Je schopen inhibovat produkci histaminu a zabránit jeho vstupu do nervového systému.

Nyní bude mnohem snazší pochopit, co jsou antihistaminika a jak fungují..

Mechanismus účinku

Antihistaminika jsou látky, které mají schopnost blokovat (inhibovat) citlivost receptorů na histamin a zastavit akutní imunitní odpověď. Různé látky jsou zaměřeny na inhibici různých typů receptorů, a proto mají různý rozsah:

• Blokátory H1. Zbavte se příznaků alergie;
• H2 blokátory. Pomáhají snižovat žaludeční sekreci, používají se k léčbě žaludečních chorob;
• Blokátory H3. Používá se k léčbě onemocnění centrálního nervového systému.

Léky obsahující inhibitory receptoru H1 byly vynalezeny již v roce 1936 a od té doby se neustále zlepšují. Dnes existují antihistaminika I, II a III generace.

Antihistaminika 1. generace

Hlavní výhodou léků první generace je schopnost rychle zastavit imunitní odpověď. Současně účinek netrvá dlouho - asi 4-6 hodin.

Hlavní nevýhodou je schopnost proniknout hematoencefalickou bariérou. Výsledkem je deprese centrálního nervového systému. Sedace se může lišit v závažnosti a projevuje se příznaky jako: ospalost, ztráta pozornosti, apatie. Psychomotorická agitace je také možná..

Sedativní účinek léků generace I způsobuje kontraindikace pro použití u lidí, jejichž činnost vyžaduje zvláštní péči nebo vyžaduje vysokou fyzickou aktivitu.

Mezi nežádoucí účinky:

• slabost;
• bolest hlavy;
• nevolnost, zvracení;
• změny stolice;
• suché sliznice;
• pokles krevního tlaku;
• svalová slabost;
• ospalost;
• arytmie.

Prakticky každý z nás ví, co jsou antihistaminika první generace. Jsou to nejdostupnější, nejčastější a často používané k naléhavému odstranění alergických příznaků, k léčbě alergií neznámého původu, ke zmírnění svědění a snížení kožních reakcí, s alergickou rýmou, kinetózou, migrénou, astmatem.

Přípravy první generace jsou návykové, proto je jejich dlouhodobé používání nepřijatelné. Průběh přijímání nesmí přesáhnout 7-10 dnů.

Ve skupině 1. generace: „Suprastin“, „Daizolin“, „Diphenhydramin“, „Tavegil“, „Fenkarol“.

Antihistaminika II. Generace

Léky druhé generace jsou dokonalejší a postrádají inhibiční účinek na centrální nervový systém. Antihistaminický účinek se objevuje rychle a trvá 24 hodin, to znamená, že stačí jedna dávka denně.

Hlavní nevýhodou je kardiotoxický efekt. Antihistaminika II. Generace jsou schopna blokovat draslíkové kanály srdečního svalu. V důsledku toho došlo k selhání srdce. Tento účinek je posílen paralelním užíváním antidepresiv, makrolidů, antimykotik, grapefruitové šťávy..

Léky generace II nejsou předepisovány pro starší lidi, pacienty se srdečními chorobami ani pro lidi s těžkou dysfunkcí jater.

Možné nežádoucí účinky:

• suché sliznice;
• nevolnost a zvracení;
• úzkost;
• Deprese;
• poruchy stolice;
• bolest hlavy;
• gastritida.

Antihistaminika II. Generace se používají k léčbě Quinckeho edému, alergické rýmy, pollinózy, kopřivky, ekzému, atopických chorob.

Délka přijímacího řízení může dosáhnout 12 měsíců.

Skupina drog druhé generace zahrnuje: „Loratadin“, „Fenistil“, „Claritin“, „Lomilan“, „Cladidol“, „Rupafin“ atd..

Antihistaminika III. Generace

Co jsou antihistaminika III. Generace? Jedná se o speciální látky - produkty metabolických procesů léčiv druhé generace, tzv. „Aktivní metabolity“. Metabolity postrádají nedostatek prostředků generací I a II: potlačuje se centrální nervový systém a kardiotoxický účinek, vylučují se negativní účinky na játra, ledviny a gastrointestinální trakt.

Aktivní metabolity jsou přijatelné pro použití u široké škály pacientů k léčbě alergické konjunktivitidy, rinitidy, pollinózy, atopické dermatitidy, kopřivky, ekzému, astmatu.

Vedlejší účinky jsou prakticky sníženy na nulové hodnoty. Je však občas možné:

• bolest hlavy;
• bolest svalů
• slabost;
• gastritida;
• nevolnost, zvracení;
• arytmie;
• suché sliznice.

Přípravy třetí generace jsou přípustné pro průběžné používání.

Kontraindikací při užívání metabolitů je těhotenství, rané dětství, individuální nesnášenlivost kterékoli ze složek.

Do skupiny metabolitů patří následující léky: Zirtek, Telfast, Erius.

Léky pro děti

Většina antihistaminik je kontraindikována v raném dětství. Alergické reakce jsou však často náchylné kojenci. Lék by proto měl vybrat pouze zkušený odborník.

Pro rychlé odstranění alergických příznaků v raném dětství je přípustné užívat léky první generace. Pro odstranění kožních projevů je možné použít antihistaminické masti a krémy.

Během léčby antihistaminiky by měl být stav dítěte pečlivě sledován, a pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc.!

Co je antihistaminika, zná dobře pouze odborníka a pouze zkušený alergolog si může vybrat lék a dávku, která je pro vás ta pravá. Samoléčení může vést k nenapravitelným následkům!

Antihistaminika: co to je, generace histaminových drog

Každý, kdo hledá léky na histamin v lékárnách, bude jistě čelit problému, protože je předepisován ve velmi vzácných situacích. Na druhé straně jsou dnes velmi široce zastoupeny antihistaminika různých generací. Jde o to, že histamin je biologická sloučenina, která je neustále v lidském těle v neaktivním stavu. Volný histamin je tak aktivní, že blokuje fungování životně důležitých orgánů. K potlačení této účinné látky se používají antihistaminika..

Jak fungují antihistaminika??

Vzhledem k vysoké míře tvorby komplexu histamin-receptor vědci vyvinuli novou generaci antihistaminů, které mají další účinek na komplexní mechanismy zánětu:

• inaktivovat histamin;
• zpomalit proces syntézy histaminu a tvorbu kyslíkových radikálů;
• narušit proces buněčné aktivace imobilizací iontů vápníku.

Tyto léky ovlivňují interakci receptorů a histaminu, což je nutné pro biologický účinek na mediátora.

Když se histamin váže na receptor H1, dochází k křečím v buňkách hladkého svalstva. Pokud takový receptor ovlivní ukončení nervových buněk, kůže začne svědit, objeví se kopřivka a hyperémie. Když receptory působí na hrudník, zvyšuje se produkce hlenu..

V situaci navázání H2 receptoru na histamin je stimulována sekrece buněk v gastrointestinálním traktu, následuje průjem, plynatost a vyrážky v ústech..

H3 receptor je přítomen v buňkách nervového systému, a proto reagují na histamin s horečkou, bolestmi hlavy, nevolností a migrénou.

Na povrchu žírných buněk je receptor H4, který se podílí na mobilizaci a pohybu neutrofilů.

Antihistaminika se mohou vázat na specifický typ receptoru nebo nemusí být selektivní.

Generace antihistaminik: seznam

Odborníci určili klasifikaci alergických léků podle generace. Vzniklo od doby, kdy byly vynalezeny látky blokující histamin. Léky obsažené v takových generacích se vyznačují vlastnostmi. Klasifikace byla vytvořena na základě kontraindikací a nežádoucích důsledků po podání.

Pro každého pacienta je lék vybrán individuálně na základě symptomů. Jednotlivé charakteristiky těla mají důležitý účinek..

Seznam antihistaminů první generace zahrnuje sedativa, která jsou aktivní na receptorech H1. Podávají se pacientovi ve velkých dávkách a účinek jedné trvá asi 6 hodin. Poté musíte zadat jinou dávku.

Účinný účinek sedativních léků má některé vedlejší účinky: vidění se rozmazává, sliznice v ústech vysychá a žáci se rozšiřují. Při použití sedativních léků pacient zaznamenává ospalost, snížený svalový tonus. Tyto prostředky nelze předepsat, pokud pacient řídí auto a je zapojen do odpovědné práce. Při použití s ​​antihistaminiky první generace tablet na spaní, léků proti bolesti a sedativ se účinek užívání těchto léků zvýší.

Tyto alergické léky jsou předepsány pro určité problémy:

• bronchiální astma;
• alergie, které zhoršují dýchací funkce;
• kopřivka;
• bronchitida;
• akutní kontaktní alergie.

Vzhledem k tomu, že tyto léky odvedou vynikající kašel, jsou předepisovány na bronchitidu. Pacienti trpící chronickými onemocněními, kteří komplikují dýchání, takové léky potřebují. Nejběžnější z nich jsou:

Antihistaminika druhé generace jsou léky bez sedativního účinku. Počet možných vedlejších účinků je minimalizován. Tyto léky neinhibují reakci a nezpůsobují ospalost. Léky druhé generace mají dobrý účinek při léčbě svědění a kožních vyrážek..

Tyto léky však mají kardiotoxický účinek. Proto jsou předepisováni v nemocnici. Pacientům s patologií srdce a krevních cév je zakázáno používat antihistaminika druhé generace:

Třetí generace antihistaminů je aktivní metabolit. Blokováním syntézy histaminu mají silný účinek na tělo. Mezi ně patří: Tsetrin, Zirtek, Telfast. Na rozdíl od léků předchozí generace se používají při léčbě astmatu, kožních onemocnění a akutních alergií. Často jsou předepisovány k léčbě psoriázy.

Dnes se široce používá nejnovější generace antihistaminik. Nová čtvrtá generace je prostředkem, který prakticky nevyvolává vedlejší účinky (Erius, Telfast, Xizal).

Výhody používání nejnovější generace antihistaminik jsou:

• rychlost vystavení problému;
• trvání terapeutického účinku až 2 dny;
• nedostatek tachyfylaktického účinku;
• snížená potřeba použití kortikosteroidů;
• nedostatek vedlejších účinků na myokard a centrální nervový systém.

Přes úspěchy ve vývoji farmaceutických společností se nedoporučuje používat tyto léky během těhotenství. Jsou předepisovány pouze pod lékařským dohledem..

Antihistaminika 5. generace: seznam

Nejnovější nový seznam alergických léků zahrnuje:

• Ebastin;
• Cetirizin;
• Levocetirizin;
• Fexofenadin;
• Chifenadin;
• Desloratadine.

Všechny výše uvedené fondy lze nalézt pod jinými názvy, ale hlavní účinná látka zůstává stejná..

Nové léky, které se v současné době vyvíjejí, jsou Norastemizole. Toto je nástroj, který je znám pouze v zahraničí..

Antihistaminika pro děti a těhotné ženy

Při léčbě alergických onemocnění u dětí se používají tři generace léků. První skupina je prostředek, který rychle vykazuje léčivé vlastnosti a snadno se vylučuje z těla. Obvykle jsou předepisovány pro léčbu akutní alergické reakce v krátkých cyklech. Nejúčinnější z nich jsou: Suprastin, Tavegil, Diazolin a Fenkarol.

Léky druhé skupiny nevyvolávají sedativní účinek a jejich účinek trvá dlouho, takže se užívají jednou denně. K léčbě alergií na děti se obvykle předepisují fenistil, ketotifen a cetrin..

Třetí skupina alergických léčiv pro děti se používá v chronické formě onemocnění, protože si dlouhodobě zachovávají svůj účinek..

Děti mohou používat antihistaminika ve formě sirupů, kapek, mastí a tablet.

Pokud jde o jmenování antihistaminik těhotným ženám, je třeba si uvědomit, že je to zakázáno během prvního trimestru. Počínaje druhým trimestrem můžete v případě nouze použít finanční prostředky.

Těhotným ženám lze předepsat přírodní antihistaminika ve formě vitamínů B12 a C, nikotinové, olejové a pantothenové, rybího oleje a zinku.

Nejbezpečnější během těhotenství jsou Zyrtec, Claritin, Avil a Telfast. I jejich příjem je však nutně v souladu s lékařem.

Vedlejší účinky a kontraindikace antihistaminů

Antihistaminika mohou zhoršit pacienta s diagnózami:

• stagnace moči;
• glaukom;
• zvětšená prostata;
• střevní obstrukce.

V případě zjištění uvedených nemocí jsou alergická léčba předepsána pečlivě. Dávka bude muset být snížena, pokud osoba trpí selháním ledvin a jater. V zásadě závisí dávka na léčivu..

Nedoporučuje se používat "Hydroxysine" a "Promethazine" do šesti měsíců věku.

Sedativní antihistaminika jsou léky, které snižují vaši pozornost. Tato akce je podporována současným užíváním drog a alkoholu..

Při použití antihistaminik, zejména prvních generací, se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• ospalost;
• zácpa;
• bolest hlavy;
• zrakové postižení;
• suchá ústa;
• obtížné močení;
• rozmazané vědomí.

Léková interakce

Pokud se některé léky užívají s antihistaminiky, vyvolají ospalost:

1. Zopiclon a další léky, které vám pomohou rychle usnout.
2. Amitriptylin a podobná antidepresiva.
3. Morfin a kodein, stejně jako silné léky proti bolesti.
4. Temazepam, Lorazepam, Diazepam.

Aby se vyloučil výskyt nežádoucích účinků, neměly by se s antialergickými léky užívat antispasmodická, antipsychotická a anticholinergická léčiva..

Který lékař může pomoci?

Po vzniku alergických příznaků můžete kontaktovat alergika nebo terapeuta. Další radu získáte u oftalmologa, ORL specialisty a dermatologa. V případě atopické rýmy je nutné navštívit plicního lékaře, aby podstoupil vyšetření k vyloučení bronchiálního astmatu.

Pomůže vám kompetentní doporučení odborníka na výživu, který vylučuje vysoce alergenní potraviny z pacientovy stravy..

Lékaři berou na vědomí, že alergickým komplikacím lze předejít, pokud:

• pozorovat hypoalergenní stravu;
• brát antihistaminika včas;
• snížit počet kontaktů s alergenem.

Výběr antihistaminik provádí lékař s přihlédnutím k průvodním diagnózám, věku, závažnosti a celkovému stavu lidského zdraví..